【正文】 藥申報。 ●Pamicogrel 新型環(huán)氧脂酶抑制劑，是較氯吡格雷更為優(yōu)良的新型“格雷”類抗血小板藥物，用于腦卒中、腦血栓、心肌梗塞等心腦管病的治療，可以二類新藥進行開發(fā)。已完成其原料藥的合成技術(shù)： ●美金剛胺（Memantine）NMDA受體拮抗劑，對老性疾呆及血管性癡呆均顯示出良好的療效，由德國Merz公司開發(fā)，已在德國、韓國、澳大利亞、巴基斯坦上市，近期將在美國及歐盟各國上市，國內(nèi)開發(fā)則屬二類新藥，其改進的合成方法已由本所申請專利。 ●Metrifonate 阿爾茨海默氏癥治療藥，由Bayer公司開發(fā)，已完成Ⅲ期臨床試驗，正等待FDA批準。 ●塞來西布（Celecoxib） 新型非甾體抗炎藥、新型COXⅡ抑制劑，由Pharmacia和Pfizer公司共同開發(fā)，1999年1月上市，其處方量及銷售額已超過“偉哥”。最近，該藥用于家族性結(jié)腸息肉的新適應(yīng)癥獲得又FDA通過；其用于老年癡呆癥的研究也已進入Ⅱ期臨床階段。有關(guān)該藥的改進的合成方法已由我所申請專利并已公開。 ●Thalidomide 血管生成抑制劑、TNFα抑制劑，1997年在美國上市，用于抗瘤抗結(jié)節(jié)性紅斑及抗炎。最近發(fā)現(xiàn)其對多發(fā)性骨髓瘤及直腸癌有良好療效。是具有新作用機制、多種治療用途、重新煥發(fā)活力的老藥。 ●Daidzein及Genistein大豆異黃酮及金雀異黃素，是具有抗腫瘤、抗氧化、抗骨質(zhì)疏松、改善絕經(jīng)后綜合癥、降血脂及酪氨酸蛋白酶抑制作用的異黃酮類天然產(chǎn)物。 ●Nitrovin（硝呋烯腙）新一代合成抗菌藥物類動物生長促進劑，對畜禽有良好的增重和提高飼料利用率的作用，毒性極低，使用劑量極小，是喹乙醇的優(yōu)良替代品。 單位名稱： 中國科學院 聯(lián) 系 人： 陳如、葉崢 聯(lián)系電話： 020852318185231295 聯(lián)系地址： 廣州市五山1122信箱 郵政編碼： 510650 (2)成果名稱： 抑制白血病及誘導分化作用的藥物 成果簡介： 成果介紹及技術(shù)指標： 目前，白血病已是世界公認的人類殺手之一，近年來呈上升趨勢，而且大多是兒童和青少年。許多科學家和醫(yī)學工作者進行了大量研究，得到很多能夠殺死和抑制腫瘤細胞的藥物，但至今還沒有發(fā)現(xiàn)一種特效藥既能殺死癌細胞又對正常細胞無害，并能誘導癌細胞分化為正常細胞。我們從野生擔子菌篩選出一種口蘑真菌經(jīng)克隆改造后，利用生物技術(shù)進行人工培養(yǎng)、馴化，從菌絲中提取出一組小分子蛋白類物質(zhì)，經(jīng)中國醫(yī)科院基礎(chǔ)所科研人員和北京醫(yī)科大學生物醫(yī)藥實驗室多次體外細胞實驗驗證，不但能夠殺死白血病細胞，而而且對人體正常細胞無任何殺傷作用，最有開發(fā)價值的是該菌絲提取物中含有誘導分化因子，在一定的濃度下能誘導癌細胞向正常細胞分化。同時與目前國內(nèi)外常見同類藥物制劑初步比較，無論療效和誘導分化率均高于其他治癌藥物，而且無毒副作用。該成果申請專利已受理，有實驗數(shù)據(jù)、圖片和樣品。希望感興趣者合作開發(fā)。 應(yīng)用范圍：醫(yī)藥 單位名稱： 中國科學院植物研究所 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (3)成果名稱： PLC(磷脂酶C)一類新藥的研制 成果簡介： 近年來，隨著世界技術(shù)革命的突飛猛進，藥物研究領(lǐng)域也出現(xiàn)了嶄新的面貌：國際藥品市場的競爭已日趨激烈，許多跨國公司加強聯(lián)合，重組聯(lián)合，進一步強化心藥研究開發(fā)的力度。