【正文】 間的增加而增加； 15min， 20rain時的提取效率與 10min時相近，因此 + 選擇 10rain作為萃取時間。因此，在實驗中，選擇 乙醇量為 0． 4ml。同時，也要考慮生理因素對緩釋劑型性能的影 響：藥物的吸收、分布、代謝、藥物作用的緩釋時間、治療指數(shù)及疾病狀況等。 包合率是衡量包合效果的重要指標 ,包合率越高說明包合效果越好。 李松林等在川芎乙醇提取物中也未檢測 到川芎嗪。丁基苯酞是川芎揮發(fā)油中的成分之一 , 目前可進行人工合成。 15 六、參考文獻 [1] 王文祥 ,顧明 ,蔣小剛 ,等 . 川芎化學成分研究 [ J ].中草藥 , 2020, 33 (1) : 45 [2]張達磊，李桂生 .川芎揮發(fā)油的研究進展 [ J ] .時珍國醫(yī)國藥， 2020,16（ 7） [3] 中國醫(yī)學科學院藥物研究所等．中藥志 [M]．北京：人民衛(wèi)生出版社， 1959： 69 [4] 趙臨襄．化學制藥工藝 [M]．北京：中國醫(yī)藥科技出版社， [5]林啟壽 .中草藥成分化學 [M].北京：科學出版社 , [6]趙海霞 ,陳浩 ,田景振 . 環(huán)糊精包合技術(shù) . 山東中醫(yī)志 ,2020 ,19(4) :241. [7] 李玲，陣志強 李修椽．超臨界流體萃取法在中藥材質(zhì)量控制中的應(yīng)用．藥學學 報， 1995 30(2)： 133 [8]孔令義 .中藥制藥化學 [M].北京：中國醫(yī)藥科技出版社 . [9]陸彬 .藥物新劑型與新技術(shù) .北京 :人民衛(wèi)生出版社 ,. [10]謝秀瓊 .中藥新制劑開發(fā)與應(yīng)用 [M].第二版 .北京：人民衛(wèi)生出版社， [11]李慧 , 王一濤 .不同方法提取川芎揮發(fā)油的比較分析 [J] . 中國中藥雜 志 ,2020 ,28 (4) :3792380. 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對硝基苯酚鈉→對硝基苯酚→對氨基苯酚→ 對乙酰氨基苯酚 （二）、以苯酚為原料的合成路線 ）、以苯酚為原料的合成路線 苯酚亞硝化法 、 苯酚硝化法 、 返回 苯酚亞硝化法 苯酚在冷卻下（ 0～ 5℃），與亞硝酸鈉和硫酸作用生成 對 亞硝基苯酚；再還原即得對氨基苯酚。 在熱水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中微溶。 由上述可見 ,川芎中揮發(fā)油成分 ,特別是其中的苯酞類成分研究潛力很大。日本曾以苯酞類成分評價川芎的質(zhì)量。 包合物中揮發(fā)油量 = 包合率（ 100%） 揮發(fā)油加入量 * 回收率 *100% 五、展望 長期以來 ,人們認為川芎中主要有效成分為生物堿類 (如川芎 tetramethylpyrazine TMP) 、酚酸類 (如阿魏酸 ) 和揮發(fā)油類 (如藁本內(nèi)酯 ) ,特別 是川芎嗪被認為是川芎中主要起活血化瘀作用的化合物。 包合物制備方法的選擇 包合物制備 方法的選擇 包合方式及包合時間對包合效果有極顯著影響。在不少情況下，主要是通過選擇適宜的輔料，采用制劑技術(shù)來達到延緩釋藥 目的。 改性劑加入量的選擇 改性劑乙醇加入量從 0 l～ 0． 6ml，每 0． 1ml為 1個點。在40～ 60℃ 區(qū)間內(nèi)，由于萃取物質(zhì)揮發(fā)性隨溫度增加而上升，故萃取效 率上升，但在高溫區(qū)時，則溫度上升，萃取效率反而下降，因此，選擇溫度 60℃ 。SFE 所得揮發(fā)油中 13 雖然內(nèi)酯類成分相對含量較低 ,但總揮發(fā)油提取率遠高于水蒸氣蒸餾所得樣品 ,因此 實際含量較水蒸氣蒸餾高。這說明超臨界流體萃取過程中排除了有關(guān)化學成分遇氧氧化和見光 反應(yīng)的可能性 ,萃取物能夠保持其自然風味 ,還可萃取出一系列烷烴類、 有機酸及其酯 類成分。