恒瑞醫(yī)藥專利分析報告-文庫吧
2025-07-03 04:40 本頁面
【正文】 CT申請公開（公開號：WO2009082881A1），已在美國、歐洲、日本及中國獲得授權。在該專利實施例中，采用的是鹽酸鹽形式。而在2009年，恒瑞又申請了磷酸鹽保護（公開號：WO2010135944A1），即API形式。因糖尿病治療的最終解決方案往往是聯(lián)合用藥，和不同靶點藥物的聯(lián)合用藥的專利布局也成為抗糖尿病藥物的一大特色。其中，瑞格列汀與羅格列酮或吡格列酮的聯(lián)合用藥也已申請了專利，并獲得授權（公開號：WO2011009360），然而與二甲雙胍聯(lián)合用藥相關的兩個發(fā)明申請法律狀態(tài)為視撤，即尚未獲得有效保護，見表2。 表2：磷酸瑞格列汀的專利列表申請?zhí)枌＠悇e申請日法律狀態(tài)PCT專利申請人主要內容ZL200880009761結構通式，制備方法用途2008/11/27，優(yōu)先權日:2007/12/26有權WO2009082881上海恒瑞保護了瑞格列汀的化合物結構CN200910047075制備方法用途2009/03/05無權/視撤無江蘇恒瑞公開了瑞格列汀的制備方法以及用途專利200910129595制劑2009/03/31無權/視撤無江蘇恒瑞公開了瑞格列汀的二甲雙胍專利ZL200910145237衍生物以及用途2009/5/27有權WO2010135944江蘇恒瑞保護了瑞格列汀的磷酸鹽以及它的用途專利ZL200910140397聯(lián)合用藥2009/7/21有權WO2011009360江蘇恒瑞保護了瑞格列汀與羅格列酮或者吡格列酮的聯(lián)合用藥CN201080014187制劑2010/3/8無權/視撤WO2010111905江蘇恒瑞公開瑞格列汀二甲雙胍組合物，屬于SGLT2 抑制劑，目前處于2/3期臨床研究。恒格列凈化合物專利最早申請于2010年8月10日（優(yōu)先權日），后以PCT申請公開了一種C芳基葡糖苷衍生物通式化合物（公開號：WO2012019496），隨后陸續(xù)進入歐洲、日本、美國、俄羅斯、中國和臺灣。2014年該化合物專利在中國獲得授權(專利號：ZL201180003767)。由于企業(yè)為了盡量延長藥物保護期，該藥物目前還未公開其他外圍專利，后續(xù)將會進一步跟蹤。，目前仍處于臨床一期階段。該藥是由江蘇恒瑞研發(fā)的一種用于治療2型糖尿病的GPR40激動劑。其具體的化合物結構還未公開，但恒瑞醫(yī)藥在2012年前后共有3件關于GPR40激動劑的化合物專利申請，其中有一件以PCT申請公開(公開號：WO2013104257)，并在歐洲、日本、美國、墨西哥進行了專利布局，見表3。因此其結構可能披露在該專利申請中。 值得一提的是，GPR40激動劑作為新型的糖尿病靶點治療藥物，目前還處于開發(fā)初期，由于其肝毒性，國內外其他企業(yè)的GPR40項目 AMG837 、LY2881835和TAK875相繼在臨床研究上終止。因此呋格列泛是否降低了肝毒性是其關鍵。表3：恒瑞醫(yī)藥關于靶點GPR40激動劑的化合物專利申請申請人申請日/優(yōu)先權日申請?zhí)栔黝}靶點法律狀態(tài)PCT上海恒瑞，江蘇恒瑞2012/8/22，2011/09/29CN201210300982苯并二氧六環(huán)類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應用GPR40 實審 無上海恒瑞，江蘇恒瑞2012/9/19，2011/9/26CN201210351802稠合環(huán)類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應用 GPR40 有權 無上海恒瑞，江蘇恒瑞2012/12/27，2012/01/12zl201280011690多環(huán)類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的應用 GPR40 有權WO2013104257 聚乙二醇洛塞那肽是由恒瑞醫(yī)藥和豪森醫(yī)藥合作研發(fā)的一種GLP1受體抑制劑，用于治療2型糖尿病，目前處于臨床三期。，見表4 。表4：聚乙二醇洛塞那肽的專利列表申請?zhí)枌＠悇e申請日PCT專利申請人主要內容ZL200680000411化合物2006/01/10WO2006074600宏創(chuàng)醫(yī)藥，江蘇豪森保護了一種GLP1受體抑制劑ZL201280018158衍生物2011/05/19WO2012155780江蘇豪森，宏創(chuàng)醫(yī)藥保護了洛塞那肽的聚乙二醇修飾方式 抗腫瘤類甲磺酸阿帕替尼，羅拉吡坦2014年12月13日，恒瑞醫(yī)藥研制的用于治療晚期胃癌的小分子靶向藥物甲磺酸阿帕替尼片上市。該藥是胃癌靶向藥物中唯一一個口服制劑。阿帕替尼最初是由愛德程實驗室(陳國慶創(chuàng)立的中美合資藥物研發(fā)公司)發(fā)現(xiàn)的一個酪氨酸激酶抑制劑，而后將中國的開發(fā)權授予恒瑞醫(yī)藥。而除中國外的獨家開發(fā)權已授予LSK BioPartners/Bukwang。，繼而又提交PCT申請（公開號：WO2005000232）并陸續(xù)在中國、美國、日本、及歐洲獲得授權，為藥品的后續(xù)研發(fā)及上市提供了絕對的專利保護。在研發(fā)過程中，江蘇恒瑞又陸續(xù)申請了相關的外圍專利。其中，由于該化合物在使用過程中存在穩(wěn)定性、生物利用度等問題，發(fā)現(xiàn)將其制備成相應的鹽能夠解決這一問題，所以江蘇恒瑞重點對其鹽類專利進行了保護(公開號：WO2010031266A1)，包括有機鹽、無機鹽及成鹽方法。為了進一步鞏固保護的范圍，江蘇恒瑞對適應癥及聯(lián)合用藥也進行了比較全面的布局，適應癥中使用“增生性疾病”一詞使適應癥范圍擴大化，為開發(fā)其多適應癥埋下伏筆。表5：甲磺酸阿帕替尼的專利列表申請?zhí)枌＠悇e申請日PCT專利申請人主要內容結構通式、制備方法、用途2002/11/27WO2005000232南京凱衡杭州容立保護阿帕替尼的化合物結構ZL200810149651衍生物2008/9/16WO2010031266江蘇恒瑞保護了阿帕替尼的鹽類衍生物ZL200810149650復方2008/9/16WO2010031265江蘇恒瑞保護了阿帕替尼的復方組合物ZL200910209164分案申請：ZL201210028034復方2009/10/28WO2011050684江蘇恒瑞保護了阿帕替尼的復方組合物羅拉吡坦是由Tesaro制藥公司
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