20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗抑郁藥綜述模板-文庫吧
2024-11-15 01:45 本頁面
【正文】 點(diǎn)(yōudiǎn),有效性：除抑郁癥外，也可用于治療其它疾患(j237。hu224。n)，如強(qiáng)迫癥、恐怖癥。對(duì)強(qiáng)迫癥等的治療，5HT再攝取抑制劑逐步成為首選藥物。 安全性：不良反應(yīng)少而輕，幾乎沒有抗膽堿能和心血管系統(tǒng)副作用。即使過量，也不會(huì)對(duì)身體造成明顯損害。 日服一次，有利于提高依從性。 近年來，SSRIs已經(jīng)迅速成為臨床上的一線抗抑郁藥，是目前最重要的一類抗抑郁藥。,第十三頁，共六十三頁。,鹽酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride） 禮來公司－百優(yōu)解（Prozac） 國產(chǎn)(gu243。chǎn)常州四藥－優(yōu)克等 強(qiáng)效選擇性5HT攝取抑制劑，比抑制NE攝取作用強(qiáng)200倍。,第十四頁，共六十三頁。,?適應(yīng)癥：各種抑郁癥，尤其是老年抑郁癥；強(qiáng)迫癥，恐懼癥及抑郁癥的焦慮癥狀的治療；神經(jīng)(sh233。njīng)貪食癥、驚恐癥、經(jīng)前期煩躁癥 。 ?不良反應(yīng)：惡心，嘔吐，靜坐不能，頭暈頭昏，失眠乏力等，但程度均比較輕。食欲抑制。,第十五頁，共六十三頁。,選擇性抑制5HT再攝取，而對(duì)于其他再攝取部位和神經(jīng)遞質(zhì)受體親合力低，因此氟西汀與三環(huán)類相比副作用較少，具有更高的安全性。 半衰期長，適合于維持治療和預(yù)防復(fù)發(fā)，不會(huì)因?yàn)槁┓?~2次導(dǎo)致病情波動(dòng)。 對(duì)運(yùn)動(dòng)(y249。nd242。ng)和認(rèn)知功能的損害很小，在治療老年患者的抑郁癥時(shí)這一點(diǎn)相比三環(huán)類是一大進(jìn)步。 對(duì)心血管系統(tǒng)影響小，有助防止過量服藥所引起的心臟毒性。,氟西汀的優(yōu)點(diǎn)(yōudiǎn),第十六頁，共六十三頁。,鹽酸(y225。n suān)舍曲林 （sertraline hydrochloride）,輝瑞－左洛復(fù)174。（Zoloft174。）,第十七頁，共六十三頁。,舍曲林是通過研究(y225。njiū)一系列順式和反式1氨基4芳基1,2,3,4四氫化萘化合物的構(gòu)效關(guān)系而發(fā)現(xiàn)的。 順式化合物，具有(1S,4S)的絕對(duì)構(gòu)型，選擇性地強(qiáng)效抑制5HT再攝??；而其對(duì)映異構(gòu)體對(duì)5HT、去甲腎上腺素和多巴胺再攝取的抑制缺乏選擇性，而且對(duì)5HT再攝取的抑制作用較弱。,第十八頁，共六十三頁。,?適應(yīng)癥：抑郁癥，包括伴隨焦慮有或無躁狂史的抑郁癥；強(qiáng)迫癥 、創(chuàng)傷后壓力綜合癥、經(jīng)前期煩躁癥。 ?明顯改善卒中后抑郁癥狀，并對(duì)卒中后神經(jīng)功能康復(fù)和生活質(zhì)量提高有明顯作用。 ?對(duì)女性(nǚx236。ng)（孕婦除外）和老年抑郁癥患者比較適宜,第十九頁，共六十三頁。,舍曲林藥動(dòng)學(xué),一日一次口服(kǒuf)50200 mg 共14天，平均血漿達(dá)峰時(shí)間為4.58.4 h，平均血漿半衰期約為26 h。 單劑量口服，在50200 mg范圍峰血濃（Cmax）和藥時(shí)曲線下面積(AUC)與給藥劑量成正比。 血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98％。,第二十頁，共六十三頁。,艾司西酞普蘭 (escitalopram),Lundbeck公司Cipralex，Lexapro 治療重癥抑郁患者(hu224。nzhě)的一線藥物，適應(yīng)癥：抑郁癥、廣泛性焦慮癥、社會(huì)焦慮癥、驚恐癥。,第二十一頁，共六十三頁。,格氏試劑合成(h233。ch233。ng),中間體5氰基苯酞合成(h233。ch233。ng),第二十二頁，共六十三頁。,5氰基苯酞為中間體，先和兩個(gè)格氏試劑反應(yīng)后水解生成混旋的二醇中間體，再用(+)對(duì)甲基二苯甲酰(D)酒石酸[簡稱：(+)DTTA]進(jìn)行化學(xué)拆分，得到(d233。 d224。o)(+)二醇，然后用甲磺酰氯脫水成環(huán)，得到(d233。 d224。o)目標(biāo)產(chǎn)物。,第二十三頁，共六十三頁。,據(jù)認(rèn)為，增強(qiáng)一種以上單胺神經(jīng)遞質(zhì)的傳導(dǎo)，同時(shí)注意平衡藥理作用以減少不良反應(yīng)，可能有助于提高抗抑郁療效(li225。oxi224。o)和加快起效速度。 文拉法辛、度洛西汀和米那普侖對(duì)于5HT和NE再攝取具有雙重抑制作用。 臨床證據(jù)提示，它們?cè)谟行苑矫姹萐SRIs療效更好、起效更快，在安全性方面高于TCAs。,c.5羥色胺和去甲(q249。 jiǎ)腎上腺素能再攝取抑制劑 (serotonin and noradrenergic reuptake inhibitors) (SNaRIs),第二十四頁，共六十三頁。,鹽酸(y225。n suān)文拉法辛 （venlafaxine hydrochloride） 進(jìn)口緩釋片商品名：怡諾思,第二十五頁，共六十三頁。,藥動(dòng)藥效學(xué),5HT和NE再攝取的雙重強(qiáng)抑制劑，臨床上對(duì)于重度抑郁癥、難治性抑郁癥和抑郁癥狀復(fù)發(fā)(f249。 fā)的療效優(yōu)于SSRIs。 但與其他5HT能藥物相比，文拉法辛過量致死的危險(xiǎn)更大一些。 本品半衰期為4h，其活性代謝產(chǎn)物O去甲文拉法
范文總結(jié)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1