【正文】 1乙基 6氟 1， 4二氫 4氧代 7（ 1哌 嗪基） 3喹啉羧酸 化學結(jié)構(gòu)： 在室溫下相對穩(wěn)定，但光照可分解，在酸性下回流可進行脫羧 理化性質(zhì)： 無臭，味微苦，在空氣中能吸收水分 ，遇光色漸變深。在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中極微溶解，在乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶 體內(nèi)代謝： 具有良好的組織滲透性，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用，特別是對綠膿桿菌的作用大于慶大霉素 用途： 主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性 2 鹽酸環(huán)丙沙星的化學名： 1環(huán)丙基 6氟 1， 4二氫 4氧代 7（ 1哌嗪基） 3喹 啉羧酸鹽酸鹽一水合物 化學結(jié)構(gòu)： 穩(wěn)定性好 理化性質(zhì)： 在 ， 90℃加熱或用 1%鹽酸環(huán)丙沙星 溶液經(jīng) 50000lx 光照 12小時后，方可檢出 7哌嗪環(huán)開環(huán)和 3脫羧 體內(nèi)代謝： 生物利用度為 38~60%，血藥濃度較低，靜脈滴注可彌補，半衰期 ~ 小時，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛 用途： 對綠膿桿菌、大腸桿菌、淋球菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌等所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織、耳鼻喉等部位感染有效 3 左氧氟沙星的化學名： （ S） （ ） 9氟 2， 3二氫 3甲 基 10（ 4甲基 1哌嗪基） 7氧代7H吡啶并 [1， 2， 3de][1， 4]苯并惡嗪 6羧酸 化學結(jié)構(gòu)： 為左旋體 理化性質(zhì)： 無臭，有苦味，微溶于水、乙醇、丙酮、甲醇，極易溶于冰醋酸中 體內(nèi)代謝： 用途： 臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)感染等，也可用于免疫損傷病人的預(yù)防感染 4 鹽酸洛美 沙星 的結(jié)構(gòu)特點： 用途： 對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌及部分厭氧菌均顯示強力的殺菌作用，對金黃色葡萄球菌、流感桿菌及大腸桿菌有較強的抗菌效力 5 依諾沙星的結(jié)構(gòu) 特點： 對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好殺菌作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌 也有抗菌活性 用途： 主要用于泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道系統(tǒng)、胃腸道感染、傷寒、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、敗血癥等全身感染 6 鹽酸蘆氟沙星的結(jié)構(gòu)特點： 對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌均有很好抗菌活性。對金葡菌、大腸埃希菌、傷寒沙門菌及不動桿菌的活性較強 用途： 適用于肺炎、急慢性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、急性扁桃體炎、急性咽喉炎、急慢性腎盂腎炎、急性膀胱炎、淋病、前列腺炎、急性菌痢、感染性腹瀉、沙門菌敗血癥、皮膚軟組織化膿性感染 等 7 加替沙星的結(jié)構(gòu)特點： 對常見革蘭陽性、陰性菌及不典型病原體均有作用，使其成為社區(qū)獲得性 呼吸道感染及尿路感染的首選藥物之一 用途： 臨床上用于急性鼻竇炎、慢性支氣管炎、急性細菌感染、皮膚軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染和無并發(fā)癥的淋球菌感染的治療 第二節(jié) 磺 胺類及抗菌增效劑 1 磺 胺甲惡唑的化學名 SMZ： 4氨基 N（ 5甲基 3異惡唑基） 苯璜酰胺 化學結(jié)構(gòu)： 理化性質(zhì)： 無臭，味微苦。