世界殺菌劑新品種的開發(fā)進(jìn)展及發(fā)展趨勢(文件)
【正文】 它是通過抑制孢子囊胚芽管的生長、菌絲體的生長和芽孢形成而發(fā)揮對作物的保護(hù)、治療作用。90年代初，劉長令用氟原子取代烯酰嗎啉分子中苯環(huán)上的氯原子，發(fā)現(xiàn)了活性尤其是治療活性明顯優(yōu)于烯酰嗎啉的新殺菌劑氟嗎啉，其順反異構(gòu)體均有活性。對卵菌亞綱病原菌引起的病害霜霉病、晚疫病如黃瓜霜霉病、葡萄霜霉病、馬鈴薯晚疫病、番茄疫病、辣椒疫病、煙草疫病等有優(yōu)異的活性。現(xiàn)已列為“十五”攻關(guān)項目，進(jìn)一步進(jìn)行工藝優(yōu)化研究、制劑與劑型研究、應(yīng)用和市場推廣研究。一般嗎啉類殺菌劑主要用于防治由大、小麥白粉病、葉銹病和網(wǎng)惺黑穗病等引起的病害，其作用機(jī)制基本上都是抑制菌體內(nèi)麥角甾醇的生物合成；而烯酰嗎啉和氟嗎啉的作用機(jī)制是干擾細(xì)胞壁的形成及抑制孢子萌發(fā)，對霜霉屬、疫霉屬等卵菌引起的病害有特效，對麥類白粉病等沒有作用效果，說明這兩種殺菌劑的主要作用基團(tuán)并非嗎啉環(huán)，而是結(jié)構(gòu)中的其它基團(tuán)發(fā)揮作用。使用劑量為200~400g/hm2。多種生物因子和非生物因子可激活植物自身的防衛(wèi)反應(yīng)即“系統(tǒng)活化抗性”，從而使植物對多種真菌和細(xì)菌產(chǎn)生自我保護(hù)作用。它是一種新型、內(nèi)吸性的葉面殺菌劑，主要用于防治小麥白粉病和各種銹病；大麥云紋病和條紋病，對白粉病特別有效。它是一個保護(hù)性殺菌劑，沒有治療作用，因此必須在可見癥狀出現(xiàn)前使用。隨著環(huán)保觀念的加強(qiáng)和可持發(fā)展戰(zhàn)略的實施，高效、低毒、高活性、低殘留已成為農(nóng)藥發(fā)展的必然趨勢。同除草劑、殺蟲劑相比，內(nèi)吸性殺菌劑的壽命較短；又由于短時期內(nèi)農(nóng)業(yè)上的轉(zhuǎn)基因技術(shù)對殺菌劑工業(yè)影響最?。▽Τ輨┕I(yè)影響最大），因此，新殺菌劑的創(chuàng)制研究顯得尤為重要。3. strobilurin類殺菌劑在世界殺菌劑市場中將占據(jù)主導(dǎo)地位 近五年來，世界領(lǐng)先國家的殺菌劑市場的開發(fā)主要受到新一代strobilurin類殺菌劑的驅(qū)動，以這類殺菌劑為活性成份的產(chǎn)品已經(jīng)在世界上所有重要殺菌劑市場上取得登記，其中包括美國、日本和中國。4. 三唑類殺菌劑仍將繼續(xù)成為殺菌劑噴霧體系中的主角 由于strobilurin類殺菌劑的抗性已開始制約這類殺菌劑的進(jìn)一步發(fā)展，目前國外農(nóng)藥大公司正通過生產(chǎn)與其它殺菌劑的復(fù)配制劑來解決抗性問題。陶氏作物科學(xué)公司的TPF（氟環(huán)唑+苯氧喹啉+醚菌酯）注冊用于防治谷物病害。但是，到目前為止，還沒有接近商品化的類似的作物增強(qiáng)技術(shù)對殺菌劑市場產(chǎn)生同樣影響。8 / 8。但是，殺菌劑卻在當(dāng)今低迷的農(nóng)藥市場中穩(wěn)步增長。5. 轉(zhuǎn)基因作物的種植對殺菌劑市場影響不大 與殺蟲劑和除草劑相比，轉(zhuǎn)基因作物的種植對殺菌劑市場影響最小，這主要是由于雜草防除和害蟲防治的技術(shù)發(fā)展引起的。