20xx年醫(yī)學(xué)專題—經(jīng)皮給藥系統(tǒng)心得(已修改)
2025-11-09 05:39 本頁面
【正文】 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(x236。tǒng),第一頁，共七十一頁。,第一節(jié) 概述(ɡ224。i sh249。),經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermal drug delivery system，TDDS）：也稱為經(jīng)皮治療系統(tǒng)（transdermal therapeutic system，TDS），是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置釋放，通過完整(w225。nzhěng)的皮膚吸收，進(jìn)入全身血液系統(tǒng)的控釋給藥劑型。,第二頁，共七十一頁。,1981年 第一個(gè)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(x236。tǒng)上市 東莨菪堿 (Alza發(fā)明，CibaGeigy上市) 11個(gè)藥物：東莨菪堿、硝酸甘油、可樂定、雌二醇（含或不含炔諾酮或左炔諾孕酮）、睪酮、芬太尼、尼古丁 和利多卡因 40－50種正進(jìn)行評價(jià)、試驗(yàn),第三頁，共七十一頁。,透皮給藥系統(tǒng)優(yōu)點(diǎn)： １)避免肝臟的首過效應(yīng)和藥物在胃腸道的降解，藥物的吸收不受胃腸道因素影響，個(gè)體差異小 ２)延長有效作用時(shí)間，減少給藥次數(shù) ３) 血藥濃度恒定(h233。ngd236。ng)，避免血藥濃度峰谷現(xiàn)象，降低毒副反應(yīng) ４)使用方便，隨時(shí)中斷給藥,第四頁，共七十一頁。,經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(x236。tǒng)的類型：,第五頁，共七十一頁。,第二節(jié) 皮膚的結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)和生理,表皮(epidermis) 角質(zhì)層 透明層 顆粒層 棘層 基底層 真皮 皮下組織 皮膚附屬器 毛發(fā)(m225。of224。) 皮脂腺 汗腺,第六頁，共七十一頁。,Anatomy of the skin,Hair follicle,Stratum corneum,Epidermis,Dermis,Subcutaneous tissue,Hair matrix,Endocrine sweat gland,Sebaceous gland,(0.8mm – 0.006mm),(3 – 5mm),第七頁，共七十一頁。,第八頁，共七十一頁。,第三節(jié) 藥物(y224。ow249。)經(jīng)皮吸收過程,一、給藥系統(tǒng)中藥物(y224。ow249。)的釋放 1.骨架型 藥物溶解于骨架中,,藥物(y224。ow249。)微細(xì)的粒子分散于骨架中,第九頁，共七十一頁。,第十頁，共七十一頁。,2.膜控釋型 均質(zhì)膜 微孔(wēi kǒnɡ)膜,第十一頁，共七十一頁。,二、藥物通過皮膚(p237。 fū)的途徑,第十二頁，共七十一頁。,三、皮膚的代謝與貯庫作用 皮膚內(nèi)存在著一些(yīxiē)代謝酶，主要在活性表皮內(nèi)。主要積累部位是角質(zhì)層 四、藥物在皮膚內(nèi)的滲透過程 1.角質(zhì)層內(nèi)擴(kuò)散系數(shù)：109～1013 cm2/sec 2.活性表皮中擴(kuò)散系數(shù)：107cm2/sec左右,第十三頁，共七十一頁。,五、藥物在皮膚(p237。 fū)內(nèi)的擴(kuò)散動力學(xué),Fick定律(d236。nglǜ),第十四頁，共七十一頁。,第十五頁，共七十一頁。,一、藥物性質(zhì)(x236。ngzh236。) １. 藥物分子大小 StokesEinstein定律 KBT D = ───── 6πηr,第四節(jié) 影響(yǐngxiǎng)經(jīng)皮吸收的因素,第十六頁，共七十一頁。,２. 熔點(diǎn) ３. 溶解度與分配系數(shù)(x236。sh249。) 4. 分子形式,第十七頁，共七十一頁。,二、生理因素 種族與個(gè)體差異
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