分散技術(shù)與液體藥劑——中藥藥劑學(xué)(文件)
【正文】 （一）對(duì)乳化劑的基本要求 （二）乳化劑的種類 （三）乳化劑的選用 （一）對(duì)乳化劑的基本要求 ? 應(yīng)有較強(qiáng)的乳化能力； ? 對(duì)人體無(wú)毒副作用和刺激性； ? 受各種因素的影響小 ? 對(duì) pH值及乳劑貯存期間溫度的變化應(yīng)有一定的耐受能力。 ? 磷脂 ：用量 1～ 3％ ? 其它 ：白及膠、果膠、海藻酸鈉、瓊脂、膽酸鈉等。 ? 非離子型表面活性劑 ? 非離子型表面活性劑 ? HLB值 8～ 16者可形成 O/W型乳劑， HLB值 3～ 8者可形成W/O型乳劑。 (三 )乳化劑的選用 根據(jù)使用目的、藥物的性質(zhì)、處方的組成、欲制備乳劑的的類型、乳化方法等綜合考慮。 ? 如：磷脂與膽固醇為 10： 1時(shí)，形成 O/W型乳劑，為 6：1時(shí)，形成 W/O型乳劑。注意保持乳滴大小均勻。分層經(jīng)振搖可恢復(fù)。 轉(zhuǎn)相 （ phase inversion） O/W轉(zhuǎn)成 W/O乳劑或者相反的變化稱為轉(zhuǎn)相。 五、乳劑的制備 ? 干膠法 ? 濕膠法 ? 新生皂法 ? 混合機(jī)械法 干膠法 植物油：水：膠＝ 4： 2： 1 揮發(fā)油：水：膠＝ 2： 2： 1 液體石蠟：水：膠＝ 3： 2： 1 本法適用于阿拉伯膠。 乳化劑分散于水中，再將油加入，用力攪拌成為初乳。 7 混懸劑 （ suspensions） 一 概述 系指 難溶性固體藥物 分散于液體分散媒中所形成的 不均勻分散體系 。 二 影響混懸液穩(wěn)定性的因素 1. 混懸微粒的沉降速度 2. 混懸微粒的電荷與水化 3. 絮凝與反絮凝 4. 晶型的轉(zhuǎn)變與結(jié)晶增長(zhǎng)現(xiàn)象 三 混懸液常用的穩(wěn)定劑 ? 潤(rùn)濕劑 ? 助懸劑 ? 絮凝劑與反絮凝劑 潤(rùn)濕劑 潤(rùn)濕劑 主要增加疏水性藥物微粒與水之間的親和力，促使微粒形成水化層，以增加混懸液的穩(wěn)定性。 ? 高分子助懸劑： 天然膠類 （樹(shù)膠，粘液質(zhì)）、合成與半合成 高分子化合物 、觸變膠 、 硅皂土（含水硅酸鋁，吸水膨脹、粘度高、助懸效果好）。 ? 親水性藥物 用加液研磨法，例：爐甘石洗劑 ? 疏水性藥物 需加潤(rùn)濕劑 : 固體藥＋潤(rùn)濕劑 → 混勻 → ＋少量溶媒 → 混勻 → 加溶媒至全量 四 混懸液型藥劑的制備 凝聚法 ? 物理凝聚法 用物理方法使溶液中以分子和離子狀態(tài)分散的藥物凝聚成混懸微粒。 9 按不同給藥途徑或應(yīng)用方法分類的液體藥劑 一 、 洗劑 （ lotions） 溶液型 、 混懸液型 、 乳劑型 二 、 合劑 （ mixtures） 三 、 搽劑 （ liniments） 四 、 滴耳劑 （ ear drops） 五 、 滴鼻劑 （ nasal drops） 六 、 含漱劑 （ gargles） 七 、 灌洗劑 （ irrigating solutions） 八 、 灌腸劑 （ clysters） 167。 泡騰劑 檸檬酸、酒石酸等有機(jī)酸與碳酸氫鈉 天然色素 姜黃、山梔子、蘇木、紫草根、茜草根、松葉蘭、焦糖等。 芳香劑 檸檬、櫻桃、茴香、薄荷揮發(fā)油等；食用香精如香蕉、橘子、草莓、檸檬香精等。 ? 化學(xué)凝聚法 用化學(xué)反應(yīng)法使兩種藥物生成難溶性微粒，再混懸于分散在溶媒中 。 ? 同一電解質(zhì)可因 用量不同，分別起到絮凝劑與反絮凝劑的作用 。 助懸劑 （ suspending agents） 具有粘性，能增加分散媒的稠度；增加微粒的親水性 。 混懸劑的分散媒多數(shù)為水 ， 少數(shù)為植物油。 新生皂法 植物油中含有 硬脂酸、油酸 等，加入 氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺 等，在高溫（ 70℃ 以上）生成 新生皂為乳化劑 ，經(jīng)攪拌形成乳劑。 ，混勻，即得。 破裂 （ breaking） 乳劑絮凝后分散相乳滴合并且與連續(xù)相分離成不相混溶的兩層液體的現(xiàn)象稱為破裂?？赡妗? 乳劑不穩(wěn)定的現(xiàn)象 分層 （ creaming） 指分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。 一般用量為所制備乳劑量的 ～ 10％。 ? 給藥途徑 ? 混合乳化劑的選擇 給藥途徑： ? 口服乳劑 應(yīng)選用無(wú)毒的天然乳化劑或親水性高分子乳化劑； ? 外用乳劑 應(yīng)選用局部無(wú)刺激、長(zhǎng)期使用無(wú)毒性的乳化劑； ? 注射乳劑 應(yīng)選用磷脂、泊洛沙姆等。 固體粉末乳化劑 O/W型的有： 氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、皂土 W/O型的有： 氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等。 ? 陰離子表面活性劑 ：一價(jià)堿金屬皂（ O/W型）、二價(jià)金屬皂（ W/O型）、有機(jī)胺皂（ O/W型） ,此外十二烷基硫酸鈉和十六烷基硫酸鈉常與鯨蠟醇合用。 ? 阿拉伯膠 ：用量為 10～ 15％， pH值 4～ 10穩(wěn)定 ? 西黃蓍膠 ：粘稠，乳化能力弱，多與阿拉伯膠合并使用。 乳劑基本類型有兩種 ? O/W型乳化劑 ? W/O型乳化劑 二、乳濁劑形成理論 界面張力學(xué)說(shuō) 吸附膜層學(xué)說(shuō) 界面張力學(xué)說(shuō) ? 將一個(gè)直徑 1cm
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