【正文】 劑：0．5 g，1 g，2 g。 頭孢他啶 (Ceftazidime Pentahydrate，頭孢羧甲噻肟39。復達欣) 【藥理】對革蘭陽性、陰性菌均具有較強作用，對革蘭陽性菌、陰性菌產(chǎn)生的p_內(nèi)酰胺酶具有高度穩(wěn)定性，對多種耐氨芐西林和耐其他頭孢菌素的菌株仍有效。對耐慶大霉素及其他氨基糖苷類抗生素的菌株亦有效。對各種革蘭陰性細菌具有強大作用，如腦膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感桿菌和腸桿菌科的多數(shù)菌種(大腸桿菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌、沙門菌、志賀菌等)。與其他第三代頭孢菌素比較而言，本品特點為對綠膿桿菌有高效，優(yōu)于頭孢哌酮。對不動桿菌亦有效。對革蘭陽性菌，遜于第一代頭孢菌素，與其他頭孢菌素一致的是，耐甲氧西林的菌株對本品亦耐藥，對脆弱類桿菌作用差。 【適應證】用于綠膿桿菌和其他革蘭陰性需氧菌等所致的嚴重感染，而且常常是單獨用于經(jīng)驗治療而奏效，如下呼吸道感染，皮膚和軟組織、骨關節(jié)和復雜尿路感染，燒傷以及菌血癥等。若疑為綠膿桿菌感染，則本品較其他第三代頭孢菌素更為可取。 【用法】肌內(nèi)注射(深部)，靜脈注射：成人，每次1～2 g，每日2～3次，嚴重感染者每日可增至6 g，分3次給予。兒童(1個月至12歲)，每日每千克體重30～100 mg，分2～3次給予，對嚴重感染可177。增至每日每千克體重 150 rag，分3次給予。1～4周新生兒，每日每千克體重：60～90 nag，分2～3 次給予。對于腎功能嚴重不良者，劑量減半，或酌情增加給藥頻度。 【注意】與其他頭孢菌素一樣，本品可引起過敏反應，主要是皮疹。對青霉素過敏的患者應慎用，對本品過敏者禁用。胃腸道反應一般較輕，如惡心、腹瀉等，偶有血清轉氨酶一過性升高。 【制劑】粉注射劑：O．5 g，1 g。注射劑：1 g／50 nl(含葡萄糖2．2 g)， 2 g／50 ml(含葡萄糖1．6 g)。 頭孢曲松鈉 (Ceftioxone Disodium，頭孢三嗪，茵必治) 【藥理】結構與頭孢噻肟類似，抗菌譜和抗菌作用亦與之相似。對p內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌都有較好的活性。對淋球菌作用強大，包括產(chǎn)青霉素酶菌株(PPNG)、耐四環(huán)素淋菌(TRNG)及染色體介導性耐藥淋菌(MRNG)，為目前無合并癥淋菌感染的首選藥物。對嬰幼兒腦膜炎的常見致病菌如B型流感桿菌、腦膜炎球菌、肺炎雙球菌等皆有高效，有取代氨芐西林加氯霉素治療該年齡組腦膜炎的趨勢，可避免氯霉素的不良反應。本品對單核細胞性李斯特菌、腸球菌及綠膿桿菌作用差。 【適應證】用于敏感菌感染的下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、腹內(nèi)感染、婦科感染、有合并癥的泌尿系統(tǒng)感染、淋病、肝膽感染、骨關節(jié)感染及菌血癥等。常單獨用作經(jīng)驗性治療。 【用法】肌內(nèi)注射(深部)，靜脈注射或滴注：成人，每日1～2 g，分1～2 次給予，嚴重感染者可增量，但不宜超過每日4 g，無合并癥的淋病，單劑 250 mg，肌注。兒童，每日每千克體重50～75 mg，日劑量不超過2 g，分2次給予。 【注意】參閱頭孢哌酮鈉。 【制劑】粉注射劑：O．25 g，O．5 g，1 g。注射劑：1g／50 rnl，2g50 rnl。 碳青霉烯類和單環(huán)13一內(nèi)酰胺類抗生素 亞胺培南 (Imipenem) 【藥理】為硫霉素的N一亞胺甲基衍生物。本品能抑制細菌細胞壁形成，迅速殺滅細菌。對革蘭陰性細菌外膜具有良好穿透力。