常見抗真菌藥物比較(文件)
【正文】 在風險。本品不易為透析清除。血漿蛋白結(jié)合率約為58%。生物利用度達90%。氟康唑氟康唑氟康唑4伊曲康唑口服生物利用度為55%。有少量卡泊芬凈以原型藥形式從尿中排出(%)。口服量的14～22%自尿排出，主要為無活性的代謝物，其中不到1%為原形物。特比萘芬備注：該表格數(shù)據(jù)來源于各產(chǎn)品說明書與細菌感染性比較，侵襲性真菌感染發(fā)病隱匿、不易診斷，抗真菌治療目標性差，合理使用抗真菌藥物已經(jīng)成為臨床嚴峻的挑戰(zhàn)。 該類制劑特點為：①藥物易分布于網(wǎng)狀內(nèi)皮組織，肝、脾和肺組織中，減少腎組織濃度，低血鉀少見，腎毒性均低于普通制劑。 目前已有膠囊、口服液和靜脈注射三種劑型?？诜号c注射液可應(yīng)用于侵襲性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隱球菌病的長程治療和中性粒細胞減少癥患者真菌感染的預防與治療。本品口服后迅速吸收，血漿達峰時間為1~2h，生物利用度高達96％，蛋白結(jié)合率58%，食物可影響本品的吸收，因此應(yīng)在進食后1~2h服用。 最常見的不良反應(yīng)為可逆性視覺障礙（12%~30%），也可見發(fā)熱、皮疹（6%）、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、腹痛、外周水腫、轉(zhuǎn)氨酶升高（%）等。 這是一類全新的抗真菌藥，通過非競爭性抑制β(1,3)D糖苷合成酶，破壞真菌細胞壁糖苷的合成，在我國已上市的產(chǎn)品包括卡泊芬凈和米卡芬凈。 卡泊芬凈為殺菌劑,在體外具有廣譜抗真菌活性。不良反應(yīng)包括發(fā)熱、惡心、嘔吐以及與靜脈注射相關(guān)的并發(fā)癥、蛋白尿、嗜酸性粒細胞升高、轉(zhuǎn)氨酶升高等。 米卡芬凈與卡泊芬凈類似，但抗菌活性較后者稍強，對臨床分離的多種念珠菌和曲霉有效，但和其他棘白菌素類藥物相同，對新型隱球菌、毛孢子菌屬無效。 專業(yè)知識編輯整理 。臨床可單獨或與其他全身性抗真菌藥物合并用于對目前臨床常用抗真菌藥不能耐受或已產(chǎn)生耐藥菌的病人的治療，以及造血干細胞移植病人的預防用藥。 卡泊芬凈只能靜脈滴注給藥，單劑靜脈滴注卡泊芬凈70mg后,，35%的藥物與代謝物從糞便中排出,41%從尿液排出。由于新型隱球菌不含β(1,3)Ｄ糖苷合成酶,故對卡泊芬凈天然耐藥。 在組織內(nèi)分布廣泛，組織內(nèi)藥物濃度高于血濃度，可通過血腦屏障分布到中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 伏立康唑是從氟康唑衍生的三唑類抗真菌藥，抗菌譜廣、抗菌作用強。較少見的副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(yīng)。伊曲康唑脂溶性強，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比血
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