1998年首次上市藥38個，1999年32個新藥中有12．5個，占39．1％，我國因投入力度小，90年代首次上市新藥僅2個，所占份額極低?；诖耍覀兩嫒肓藙?chuàng)新藥物研究開發(fā)領(lǐng)域，經(jīng)過近十年研究，尤其是1998年以來，在上海浦東新區(qū)種子基金、湖北省重點攻關(guān)、院新藥開發(fā)基金和國家新藥基金等項目支持下，研究速度加快，取得了滿意的結(jié)果。 成果推廣應(yīng)用情況或?qū)嵗?應(yīng)用范圍 作為抗血小板一類新藥，患者將終生服用，具有廣闊的應(yīng)用前景。對投資者和投資環(huán)境的要求 1)完成臨床前研究及申報臨床研究；2)完成14期臨床研究，申報并獲準新藥證書。3)研制經(jīng)費1000萬元，建立符合GMP的生產(chǎn)場地8000萬元，年產(chǎn)值2．5億元。 單位名稱：中科院武漢病毒研究所 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (4)成果名稱： “海力康” 成果簡介： “海力康”是以多種海洋生物為主要原料，采用生物化學技術(shù)加工精制而成。其含有豐富的氨基酸、氨基乙磺酸、維生素、不飽和脂肪酸和豐富而適量的的碘、鋅、鉀、鈣等多種人體必須的微量元素，具有營養(yǎng)與保健的雙重功效，可預防碘缺乏病、心血管疾病，保護心肌和肝臟，促進新生兒和兒童大腦發(fā)育，保護視力，提高機體免疫力等多種功效。 成果推廣應(yīng)用情況或?qū)嵗? 應(yīng)用范圍：營養(yǎng)和保健品的加工 經(jīng)濟效益分析： 該成果已通過省衛(wèi)生廳的審查。需投資設(shè)備費30—50萬元，當年即可投產(chǎn)。 單位名稱：中國科學院沈陽分院 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (5)成果名稱： 特異殺傷腫瘤細胞的生物活性分子的開發(fā)研究 成果簡介： 我們克隆了誘導多種腫瘤細胞發(fā)生凋亡，但不對正常組織細胞產(chǎn)生毒性的生物活性分子片斷。此項目已申報了兩項專利。我們在大腸桿菌系統(tǒng)中表達并純化了這種片段。我們的離體和在體實驗證明，我們獲得的抗腫瘤因子片斷能顯著誘導腫瘤細胞的凋亡，是一個值得開放的潛在的腫瘤治療藥物。通過抗腫瘤因子的體外表達和純化，可得純度較高的蛋白片斷。目前正在獲得高純度產(chǎn)品，可用于臨床前研究。用純化的抗腫瘤因子片斷分別處理各種不同的腫瘤細胞，如Jurkat細胞(人T淋巴細胞白血病細胞)、MCF一7細胞（腺癌細胞系)、KU8細胞(男性陰莖癌細胞系)、U937細胞(單核細胞白血病細胞系)、HeLa細胞(人宮頸癌細胞)、NCI—H929細胞(人多發(fā)性骨髓瘤癌癥細胞系)、IM一9細胞(人淋巴癌細胞系)、Bcl2轉(zhuǎn)染的IM9細胞(轉(zhuǎn)染原癌基因Bcl一2的工M一9細胞)，以FITC—Annexin V和P工染色為細胞凋亡的檢測指標，流式細胞術(shù)分析重組的抗腫瘤因子誘導腫瘤細胞凋亡的情況，結(jié)構(gòu)證明，有廣泛的誘導腫瘤細胞凋亡的能力，但不同類型的腫瘤細胞敏感程序不一樣，其中，Jurkat細胞和MCF一7細胞對的敏感性最高，并具有劑量依賴性和時間依賴性關(guān)系。 成果推廣應(yīng)用情況或?qū)嵗? 本發(fā)明涉及兩個癌癥凋亡誘導因子片段的克隆和功能研究，涉及攜帶基因片斷核酸序列的載體，用基因工程技術(shù)生產(chǎn)多肽的方法，基因工程產(chǎn)品（真核表達、原核表達和病毒表達)。我們的結(jié)果顯示，體外獲得的活性片斷在體內(nèi)外均有殺腫瘤細胞活性，因此在臨床腫瘤的治療中具有重要應(yīng)用前景，有望開發(fā)成新一代抗腫瘤新藥。 