對多數(shù)細菌由質(zhì)粒及染色體介導的β一內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定。對革蘭陽性菌包括產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶的金葡菌及凝固酶陰性球菌均有效，但耐甲氧西林葡萄球菌中許多對本品耐藥。對多數(shù)革蘭陰性需氧菌如腦膜炎球菌、淋球菌和流感桿菌等及其產(chǎn)β一內(nèi)酰胺酶者皆高度敏感，對多數(shù)腸桿菌(如大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌、摩根茵、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌)，包括對頭孢菌素、青霉素類和氨基糖苷類抗生素耐藥的菌株亦有效，效果可與第三代頭孢菌素相當。對綠膿桿菌的作用與頭孢他啶相似，對不動桿菌亦有效，但嗜麥芽假單胞菌和蔥頭假單胞菌對本品耐藥。對I臨床重要厭氧菌(如類桿菌、梭桿菌、韋榮球菌、消化球菌、消化鏈球菌和多數(shù)梭菌)包括脆弱類桿菌有高效，系p一內(nèi)酰胺類抗生素中效果最佳者，可與甲硝唑及克林霉素相當。 【適應證】革蘭陽性球菌、需氧革蘭陰性桿菌和厭氧菌引起的嚴重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、婦產(chǎn)科感染、有合并癥的尿路感染、骨髓炎、心內(nèi)膜炎和菌血癥等。尤適用于混合細菌感染。 【用法】劑量按亞胺培南計。肌內(nèi)注射或靜脈滴注：成人，每日1～2 g，分3～4次給予，重癥可增加劑量，但不宜超過每日4 g，兒童，每日每千克體重50～60 mg。 【注意】①最常見不良反應是惡心、嘔吐、腹瀉等，亦可致肝功能改變。 ②過敏反應亦有發(fā)生，主要有皮疹、藥物熱、瘙癢等，過敏性休克雖尚未見報道，但皮膚敏感性試驗表明本品與青霉素有交叉過敏反應，應用本品亦應做好防范措施，有過敏傾向者慎用。③本品可誘發(fā)癲癇，中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害、既往癲癇史和腎功能障礙等尤易發(fā)生，應減低劑量或停藥，必要時給予苯妥英鈉等緩解。 【制劑】亞胺培南／西司他丁鈉(泰寧，泰能)粉注射劑(以亞胺培南計)： 0．25 g，0．5 g，1 g。 氨曲南 (Aztreomm，茵克單) 【藥理】為人工合成品。通過抑制細菌細胞壁形成而殺滅細菌。對革蘭陰性細菌外膜具有良好穿透力?？咕V甚窄，只作用于革蘭陰性需氧菌，對腦膜炎球菌、淋球菌和流感桿菌等及其產(chǎn)J3一內(nèi)酰胺酶者皆高度敏感。對多數(shù)腸桿菌(如大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌、摩根菌、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌)，包括對頭孢菌素、青霉素類和氨基糖苷類抗生素耐藥的菌株亦有高效，效果可與第三代頭孢菌素相當。對綠膿桿菌亦有效，但較頭孢他啶略遜。在酸性和無氧條件下，作用不成。本品對革蘭陽性菌及厭氧菌作用甚弱，對不動桿菌無效。 【適應證】用于嚴重革蘭陰性需氧桿菌引起的感染，如下呼吸道感染、有合并癥的尿路感染、腹腔感染、婦產(chǎn)科感染、骨關節(jié)感染和菌血癥等。本品抗菌作用與氨基糖苷類極為相似，潛在毒性小，嚴重革蘭陰性菌感染時，似為氨基糖苷類的替代品，尤適于氨基糖苷類毒性反應發(fā)生率高和需作長期治療的患者。 【用法】肌內(nèi)注射(深部)，靜脈注射或滴注：成人每日1～8 g，分2～4 次注射。兒童，每日每千克體重90～120 mg，分2～4移：注射。 【注意】①不良反應與其他大多數(shù)β內(nèi)酰胺抗生素相似。常見靜脈注射部位疼痛和靜脈炎，其次是惡心、腹瀉等胃腸道反應。②皮疹等過敏反應亦有發(fā)生。