339抗組胺藥的臨床應用中國醫(yī)學科學院皮膚病研究所崔盤根(文件)
【正文】 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用 ：不通過血腦屏障，不能與腦組胺 H1 –受體起作用 ?對心血管系統(tǒng)作用 ：不影響 K＋ 通道； 100倍治療劑量不引起 EKG改變 藥效學 ?強效 H1受體 拮抗劑 1,2 –體內(nèi)、外模型論證（超過 10倍于氯雷他定） ?與 H1受體 長時間結合 ?在 推薦劑量范圍內(nèi)對 H1 受體 高度選擇 1,2 對中樞 H1 受體 無作用 2 –體內(nèi)模型顯示不通過血腦屏障 –體內(nèi)、外模型論證， 無 抗膽堿樣、抗毒覃堿樣作用 1. Kreutner W et al. Arzneimittelforschung. 2020。50:34552. 2. Kreutner W et al. Arzneimittelforschung. 2020。 抗組胺藥的臨床應用 中國醫(yī)學科學院皮膚病研究所 崔盤根 組胺 的來源及代謝 ?組胺的來源 – 前體：組氨酸（脫羧酶） – 以顆粒形式儲存于肥大細胞、嗜鹼性粒細胞、血小板； – 胃壁細胞、神經(jīng)末梢也可合成組胺； ?代謝 – 最主要的代謝場所是皮膚 – 主要途徑：組胺 （組胺甲基轉(zhuǎn)移酶） ——甲基組胺（單胺氧化酶） ——甲基咪唑已酸 – 第二條途徑：組胺（二氨基氧化酶） —— 咪唑丙酸 ——核氧咪唑已酸（排出體外） 組胺受體的分類與功能 ?分類 –H1受體 ? 內(nèi)皮細胞和平滑肌收縮：增加血管通透性及呼吸道阻力 ? 刺激皮膚神經(jīng)：癢 ? 鼻黏膜分泌增加：流鼻涕 ? 增強中性粒細胞、嗜酸細胞的趨化性：炎癥 組胺受體的分類與功能（續(xù)） ?H2受體 –血管及支氣管平滑肌擴張：增加血管通透性和氣道阻力 –增加心率、心肌收縮力 –呼吸道分泌物增多 –胃酸分泌增加 –刺激 CD+8T細胞功能：抑制遲發(fā)型過敏反應 –抑制中性粒細胞、嗜酸細胞的趨化性 組胺受體的分類與功能（續(xù)） ?H
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