章_解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-wenkub
2022-10-31 20:19:10 本頁面
【正文】 （一）按結(jié)構(gòu)分類 1. 水楊酸類 2. 苯胺類 3. 吡唑酮類 4. 其他類 （二）按對 COX選擇性分類 1. 選擇性 COX2抑制藥 塞來昔布，羅非昔布 , 尼美舒利 2. 非選擇性 COX抑制藥 阿司匹林 等 第二節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 發(fā)展簡史 ? 1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（ salicylic acid） ? 1899年 Bayer 藥廠合成 aspirin，開創(chuàng)了 NSAIDs發(fā)展的先河 ? 20世紀(jì) 50年代合成了吡唑酮類 ? 20世紀(jì) 60年代合成了吲哚乙酸類 ? 20世紀(jì) 70年代后又相繼合成了丙酸類 (如布洛芬 )、苯乙酸類 (雙氯芬酸 )等 一、水楊酸類 阿司匹林（ aspirin, 乙酰水楊酸 ) 【 Action amp。 特點(diǎn) : ① 作用部位在外周； ② 作用強(qiáng)度中等； ③ 無鎮(zhèn)靜、致欣快、耐受、成癮 ④ 對慢性鈍痛效果好， 對急性銳痛、內(nèi)臟絞痛無效。 【 Synthesis amp。 ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于不同類別，但有相似的作用及不良反應(yīng)，因作用機(jī)制相同。 【 作用機(jī)制 】 ? 抑制環(huán)加氧酶 (COX)，減少體內(nèi)前列腺素 (PGs)的合成。 Action of PGs】 NSAIDs 根據(jù) NSAIDs作用機(jī)制可以推斷 ： ? 藥理作用： 解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎 ? 副作用： 胃腸反應(yīng)，凝血障礙，過敏反應(yīng) ? 抑制 COX1，主要產(chǎn)生不良反應(yīng) ? 抑制 COX2，產(chǎn)生治療作用 【 藥理作用 amp。 【 藥理作用 amp。 Uses】 1. 解熱 , 鎮(zhèn)痛： 中等劑量 ， tid，必要時 q4h 2. 抗炎抗風(fēng)濕： 應(yīng)用最大耐受劑量成人 35g/d，分 4次飯后 po（ PGE、大劑量使 PGI2↓） 3. 抗血栓形成 →防止血栓性疾病 機(jī)制： 抑制血小板 COX，使 TXA2合成 ↓ 注意：小劑量
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