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藥理學(xué)課件之膽堿受體激動藥(文件)

2025-08-23 16:10 上一頁面

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【正文】 His:組氨酸 膽堿酯酶抑制劑 ? 膽堿酯酶抑制劑能抑制 Ach E,使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的 Ach免遭水解而大量堆積,表現(xiàn)出 M和 N樣作用。臨床可采用皮下或肌肉注射,靜脈注射有一定危險(xiǎn)性。對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用弱,對胃腸道和膀胱平滑肌作用較強(qiáng), 對骨骼肌作用最強(qiáng) 。 該危象可用阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥解救。 用于治療青光眼和青少年假性近視。可用于中樞膽堿阻斷藥中毒解救。 [中毒機(jī)制 ] 有機(jī)磷酸酯類進(jìn)入進(jìn)入人體內(nèi)后,分子中的 P原子以共價(jià)鍵與膽堿酯酶酯解部位絲氨酸上的羥基進(jìn)行共價(jià)鍵結(jié)合,形成的磷?;憠A酯不易水解酶,此酶難以恢復(fù)活性。 N樣作用癥狀:激動 N2受體 —— 肌肉震顫等 激動 N1受體 —— 血壓升高 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀: Ach先興奮后抑制,不安、譫語、昏迷、血壓下降、呼吸停止等。 [中毒癥狀 ] M樣作用癥狀:興奮虹膜括約肌、增加腺體分泌及加強(qiáng)平滑肌收縮。 二、難逆性膽堿酯酶抑制劑 有機(jī)磷酸酯類 主要用于農(nóng)業(yè)及環(huán)境殺蟲劑以及神經(jīng)毒氣。禁用于支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻和尿路梗死等。 陣發(fā)性室上性心動過速:降低竇房結(jié)和異位起搏點(diǎn)節(jié) 律使心率減慢。 [臨床應(yīng)用 ] 重癥肌無力: 是一種自身免疫性疾病 ,主要為機(jī)體對 自身突觸后運(yùn)動終板的 Ach受體產(chǎn)生免疫反應(yīng),在患 者血清中可見抗 Ach受體的抗體,從而導(dǎo)致 Ach受體數(shù) 量減少 。 一、易逆性膽堿酯酶抑制劑 [藥理作用 ] 新斯的明引起副交
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