缺點是生產(chǎn)成本較 高。 工藝路線評價 雙提法優(yōu)點為操作簡單、成本低，出膏率小于醇提法。 3. 膠體磨法 取β CD 置膠體磨中 ,加適量蒸餾水 ,在規(guī)定溫度下緩慢加入定量揮發(fā)油 ,按規(guī) 定時間研磨 ,冷藏 24 h ,抽濾 ,用石油醚清洗 ,干燥 ,即得。 超臨界萃取裝置 萃取供應(yīng)系統(tǒng)、低溫系統(tǒng)、高壓系統(tǒng)、萃取系統(tǒng)、分離系統(tǒng)、改性劑供應(yīng)系統(tǒng)、 循環(huán)系統(tǒng)、計算機控制系統(tǒng)。 本工藝過程用 CO2超臨界（溫度 ℃，壓力 ）萃取。水提液部分趁熱濾 過， 濾液濃縮至相對密度 1． 01～ 1． 02(55～ 60℃ )； 加入 95%乙醇使其達含醇量 60% ， 冷藏 24h。這樣既去油 緩和藥性，又有協(xié)同作用，因此認為酒炒法為川芎較為理想的炮制方法。 川芎各炮制品， 其揮發(fā)油含量均較生品有不同 程度的降低。每川芎片 100kg，用麩皮 18kg。每川芎 l00kg 用酒地 1kg。 每川芎片 100kg，用黃酒 10kg。川芎揮發(fā)油含量結(jié)果是浸泡后下＞浸泡后直接煎煮＞直接后下，再分別煎煮 5， 10， 20， 30 min，以煎煮 10 min 為最高；浸膏得率以浸泡后下最高。 切制 干燥溫度為 50℃，干燥時間 4． 5h。 川芎緩釋片的制備工藝詳細描述 川芎藥材產(chǎn)地的選擇 川芎的古本草名 為芎穹，唐朝及以前芎穹特有歷陽（安徽和縣）、蜀（四川）、 秦川（甘肅天水）三個產(chǎn)地。 其他還有十八烷醇、甘油－硬脂酸酯、尼龍、糊精、殼多糖 、脫乙酰殼多糖、 鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二辛酯、硬脂酸、葡萄糖、聚乙二醇、聚丙烯和聚 硅氧烷。現(xiàn)有可能用于商品生產(chǎn)的輔料可以歸納 為以下 40 多種：天然產(chǎn)物及其簡單提取物如巴西棕櫚蠟、鯨蠟、玉米膠、瓊脂、海 藻酸鈉、明膠、蟲膠、果膠、爪耳樹膠、角叉菜膠、刺槐豆膠、西黃蓍膠和膽甾醇。 常用水溶性膜材料有聚乙 烯醇、羥甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮，海藻酸鈉、 甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和鄰苯－甲酸醋酸纖維素等。 磁性緩釋制劑 磁性緩釋制劑是在外磁場的導引下，使制劑吸著在消化道的病灶區(qū)或癌變區(qū)， 然后緩釋出藥物，口服制劑所用詞性材料系對人體無毒性、具有較高的磁導率的碳 基鐵等純鐵、磁鐵礦、正鐵酸鹽、γ－三氧化二鐵、鐵鎳合金、鐵鋁合金和鐵鈷合 金等。 緩釋膠囊 緩釋膠囊通常是將藥物制成包衣厚度不同的小丸、顆粒、小珠和微囊等，加入 適量硬膠殼內(nèi)制成，也可將藥物溶于或混懸于不同的溶媒或不同的輔料骨架材料混 勻填充入膠丸制成。 多層緩釋片 多層緩釋片，現(xiàn)代多層壓片機為緩釋制劑的制備技術(shù)開辟一新途徑。 多層包衣膜膜緩釋制劑是以不同濃度的同種包衣材料溶液或不同的包衣材料 多層包衣膜膜緩釋制劑 溶液依次對藥物制劑（如顆粒、小丸或片劑）分別包上兩層或多層包衣膜，常用的 胃溶性纖維素衍生物有羥丙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、和羥乙基 纖維素等；胃溶性聚乙烯衍生物有聚乙烯吡咯烷酮， PVP－乙酸乙烯共聚物、聚乙烯 醇縮乙醛－二乙氨基醋酸共聚物和二乙氨基乙基丙烯酸甲酯－甲基丙烯酸甲酯共聚 物等；腸溶性纖維素衍生物有鄰苯二甲酸醋酸纖 維素，鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維 素、六氫鄰苯二甲酸醋酸纖維