在水中幾乎不溶，在稀鹽酸，氫氧化鈉試液或氨試液中易溶 作用特點： 抗菌譜廣，抗菌作用強。將璜胺甲惡唑 和甲氧芐啶按 5︰ 1 比例配伍，其抗菌作用可增強數(shù)倍至數(shù)十倍 用途： 臨床用于泌尿道和呼吸道感染、外傷及軟組織感染、傷寒、布氏桿菌病等 2 甲氧芐啶的化學名： 5[（ 3， 4， 5三甲基苯基）甲基 ]2， 4嘧啶二胺 化學結(jié)構(gòu)： 對人和動物的影響很小，其毒性也較弱 理化性質(zhì)： 無臭，味苦；在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中幾乎不溶；在冰醋 酸中易溶 作用特點： 將 磺 胺甲惡唑和甲氧芐啶按 5︰ 1 比例配伍，其抗菌作用可增強數(shù)倍至數(shù)十倍。甚至有殺菌作用。而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生 用途： 臨床用于泌尿道和呼吸道感染、外傷及軟組 織感染、傷寒、布氏桿菌病等 第三章 抗結(jié)核藥 第一節(jié) 抗生素 1 硫酸鏈霉素的結(jié)構(gòu)特點： 是第一個被發(fā)現(xiàn)的氨基糖苷類抗生素，其結(jié)構(gòu)由鏈霉胍、鏈霉糖和 N甲基葡萄糖三部分組成 用途： 臨床上用于治療各種結(jié)核病，特別是對結(jié)核性腦膜炎和急性浸潤性肺結(jié)核有很好的療效。對尿道感染、腸道感染、敗血癥等也有效，與青霉素聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用 2 利福平的結(jié)構(gòu)特點： 分子中含 1， 4萘二酚結(jié)構(gòu)，在堿性條件下易氧化成醌型化合物 用途： 對結(jié)核桿菌、麻風桿菌、金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用，是酶的誘導劑，會增強代謝酶活性 3 利福噴汀的結(jié)構(gòu)特點： 為利福平哌嗪環(huán)上甲基被環(huán)戊基取代 的衍生物 用途： 對結(jié)核桿菌、麻風桿菌、金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用，主要用于治療結(jié)核病 第二節(jié) 合成藥 1 異煙肼的化學名： 4吡啶甲酰肼 化學結(jié)構(gòu)： 可與醛縮合成腙，在酸或堿存在下，水解生成異煙酸和游離肼 理化性質(zhì)： 無臭，味微甜后苦，遇光漸變質(zhì)。易溶于水，微溶于乙醇，極微溶于乙醚。具有較強還原性，與銅離子或其他金屬重離子絡(luò)合，形成有色的螯合物 體內(nèi)代謝： 在包括病灶 在內(nèi)的各種組織中均能很好吸收，大部分代謝物為失活物質(zhì) 用途： 為臨床上常用的抗結(jié)核藥，常與鏈霉素、卡那霉素和對氨基水楊酸鈉合用，減少結(jié)核桿菌耐藥性的產(chǎn)生 2 鹽酸乙胺丁醇的化學名： [2R， 2[S（ R， R） ]R]（ +） 2， 2（ 1， 2乙二基二亞氨基） 雙 1丁醇二鹽酸鹽 化學結(jié)構(gòu)： 含兩個結(jié)構(gòu)相同的手性碳，有三個旋光異構(gòu)體，藥用為右旋體 理化性質(zhì)： 幾乎無臭。略有引濕性，極易溶于水，略溶于乙醇，極微溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚 。鹽酸乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應(yīng)，生成深藍色絡(luò)合物，在體內(nèi)兩個羥基氧化代謝為醛，進一步氧化為酸 體內(nèi)代謝： 晝夜內(nèi)口服量 一半以上以原型由尿排出，僅 10~15%以代謝物形式排出。