上海市藥品經(jīng)營(yíng)企業(yè)質(zhì)量負(fù)責(zé)人考試培訓(xùn)(2)-文庫(kù)吧
2024-12-21 22:22 本頁(yè)面
【正文】 ? 特點(diǎn)：氨芐青霉素與舒巴坦復(fù)合前體藥物 ? 以前體藥物吸收，生物利用度明顯高于單純氨芐青霉素制劑，本復(fù)合物中氨芐青霉素與舒巴坦生物利用度均可達(dá) 80% ? 食物對(duì)本品吸收影響低 ? 結(jié)論：空腹或進(jìn)食后服用均可 頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢力新（頭孢 4號(hào)） ? 特點(diǎn)：胃液中穩(wěn)定，吸收部位主要在小腸上端 ? 食物影響：高脂食品或奶制品延緩胃排空，延遲本品吸收使 Tmax從 1hr延至 2hr，延遲藥效 ? 結(jié)論：為保證迅速起效，應(yīng)空腹服用本品 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢拉定（頭孢 6號(hào)） ? 特點(diǎn)：生物利用度高，可達(dá)所給劑量 90% ? 食物影響：影響不大 ? 結(jié)論：空腹或進(jìn)食后服用均可 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢克洛 ? 特點(diǎn)：由于本品是雙極性，一水化合物，且在腸壁通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制吸收，雙脂層及粘液層對(duì)其吸收無(wú)障礙，故生物利用度高，可達(dá)所給劑量 90%左右，但不同劑型間吸收有差異 ? 食物影響 ? 進(jìn)食影響混懸劑吸收，使達(dá)峰時(shí)間延遲，從 45分鐘延遲至 1hr，峰濃度下降 1/21/3 ? 進(jìn)食可提高長(zhǎng)效緩釋片吸收，使吸收度明顯增加，升高峰濃度 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢克洛 ? 結(jié)論 ? 混懸劑型應(yīng)予餐前 1hr或餐后 2hr服用 ? 長(zhǎng)效緩釋片應(yīng)在進(jìn)食時(shí)或餐后 1hr內(nèi)服用 ? 含鈣、鎂制劑可降低長(zhǎng)效緩釋片吸收，不應(yīng)與鈣、鎂制酸劑等同時(shí)服用 ? 進(jìn)食對(duì)片（膠囊）劑僅見(jiàn)峰濃度輕度下降，可空腹服用或服用前進(jìn)食少量食品以減輕胃腸道反應(yīng) 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢丙烯 ? 特點(diǎn)：生物利用度約為所給劑量 90%左右 ? 食物影響：進(jìn)食對(duì)其吸收無(wú)明顯影響 ? 結(jié)論：可空腹服用，或進(jìn)食后服用 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢羥氨芐 ? 特點(diǎn)：口服吸收好 ? 食物影響：進(jìn)食對(duì)其吸收無(wú)明顯影響 ? 結(jié)論：可空腹服用，也可進(jìn)食時(shí)服用 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢布烯 ? 特點(diǎn)：第三代廣譜頭孢菌素，生物利用度約為 80% ? 食物影響 ? 推遲達(dá)峰時(shí)間，可使 Tmax從 ? 對(duì)吸收度影響與劑型相關(guān) ?膠囊劑吸收度下降約 8% ?混懸劑吸收度下降約 12% ? 結(jié)論：應(yīng)空腹服用 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 頭孢地尼 ? 特點(diǎn)：第三代頭孢菌素，其生物利用度不僅受食物影響，且與劑型劑量相關(guān)，膠囊劑生物利用度300mg21%； 600mg16%，混懸劑約為 25% ? 食物影響 ? 高脂飲食明顯地影響吸收，可使 Cmax下降 16%，AUC下降 10% ? 結(jié)論：應(yīng)空腹或進(jìn)食后 2hr服用 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 前體藥物 — 頭孢呋辛酯 ? 特點(diǎn)：前體藥物，體內(nèi)經(jīng)非特性酯酶水解成頭孢呋辛產(chǎn)生效應(yīng)，生物利用度僅為所給劑量 40%左右 ? 食物影響 ? 進(jìn)食可明顯增高生物利用度，可增至 50%，牛奶及奶制品作用更明顯，可使 AUC增加 2288%，峰濃度也明顯提高 ? 食物作用與劑型相關(guān)，食物對(duì)混懸劑影響最顯著 ? 結(jié)論：進(jìn)食時(shí)服用或與牛奶（奶制品）同服 常用口服頭孢菌素類(lèi)藥物服藥順序 前體藥物 — 頭孢泊肟酯 ? 特點(diǎn)：第三代頭孢菌素頭孢泊肟的前體藥物，生物利用度約為 4150% ? 食物影響 ? 進(jìn)食可提高生物利用度可從 4050%增至 5264% ? 食物作用與劑型相關(guān)：對(duì)混懸劑作用不明顯，可使片劑 AUC增加 34%， Cmax增加 22%
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