單位名稱：中國科學院動物研究所 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (6)成果名稱： 抑制人白血病及誘導分化作用的藥鈣 成果簡介： 目前，白血病已是世界公認的人類殺手之一，近年來呈上升趨勢，而且大多是兒童和青少年。許多科學家和醫(yī)學工作者進行了大量研究，得到很多能夠殺死和抑制腫瘤細胞的藥物，但至今還沒有發(fā)現(xiàn)一種特效藥既能殺死癌細胞又對正常細胞無害，并能誘導癌細胞分化為正常細胞。我們從野生擔子菌篩選出一種口蘑真菌經(jīng)克隆改造后，利用生物技術(shù)進行人工培養(yǎng)，馴化，從菌絲中提取出一組小分子蛋白類物質(zhì)，經(jīng)中國醫(yī)科院基礎(chǔ)所科研人員和北京醫(yī)科大學生物醫(yī)藥實驗室多次體外細胞實驗驗證，不但能夠殺死白血細胞胞而且對人體正常細胞無任何殺傷作用，最有開發(fā)價值的是該茵絲提取物中含有誘導分化因子，在j定的濃度下能誘導癌細胞向正常細胞分化。同時與目前國內(nèi)外常見同類藥物制劑初步比較，無論療效和誘導分化率均高于其它治癌藥物，而且無毒副作用。該成果申請專利已受理，有實驗數(shù)據(jù)、圖片和樣品。希望感興趣者合作開發(fā)。 成果推廣應(yīng)用情況或?qū)嵗? 應(yīng)用范圍：醫(yī)藥 單位名稱：中國科學院植物研究所 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (7)成果名稱： 胰島素增敏劑Y卜33(抗糖尿病一類新藥) 成果簡介： 糖尿病已成為僅次于心血管病、癌癥的第三位致死性疾病。我所對胰島素增敏劑羅格列酮進行結(jié)構(gòu)改造，合成了i00個新型的抗工I型糖尿病化合物，并在3T3Ll細胞模型和分子水平測試了它們的生物活性，發(fā)現(xiàn)YT33在3T3L1細胞模型上活性比羅格列酮強4倍。YT33在動物體內(nèi)同樣表現(xiàn)出很好的降糖活性，比羅格列酮強。 特色： 1)YT－33正在申請國內(nèi)、國際專利。 2)YT33不含噻唑烷二酮基團，所以有可能不引起肝臟毒性。 3)YT33活性強于羅格列酮。 中科院上海藥物所02150805902 尋找合作伙伴，全面開展新藥臨床前研究。 單位名稱： 中國科學院 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (8)成果名稱： GC51(抗腫瘤新藥) 成果簡介： 本項目為國家科委“九五攻關(guān)和上?？莆滤幓鹫n題，也得到中國科學院知識創(chuàng)新工程研究項目‘‘具有自主知識產(chǎn)權(quán)天然產(chǎn)物新藥的研究與開發(fā)的支持。GC51是從番荔枝科植物中提取的天然單體化合物。藥理實驗證明具有強大的抗腫瘤作用。目前已完成藥效學研究，正在開展藥學、藥代和長毒等研究，計劃2004年完成臨床前研究。 特點 1)療效確切、對肝癌有選擇性。2)療效與5FU相當，但對骨髓無明顯的抑制作用。3)與阿霉素無交叉抗藥性。4)已申請專利。 單位名稱：中科院上海藥物所 電話：021—50805902 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (9)成果名稱： 佐米曲普坦(治療偏頭痛四類新藥) 成果簡介： 偏頭痛是一種常見病，常伴有惡心和嘔吐，該藥是新一代的高選擇性受體激動劑。實驗證明，5HTlb和5HTId受體同時興奮能降低三叉神經(jīng)尾端核的興奮性，減少頭痛刺激的傳入。能通過血腦屏障，同時具有中樞和外周的雙重作用。 特點 1)治療急性偏頭痛發(fā)作，對各類偏頭痛均有療效；2)優(yōu)點：服用后頭痛復發(fā)率低；3)該藥作用比舒馬曲坦(Sumatriptan)更強，起效更快。 