其代謝物均失去抗結(jié)核活性 用途： 主要用于治療對異煙肼、鏈霉素有耐藥性的結(jié)核桿菌引起的各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核，可單用，但多與異煙肼、鏈霉素合用 3 對氨基水楊酸鈉的化學結(jié)構(gòu)： 對結(jié)核桿菌的對氨基苯甲酸合成起抑制作用 用途： 很少單獨使用，多與異煙肼、鏈霉素合用，以增加療效和避免細菌產(chǎn)生耐藥性 4 吡嗪酰胺的化學結(jié)構(gòu)： 是煙酰胺的生物電子等排體 用途： 在聯(lián)合用藥中能發(fā)揮較好的作用，為一線抗結(jié)核藥物 第四章 抗真菌藥 第一節(jié) 唑類抗真菌藥 1 硝酸咪糠唑的化學名： 1[2（ 2， 4二氯苯基） 2[（ 2， 4二氯苯基）甲氧基 ]乙基 ]1H咪唑硝酸鹽 化學結(jié)構(gòu)： 理化性質(zhì)： 在甲醇中略溶，在氯仿或乙醇中微溶，在水或乙醇中不溶 體內(nèi)代謝： 對許多臨床致病菌等深部真菌和一些表皮真菌有良好的抗菌作用。另外對葡萄球菌、鏈球菌和炭疽桿菌等革蘭陽性菌有抑制作用 用途： 臨床上主要用于治療深部真菌感染，對五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染有顯效 2 酮糠唑的化學名： 順 1乙酰基 4[4[2（ 2， 4二氯苯基） 2（ 1H咪唑 1甲基） 1， 3二氧戊環(huán) 4甲氧基 ]苯基 ]哌嗪 化學結(jié)構(gòu)： 是在對噻糠唑結(jié)構(gòu)改造的基礎(chǔ)上得到的第一個可口服的咪唑類抗真菌藥物 理化性質(zhì)： 水在不溶。可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的生物合成，影響細胞膜的通透性，而使其生長受到限制 體內(nèi)代謝： 對代謝比較穩(wěn)定，口服生物利用度較好，親脂性也比較低，從而產(chǎn)生較高的血藥濃度 用途： 臨床上用于淺表和深部真菌引起的表皮和深部感染的治療，也用于前列腺癌的緩解治療 3 氟糠唑的化學名： α （ 2， 4二氟苯基） α （ 1H1， 2， 4三唑 1基甲基） 1H1， 2， 4三唑 1基乙醇 化學結(jié)構(gòu) ： 以三氮唑 替換咪唑環(huán)后得到的抗真菌藥物 理化性質(zhì)： 無臭或微帶異臭，味苦，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶 體內(nèi)代謝： 與蛋白結(jié)合率較低，生物利用度高并具有穿透中樞的特點，對白色念珠菌等有抗菌作用 用途： 對真菌的細胞色素 P450 有高度的選擇性，可使真菌細胞失去正常的甾醇 ，而使 14α 甲基甾醇在真菌細胞內(nèi)蓄積，起到抑制真菌的作用 4 克霉唑 的結(jié)構(gòu)特點： 在人體肝臟內(nèi)被代謝，大部分從糞便和膽汁排出，僅少量以原型從尿液中排出 用途： 臨床上主要用于治療皮膚念珠菌感染、體 癬、甲癬、腳癬、花斑癬等；黏膜念珠菌感染。對陰道念珠菌感染所致的陰道炎，對滴蟲性陰道炎也有效 5 伊曲糠唑的結(jié)構(gòu)特點： 在人體肝臟內(nèi)被代謝，大部分從糞便和膽汁排出，僅少量以原型從尿液中排出 用途： 除了能治療芽生菌病、球孢子菌病、組織胞漿病外，對煙曲霉菌也有抑制作用 第二節(jié) 其他抗真菌藥 1 特比奈芬的結(jié)構(gòu)特點： 為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環(huán)氧化酶，并使鯊烯在細胞中蓄積而起殺菌作用 用途： 適用于淺表真菌引起的皮膚、指甲感染 2 氟胞 嘧啶 的結(jié)構(gòu)特點： 對真菌的曲霉菌、念珠菌、分枝孢子菌屬 、隱球菌有抑制作用 用途： 一般不能單獨使用，通常和兩性霉素 B 一起合用 第五章 抗病毒藥 第一節(jié) 核苷類 抗病毒藥 1 齊多夫定的化學名： 3疊氮基 2， 3雙脫氧胸腺嘧啶核苷 化學結(jié)構(gòu)： 為胸苷的類似物，在其脫氧核糖部分的 3 位上以疊氮基取代，為抗逆轉(zhuǎn)酶病毒藥物 理化性質(zhì)： 對光、熱敏感 體內(nèi)代謝： 吸收較快，口服生物利用度約為 60~70%，進入體內(nèi)后，經(jīng)肝臟首過代謝后，快速與葡萄糖醛酸結(jié)合生成 5葡萄糖醛酸苷代謝物 用途： 可以對能引起艾滋病病毒和 T 細胞白血病的 RNA 腫瘤病毒有抑制作用 2 阿昔洛韋的化學名： 9（ 2羥乙氧甲基）鳥嘌呤 