1-4藥理學(xué)總論ppt-powerpoint演示文稿-wenkub
2023-03-17 09:02:47 本頁(yè)面
【正文】 Rec，激素受體（ hormone receptors）、 Gs,興奮性 G 蛋白（ stimulatory G protein）、 AC，腺苷酸環(huán)化酶（ adenylate cyclase）、 PDE，磷酸二酯酶（ phosphodiesterases）、 R2C2,具有調(diào)節(jié)亞單位（ R）和催化亞單位（ C）的 cAMP依賴(lài)性激酶、 S和 SP，激酶和磷酸酶 (P39。 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 (petitive antagonist)： 與激動(dòng)藥并用時(shí)，競(jìng)爭(zhēng)受體結(jié)合，降低親和力，而不降低內(nèi)在活性，可使量效曲線平行右移，最大反應(yīng)不變。 配體和受體結(jié)合的特性： a. 立體專(zhuān)一性 b. 可飽和性 c. 可逆性 d. 可調(diào)節(jié)性（ up regulation and down regulation） 藥物 —受體的相互作用： k1 D + R DR E k2 D=激動(dòng)藥， R=受體， E=效應(yīng)， K=反應(yīng)速率常數(shù) 受體占領(lǐng)學(xué)說(shuō)：藥物占據(jù)受體發(fā)揮作用，半數(shù)占領(lǐng) ED50，全部占領(lǐng) efficacy. ，藥物濃度與效應(yīng)（百分率）和 （放射配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)） 與占領(lǐng)受體（百分率）比較 ?? ?受體占領(lǐng)學(xué)說(shuō) 藥物 —受體的相互作用 ： 親和力 (affinity)和內(nèi)在活性 (intrinsic activity)二者缺一不可。 (5) 停藥反應(yīng) (withdrawal reaction)， 也稱(chēng)回躍反應(yīng) (rebound reaction)。 (2) 對(duì)癥治療 (symptomatic treatment)； 目的是改善癥狀， 治標(biāo) 。 作用機(jī)制 （ mechanism） :從作用 ?效應(yīng) 之間過(guò) 程（如：配體 /受體結(jié)合 ? 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo) ? DNA轉(zhuǎn)錄 ? mRNA? 功能蛋白表達(dá) ? 蛋白磷酸化 ? 效果）。（ 雙盲 對(duì)照 隨機(jī) 基地 監(jiān)督 ） 三 、 期臨床試驗(yàn) : （ 半年內(nèi) ） 批準(zhǔn)試生產(chǎn)后的臨床試驗(yàn) 。 可分為藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) （藥效學(xué)， pharmacodynamics） 和藥物代謝動(dòng)力學(xué) （藥動(dòng)學(xué)， pharmacokiics） 藥物 ? 機(jī)體 藥效學(xué) (pharmacodynamics ) 研究藥物對(duì)機(jī)體（或病原體）的影響：作用 、 效應(yīng) 、 作用原理（作用機(jī)制） 、 不良反應(yīng)等。 ? 藥物設(shè)計(jì)和構(gòu)效關(guān)系 – Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this 構(gòu)效關(guān)系 (structure activity relationship) 藥物結(jié)構(gòu)相似，引起相似的作用（擬似藥） 或相反的 作用（拮抗藥）。 藥理學(xué) Pharmacology 藥理學(xué)系 Ku B S 2023. 8 . 27 藥理學(xué)總論 General Principles of Pharmacology I. 藥物的基本知識(shí) 藥物的定義與來(lái)源 定義 : 用于預(yù)防、治療和診斷疾病 ,安全 、有效、質(zhì)量可控的 物質(zhì)。 同一類(lèi)藥物的作用性質(zhì)取決于其基本骨架結(jié)構(gòu)，其側(cè) 鏈的長(zhǎng)短，則影響其作用的量（強(qiáng)弱、快慢、久 暫）。 藥動(dòng)學(xué) (pharmacokiics) 研究機(jī)體對(duì)藥物的影響：藥物在體內(nèi)的命運(yùn) (the fate of drugs in the body)，包括藥物的吸收、分布、生物 轉(zhuǎn)化、排泄及血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。 擴(kuò)大觀察新藥的療效 、 適應(yīng)證 、 不良反應(yīng) ， 確定是否批準(zhǔn)正式生產(chǎn) 四 、 期臨床 長(zhǎng)期監(jiān)控 隨時(shí)召回 終止應(yīng)用 。 藥物作用的基本表現(xiàn)： (1)興奮作用 (excitement) (2)抑制作用 (depression) (3)調(diào)節(jié)作用 (regulation)。 (3) 補(bǔ)充治療 (supplement therapy)也稱(chēng)替代治療 (replacement therapy)。 （抗癲癇藥， ?受體阻斷藥，激素 ） (6) 特異反應(yīng) (unusual reaction)： 包括變態(tài)反應(yīng) (allergy)，也稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng) (hypersensitive reaction)和特異質(zhì)反應(yīng) (idiosyncrasy)。 效應(yīng) (E)與內(nèi)在活性 (a)的表示方法： E=a（ DR） a值在 0~1之間 作用于受體的藥物的分類(lèi) ： (1) 激動(dòng)劑 (Agonist)： 既有親和力又有內(nèi)在活性，與受體結(jié)合可產(chǎn)生效應(yīng)的藥物 . 依其內(nèi)在活性大小可分為 : 完全激動(dòng)劑 (full agonist)(a=1)和 部分激動(dòng)劑 (partial agonist)（ 0a1)。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用是可逆的。ase) 的蛋白底物、箭頭代表調(diào)節(jié)效應(yīng)。 Drug transport ? The process by which a drug moves from the site of administration to the site of measurement (usually blood) or site of action.? Requires passage across biological membranes Major Mechanisms of Drug transport A. Passive Diffusion B. Active transport 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) (1)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (passive transport),下山 (down hill)轉(zhuǎn)運(yùn) . 其特點(diǎn) : (a)從高 濃度 向 低濃度擴(kuò)散或滲透。藥物多為弱酸性或弱堿性，其水溶液僅能部分解離。 HandersonHasselbalch公式 弱酸性藥物： HA H+ + A— 弱鹼性藥物： BH+ H+ +B Ka（解離常數(shù)） = [H+] [A] [HA] Ka= [H+] [B] [BH+] 弱酸性藥物
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