成果推廣應(yīng)用情況或?qū)嵗耗壳霸撈穱鴥?nèi)尚無廠家生產(chǎn)，1999年由捷利康公司進口。該項目現(xiàn)已全面完成臨床前研究。收審號：CXL20021092單位名稱：中科院上海藥物所 電話：021—50805902 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (10)成果名稱： 注射用雷替曲沙(抗癌藥物) 成果簡介： 結(jié)直腸癌是最常見的惡性腫瘤之一，以氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的治療方法已應(yīng)用了40年。雷替曲沙是近年開發(fā)成功的高效藥物之一。其療效雖然與5FU+LV相似，但每3周1次的給藥方法可避免5FU單用或聯(lián)合用藥的復雜給藥方法，某些不良反應(yīng)如粘膜炎的發(fā)生率也較低。因此作為結(jié)直腸癌5－FU為基礎(chǔ)的治療方案的替代化療藥物，市場有較強的競爭力。本品由英國Zeneca公司研發(fā)，1996年在英國首先獲準上市，其商品名為Tomudex，劑型為凍干粉針，同年在法國上市。其后陸續(xù)在澳大利亞、西班牙、愛爾蘭、盧森堡、希臘、加拿大和南非等國家和地區(qū)上市。2000年美國注冊本品與奧沙利鉑聯(lián)合使用。 單位名稱：中科院上海藥物所 電話：021—50805902 聯(lián) 系 人： 李富嶺（莆田市計委） 聯(lián)系電話： 13799632211 (11)成果名稱： 抗腫瘤一類新藥YC－8 成果簡介：YC－8為一結(jié)構(gòu)新穎的喜樹堿類結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物，藥理研究證明，YC－8具有明顯抗腫瘤作用以及良好的劑量依賴關(guān)系。YC一8對多種腫瘤細胞株具有明顯抑制作用，對多種動物實體瘤，尤其對肝癌和結(jié)腸癌有顯著療效，其對裸小鼠結(jié)腸癌LS174一T的療效(T／C=5．5％)超過美國上市的喜樹堿類新藥Topotecan(T/C：=％)，而和另一正在進行臨床研究的新藥Irinotecan(T/C=％)的療效處于同一水平，更優(yōu)于10一羥基喜樹堿(T/C=%.YC8的急性毒性LD50大于500 mg，其毒性僅為10一羥基喜樹堿的五分之一以下，陽性對照藥10一羥基喜樹堿對人正常胚胎肺細胞WI38的抑制率為100％，而YC8對上述人正常細胞的抑制率僅為59％，證明YC8對正常細胞的隕傷明顯低于10一羥基喜樹堿。惡性腫瘤仍是當今社會造成高死亡率的重大疾病之一，對社會危害極大。YC8的研制成功必將對社會健康發(fā)展起到十分有利的作用。根據(jù)初步藥效學及急性毒性試驗結(jié)果分析，YC8被研制成一類抗腫瘤新藥的風險不大。喜樹堿是一國際公認的拓撲異構(gòu)酶工抑制劑，目前已有200多個結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物問世，美、日等學者通過結(jié)構(gòu)改造已研制出2個較好的抗腫瘤一類新藥Topotecan和Irinotecan，而喜樹堿的資源在我國，自1977年我所植化室對喜樹化學成分進行系統(tǒng)研究，分離、鑒定出多個喜樹堿類化合物之后，國內(nèi)至今卻未能從中研究開發(fā)出具有知識產(chǎn)權(quán)的抗腫瘤新藥，目前國內(nèi)多家藥廠仍然低水平的重復生產(chǎn)早期研制的副作用較大且沒有知識產(chǎn)權(quán)的10羥基喜樹堿作為常用抗癌藥物，而國際上新上市的喜樹堿類新藥Topotecan及Irinotecan的售價昂貴，每支(毫克級)高達數(shù)千元。 YC8如研制成功，經(jīng)濟效益將十分可觀，按每支2000元計(僅為Topotecan的二分之一或更低)年銷