化學結(jié)構(gòu)： 是第一個上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物 理化性質(zhì)： 微溶于水， 5%溶液的 pH 為 11 體內(nèi)代謝： 在感染的細胞中被病毒的胸苷激酶專一性地在相應(yīng)于 C5 羥基的位置上磷酸化成單磷酸或二磷酸核苷，而后在細胞酶系中轉(zhuǎn)化為三磷酸形式，滲入到病毒的 DNA 中，才能發(fā)揮其干擾病毒 DNA 合成的作用 用途： 作為抗皰疹病毒的首選藥物，被廣泛用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹、全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎及病毒性乙型肝炎 3 司他夫定的化學結(jié)構(gòu)： 為 脫氧胸苷的脫水產(chǎn)物，引入 2， 3雙鍵 用途： 適用于對齊多夫定、扎西他濱等不能耐受或治療無效的艾滋病及其相關(guān)綜合征 4 拉米夫定的化學結(jié)構(gòu)： 是雙脫氧硫代胞苷化合物 用途： 臨床上可單用或與齊多夫定合用治療病情惡化的晚期 HIV 感染病人 第二節(jié) 非核苷類抗病毒藥 1 奈韋拉平的化學名： 11環(huán)丙基 5， 11二氫 4甲基 6H二吡啶并 [3， 2－ b︰ 2， 3－ e][1， 4]二氮卓 6酮 化學結(jié)構(gòu)： 是專一性 HIVI 逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 理化性質(zhì)： 和核苷類抑制劑合用時有相加作用 體內(nèi)代謝： 通過與逆轉(zhuǎn)錄酶的非底物結(jié)合部位結(jié)合，從而抑制逆轉(zhuǎn)錄酶的活性 用 途： 只能與核苷類抑制劑聯(lián)合使用治療成年晚期 HIV 感染病人 第三節(jié) 蛋白酶抑制劑 1 茚地那韋的化學結(jié)構(gòu)： 是一種新型特異性蛋白酶抑制劑 用途： 主要用于成人 HIV1 感染，單獨使用適用于治療臨床中不適宜使用核苷類或非核苷類轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療的成年患者 第四節(jié) 其他抗病毒藥物 1 利巴韋林的化學名： 1β D呋喃核糖基 1H1， 2， 4三氮唑 3羧酰胺 化學結(jié)構(gòu)： 理化性質(zhì)： 無臭，無味，溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚等 體內(nèi)代謝： 在體內(nèi)磷?；⑶夷芤种撇《镜木酆厦负?mRNA，有可以抑制免疫缺陷病毒感染 者出現(xiàn)艾滋病前期癥狀 用途： 為廣譜抗病毒藥，可用于治療麻疹、水痘、腮腺炎等，也可用噴霧、滴鼻治療上呼吸道病毒感染及靜脈注射治療小兒腮腺病毒性肺炎，對流行性血熱能明顯縮短退熱時間，使尿蛋白轉(zhuǎn)陰，血小板恢復正常 2 鹽酸金剛烷胺的化學結(jié)構(gòu)： 為一種對稱的三環(huán)狀胺 用途： 能有效預(yù)防和治療所有 A 型流感毒珠 3 奧司他韋的化學結(jié)構(gòu)： 是全碳六元環(huán)類流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，是乙酯型前藥 用途： 對于禽流感病毒有一定的療效 第六章 其他抗感染藥 第一節(jié) 各種常用藥物 1 氯霉素的化學名： D蘇式 （ ） N[α （羥基甲基） β 羥基 對硝基苯乙基 ]2， 2二氯乙酰胺 化學結(jié)構(gòu)： 分子中含有兩個手性碳原子，即有四個旋光異構(gòu)體 理化性質(zhì)： 性質(zhì)較穩(wěn)定，特別是對熱。在干燥狀態(tài)下可保持抗菌活性 5 年以上，其水溶液可冷藏幾個月，在中性、弱酸性條件下較穩(wěn)定，但在強堿性或強酸性溶液中，分子中的酰胺鍵都可以發(fā)生水解 體內(nèi)代謝： 對革蘭陰性及陽性細菌都有抑制作用 用途： 臨床上主要用 于 治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等 2 鹽酸小檗堿的化學名： 5， 6二氫 9， 10二甲氧苯并 [g]1， 3苯并二氧