本品與青霉素交叉過敏反應發(fā)生率極低，應用本品亦應采取防范措施。③少數(shù)患者可出現(xiàn)可逆性ALT、AST升高，腸球菌等引起的重復感染。 【制劑】粉注射劑：O．5 g，1 g，2 g。 大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類 紅霉素 (Erythromycin) 【藥理】抑制細菌蛋白的合成，它與50S核糖體亞單位可逆性的結合，妨礙肽鏈增長。不與哺乳動物的80S核糖體結合。至于本品是抑菌還是殺菌，取決于藥物濃度、細菌敏感性、生長速率等，抗生素濃度高、細菌密度低、敏感、生長迅速有利于殺菌。對多數(shù)革蘭陽性和某些革蘭陰性菌、放線菌、支原體、螺旋體、衣原體、立克次體及某些分枝桿菌(除結核桿菌)等皆有效。革蘭陽性球菌中A族β溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、金葡菌(包括產(chǎn)酶者)及表皮球菌對本品敏感。革蘭陽性桿菌中炭疽桿菌、破傷風桿菌、白喉桿菌、微小棒狀桿菌、豬紅斑丹毒絲菌和產(chǎn)單核細胞性李斯特菌等對本品敏感。多數(shù)淋球菌、腦膜炎球菌(革蘭陰性球菌)及卡他莫拉菌對本品敏感。革蘭陰性桿菌中，多數(shù)百日咳桿菌、空腸彎曲菌、杜氏嗜血桿菌對本品敏感，而流感桿菌僅中度敏感。脆弱桿菌、梭桿菌中許多對本品耐藥。大多數(shù)革蘭陰性需氧桿菌 (包括大腸桿菌)對本品耐藥。酵母菌、真菌等對本品耐藥。 【適應證】敏感菌所致各種感染，如扁桃體炎、肺炎、猩紅熱、丹毒和眼耳鼻喉感染等。本品首選于風濕熱的預防，可治療軍團菌、紅癬、痤瘡、彎曲桿菌腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的肺炎或結膜炎。本品對酸亦不穩(wěn)定，食物影響其吸收，使生物利用度降低，宜空腹以大量水送服。多制成腸溶制劑。 【用法】口服：成人，每日1～2 g，分3～4次服用。兒童，每日每千克體重30～50 mg，分3～4次服用。 【注意】①最常見的不良反應是胃腸道刺激癥狀，如上腹部不適、腹部疼痛、惡心、嘔吐及腹瀉等，口服或劑量較大時多見。與食物同服可減輕。 ②偶可引起過敏反應，如皮疹、藥物熱、嗜酸性粒細胞增多等，罕有間質(zhì)腎炎或過敏性休克等。過敏者禁用。③本品偶可引起的另一較嚴重的不良反應是頗具特征的膽汁淤積性肝炎綜合征，依托紅霉素最常引起肝毒性反應。多在用藥10日后出現(xiàn)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、右上腹痛，繼以黃疸、發(fā)熱和提示膽汁淤積性肝炎的肝功能改變，此綜合征可能是過敏反應，停藥后可恢復。有肝病史或肝功能失常患者慎用。妊娠和哺乳期婦女慎用。④本品罕可引起感覺神經(jīng)性耳聾，大劑量應用并伴以高齡或腎功能衰竭的患者易發(fā)生，停藥后一般皆可恢復。⑤注射制劑肌注局部刺激性大，不宜肌內(nèi)注射給藥。靜脈注射易引起靜脈炎，滴注速度宜慢。 【制劑】片劑：O．05 g(5萬U)，O．125 g(12．5萬U)。膠囊劑：O．1 g (10萬U)，O．125 g(12．5萬U)。顆粒劑：50 mg(5萬U)。 羅紅霉素 (R0xithromycin) 【藥理】為紅霉素的醚肟衍生物。其作用機制、抗菌譜、耐藥性皆與紅霉素同。體外藥敏實驗結果提示，本品對大多數(shù)細菌的作用與紅霉素相當或略遜。但作用時間長，似可為紅霉素的代用藥。 【適應證】敏感菌所致呼吸道感染、口腔感染、皮膚和軟組織感染及衣原體所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染等。 【用法】空腹口服：成人，每次150 mg，每日2次。兒童，每日每千克體重5～10 mg，分2次服用。 【注意】最常見的不良反應是胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起過敏反應，如皮疹、藥物熱、嗜酸性粒細胞增多等，過敏者禁用。 