【正文】
40~45℃ 殺滅癌細胞 載體與藥物 基因片段定向進入靶細胞之后,表層的載體被生物降解,芯部藥物釋放出來發(fā)揮療效 超過 60%的藥物或基因片段采用可降解性高分子生物材料作載體 聚丙交脂( PLA)、聚已交脂( PGA)、聚已內(nèi)脂(PCL)、 PMMA、聚苯乙烯( PS)、纖維素、纖 維素 聚乙烯、聚羥基丙酸脂、明膠 結(jié)合含有 RGD 定向識別器,靶向性與目標細胞表面的整合子結(jié)合后將藥物送進腫瘤細胞,達到殺死腫瘤細胞或使腫瘤細胞發(fā)生基因轉(zhuǎn)染的目的 R G D三肽序列是細胞外基質(zhì)及體內(nèi)多種粘附蛋白分子所共有的細胞粘附和分子識別位點 . R G D三肽及其衍生物在抑制癌細胞的轉(zhuǎn)移 、抗血栓 、治療急性腎衰 、抗炎 、治療骨質(zhì)疏松 及皮膚再生 納米脂質(zhì)體藥物載體 由磷脂雙分子怪包覆水相囊泡構(gòu)成,生物相容性好 一個脂質(zhì)體中可以同時包載親水和疏水性藥物 磷脂本身是細胞膜成分 注入體內(nèi)無毒,生物利用度高,不引起免疫反應 對脂質(zhì)體表面進行修飾,譬如將對特定細胞具有選擇性或親和性的各種配體組裝于脂質(zhì)體表面,可達到尋靶向作用 (4)納米智能藥物載體 通過對納米藥物載體的結(jié)構(gòu)設(shè)計、合成,制備出具有智能釋藥能力 A納米識別基因載體 這類藥物載體本身帶有腫瘤細胞識別的基因,在藥物進入人體后,識別基因自動尋找腫瘤細胞,進行釋藥 B 納米識別蛋白載體 當帶有識別蛋白納米藥物載體進入人體后,識別蛋白自動尋找目標進行定位 C 納米高分子控釋載體 在材料的選擇和藥物載體的制備過程中,就已設(shè)計好給藥的半衰期和適應給藥的環(huán)境因素對載體的影響,使之控制給藥濃度和給藥時間 OOOO O OPOO HN H C O P E G T a t +C H3O NNN H SOON H C O A P R P GP E G+_O OPOOTat+_OOPOOT a t+_OOPOOTat+_OOPOOTat+_OOPOOTat+_OO POOTatS DA P R P G_+SDAPRPG_+SDAPRPG_+SDAPRPG_+SDAPRPG_+SDAPRPG_+物 理 偶 聯(lián)抗 腫 瘤 藥 物復 合OOOO O OPOO HN H C O P E G T a t_A P R P GP E GS D+二硬脂酰卵磷脂 ( DSPE ) 靶向腫瘤血管配體: APRPG 緩控釋智能開關(guān) : pH敏感性碘胺二甲氧嘧啶 (SD) 細胞膜穿透肽 Tat 抗腫瘤藥物 抗腫瘤藥物磷脂復合物納米粒 1. 磷脂的改性及功能化 2. 靶向基團的引入 3. 抗腫瘤藥物磷脂復合物納米粒的制備 納米基因載體 腫瘤的基因治療:缺乏靶向性強、轉(zhuǎn)染效率高的基因載體,臨床效果不是很理想 納米基因載體:緩釋藥物、靶向輸送、保護核苷酸、毒性小 ? 脂質(zhì)體基因載體 ? 樹狀多聚體的基因載體 表面正電荷與核苷酸發(fā)生靜電作用,形成納米載體與質(zhì)粒 DNA的復合物。裝載了 DNA的樹突狀聚合體注入組織,內(nèi)吞作用的方式進入細胞, DNA分子釋放出來,實現(xiàn)基因的整合。 RES 為網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(單核 巨噬細胞系統(tǒng))的簡稱,主要分布于肝,其次是脾、骨髓等。同時這也導致了腫瘤血管滲透性的增加,進而產(chǎn)生了 EPR效應。 (2)主動靶向 納米粒載體主動靶向可分為物理化學靶向和生物靶向兩個層次 A物理化學導向: 物理化學導向是利用藥物載體的 pH 敏、熱敏、磁性等特點在外部環(huán)境的作用下(如外加磁場)發(fā)生變化實現(xiàn)對病灶實行靶向給藥。 納米載藥微粒: 生物導向 X X He, X Lin, K Wang, W Tan. J Nanosci ( 2022): 235254