三唑類殺菌劑將成為strobilurin類產(chǎn)品的理想配伍，從而擴(kuò)大防治譜，改變作用方式。新品種的開發(fā)是這類殺菌劑保持快速發(fā)展的關(guān)鍵，也是各大公司獲得高額利潤回報的手段。但從長遠(yuǎn)看，由于硫制劑、銅制劑、代森錳鋅和百菌清等非內(nèi)吸性殺菌劑具有成本低、廣譜和不易產(chǎn)生抗性的特點，它們在市場上仍將經(jīng)久不衰，并占據(jù)較大份額，如代森錳鋅、。特別是作用機(jī)理獨特、廣譜高效的殺菌劑已成為國際上近期的開發(fā)重點，總體有三個方向：①針對病原菌抗性開發(fā)的新型殺菌劑，如乙霉威對多菌靈產(chǎn)生抗性的病害灰霉病有特效；②以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物開發(fā)的具有獨特作用機(jī)理的新型殺菌劑，如吡咯類和丙烯酸酯類殺菌劑等不僅活性高，且與已知殺菌劑無交互抗性；③為增強(qiáng)作物自身對病害免疫能力的植物激活劑是近年來發(fā)展的，具有全新作用機(jī)理的一類新穎農(nóng)藥，如新一代植物防病激活劑活化酯具有“系統(tǒng)自動抗病性”。使用劑量為125~250g/hm2，商品名為Fortress、Legend、Arius、Helios。使用劑量為500~750g/hm2。主要用于預(yù)防白粉病、銹病、霜霉病等，使用劑量為12~30g/hm2，商品名為Bion、Unix Bion?；罨ナ侵Z華公司開發(fā)的苯并噻二唑羧酸酯類殺菌劑。啶菌惡唑是沈陽化工研究院開發(fā)的另一個新殺菌劑品種，屬于甾醇合成抑制劑，具有獨特的作用機(jī)制和廣譜殺菌活性，且同時具有保護(hù)治療作用，有良好的內(nèi)吸性，通過根部和葉莖吸收能有效控制葉部病害的發(fā)生和危害。除了烯酰嗎啉和氟嗎啉外，還有很多類似物，但無商品化品種再出現(xiàn)。作為保護(hù)劑使用，濃度為50~100mg/L；作為治療劑使用，濃度100~200mg/L。是我國有史以來第一個真正創(chuàng)制的農(nóng)用殺菌劑、是首次獲得中國和美國發(fā)明專利的農(nóng)用創(chuàng)制殺菌劑。20世紀(jì)80年代Shell公司在此基礎(chǔ)上，成功地研制了殺菌劑烯酰嗎琳，同樣是順式有活性，但順反異構(gòu)體在光照下可以相互轉(zhuǎn)化，總有效體為80%。使用劑量為100~300g/hm2。７． 氨基酸類 氨基酸類殺菌劑因其對人類、環(huán)境安全，目前亦是世界農(nóng)藥公司研究的熱點之一，已有二個品種商品化。適宜作物如小麥、大麥、玉米、豌豆、油菜、水稻、觀賞作物、硬果、蔬菜、葡萄和草坪等。 噁（咪）唑類殺菌劑與苯基酰胺類殺菌劑如甲霜靈無交互抗性，均是線粒體呼吸抑制劑，但不同于β－甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。咪唑菌酮是由安萬特作物科學(xué)公司開發(fā)的新型咪唑酮類殺菌劑。對卵菌所有生長階段均有作用。具有保護(hù)、治療、鏟除、滲透、內(nèi)吸活性，主要用于防治果樹、蔬菜、禾谷類作物中的重要病害如白粉病、銹病、穎枯病、網(wǎng)斑病、霜
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