【制劑】片劑：50 mg，150 nlg，300 mg。 乙酰螺旋霉素 (Acetylspirroycin) 【藥理】為螺旋霉素乙酰化衍生物，對酸穩(wěn)定。作用機制、抗菌譜與螺旋霉素相同。體外抗菌作用較螺旋霉素稍弱，口服吸收完全，體內(nèi)可脫乙酰基轉化為螺旋霉素。 【適應證】與螺旋霉素相同。 【用法】成人劑量為每次O．2～O．4 g，每日4次。兒童，每日每千克體重20～30 mg，分4次口服。 【注意】不良反應與注意事項參閱螺旋霉素。 【制劑】片劑：O．1 g。 阿奇霉素 (Azithromycin，阿齊霉素，阿齊紅霉素) 【藥理】系將紅霉素結構中9a位上甲基氮雜，將內(nèi)酯環(huán)擴展為15元環(huán)而得，形成了一類新的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素——Azalide類。本品作用機制與紅霉素相似，抗菌譜較之廣，除保留了紅霉素對革蘭陽性菌的作用外，對革蘭陰性菌的抗菌活性有明顯改善，本品對革蘭陰性需氧和厭氧菌有強大抗菌作用，尤對流感嗜血桿菌。本品對支原體、衣原體等亦有作用。對酸穩(wěn)定，但酸可影響其對某些菌的抗菌活性。 【適應證】敏感菌所致呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、沙眼衣原體或非耐藥性淋球菌所致單純生殖器感染等。 【用法】空腹口服：成人，每日O．25～O．5 g，每日1次。兒童，每日每千克體重10 mg，日服1次。 【注意】常見不良反應有胃腸道反應，如厭食、惡心、嘔吐、稀便、腹瀉等。偶可見中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應、轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應，如皮疹等。過敏者禁用。妊娠及授乳期婦女慎用。嚴重肝功能不全患者禁用。 【制劑】膠囊劑：0．25 g，O．5 g。粉針劑：O．25 g。 克拉霉素 (Clarithmmycin) 【藥理】作用機制、抗菌譜及抗菌作用與紅霉素相似，對革蘭陽性菌作用更強，對部分革蘭陰性菌、部分厭氧菌、支原體、衣原體等均具有較好的抗菌活性。 【適應證】敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染等。 【用法】口服：成人，每日O．5～1 g，分2次服用。兒童，每日每千克體重lO～15 mg，分2～3次服用，依體質(zhì)、病情適當增減。 【注意】請參閱紅霉素。 【制劑】片劑：O．05 g，O．25 g。 鹽酸林可霉素 (Linycin Hydrochloride，潔霉素) 【藥理】對金葡菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表葡菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌均有較強的抗菌活性。多數(shù)白喉桿菌、破傷風桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等亦對本品敏感。腸球菌大多對本品耐藥。 【適應證】用于敏感金葡菌等革蘭陽性球菌和厭氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、關節(jié)及皮膚軟組織感染、膽道感染、菌血癥等。 【用法】口服：成人，每日1～2 g，分3～4次服用。兒童，每日每千克體重30～50 mg，分3～4次服用。 肌注或靜脈滴注：成人，每日1．2～1．8 g，分2～3次給予。兒童，每日每千克體重10～20 rng，分2～3次給藥。 【注意】①常見胃腸道反應，如厭食、惡心、嘔吐，腹瀉等。②易致抗生素相關偽膜性腸炎(．AAPMC)，