藥物與健康 01緒論、基本概念-文庫(kù)吧
2024-12-21 11:02 本頁(yè)面
【正文】 物、動(dòng)物和微生物。 大都來自植物界。 金雞納皮治療瘧疾的發(fā)現(xiàn)過程 ? 傳教士胡安 洛佩斯從印第安人處了解了金雞納皮具有治療瘧疾的功效。洛佩斯用它治好了西班牙駐秘魯總督夫人安娜 辛可伯爵夫人的瘧疾。后來這樹皮根據(jù)總督夫人的名字被命名為辛可納，成為歐洲著名的解熱藥。 ? 1826年法國(guó)藥師佩雷蒂爾和卡文頓從金雞納樹皮中提取出 奎寧。 于是奎寧便被世界各國(guó)普遍采用于治療瘧疾。 ? 奎尼丁 是金雞納樹皮中又一種天然生物堿。后來奎尼丁被發(fā)現(xiàn)可以用于治療心房纖維顫動(dòng)。 麻黃的化學(xué)成分及藥理作用的研究過程 ? 麻黃是傳統(tǒng)中藥，已有 5000年的臨床使用的歷史。李時(shí)珍說因其味麻色黃，故名麻黃。 《 本草綱目 》中記載著麻黃能改善循環(huán)，發(fā)汗、止咳和退熱。 ? 1887年，日本人長(zhǎng)井長(zhǎng)義從麻黃草中分出了麻黃堿單體。 1929年，中國(guó)陳克恢研究闡明了它的藥理作用和臨床藥效后，麻黃堿成為最常用的經(jīng)典藥物，用于治療 氣喘病和預(yù)防支氣管痙攣 。 ? 服用麻黃堿后可以明顯增加運(yùn)動(dòng)員的興奮程度 ,使運(yùn)動(dòng)員不知疲倦 ,能超水平發(fā)揮 .因此 ,這類藥品屬于國(guó)際奧委會(huì)嚴(yán)格禁止的 興奮劑 . 顛茄中化學(xué)成分及藥理作用的研究過程 ? 顛茄（ Atiopa belladonna L.）屬茄科植物 ? 植物分類學(xué)家林奈氏是根據(jù)它的毒性來命名的。Atiopa是希臘神話中的主宰命運(yùn)的女神，她能割斷生命之線，主管人的生死，可見其毒性是很厲害的。中世紀(jì)的謀殺者用顛茄作為毒藥使人致死。 ? 顛茄根的煎煮物能夠擴(kuò)張眼睛的瞳孔，古代西班牙姑娘愛用顛茄滴眼，引起瞳孔放大而顯得漂亮，因此而得到 belladonna這個(gè)俗稱。意大利文“ bella”是美麗的意思， “ donnn”是女郎。 ? 同屬于茄科植物的莨菪和曼陀羅等均具有對(duì)抗乙酰膽堿的作用。 ? 1831年開始了對(duì)它們的化學(xué)成分的研究。德國(guó)藥劑師曼恩從顛茄根中提取分離得到 阿托品 ? 阿托品用于麻醉時(shí)抑制唾液及其他分泌液的釋放，或配成眼藥水作擴(kuò)瞳檢查用。 ? 化學(xué)家克拉特和洛賽尼將阿托品化學(xué)分解為莨菪堿和莨菪酸，闡明了阿托品的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 1880年萊登伯格將莨菪堿的基團(tuán)與各種芳香酸脂化成一系列具有藥理活性的化臺(tái)物，稱為 托品類衍生物 。 ? 后來，巴克漢姆從莨菪中發(fā)現(xiàn)了 東莨菪堿 ，并指出這是產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用的活性成分。 臨床用為鎮(zhèn)靜藥，用于全身麻醉前給藥、暈動(dòng)病、震顫麻痹、狂躁性精神病、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等 。 ? 法蘭克福大學(xué)的布朗致力于合成阿托品類藥物。他于 1930年合成了阿托品的乙酰酯，這是第一個(gè)人工合成的阿托品類似物，用于治療暈船病，其商品名為 那維根 。 ? 總結(jié)：到了科學(xué)發(fā)達(dá)的現(xiàn)代社會(huì)，能夠人工合成許多藥物，但是植物藥的重要性仍然不減當(dāng)年。植物藥中有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)很復(fù)雜，還不能全部靠合成來解決，而且許多合成藥曾經(jīng)是，今后還依然是要從天然藥物的研究中得到發(fā)展。 ? （２） 19世紀(jì)末 藥物合成 的興起 ? 化學(xué)治療藥物的發(fā)現(xiàn)是在 有機(jī)化學(xué) 的發(fā)展基礎(chǔ)上發(fā)展起來的。 ? 有機(jī)物是有機(jī)化合物的簡(jiǎn)稱。 合成奎寧而導(dǎo)致染料的發(fā)明 ? 因?yàn)樘烊划a(chǎn)物奎寧價(jià)格昂貴，柏琴?zèng)Q定動(dòng)手去解決奎寧的合成問題。 ? 他以苯胺進(jìn)行試驗(yàn)，結(jié)果得到一種黑色粘液，有些紫色閃光，當(dāng)他加入酒精后就成為美麗的紫色，柏琴立即意識(shí)到，他發(fā)現(xiàn)了一種 染料物質(zhì) 。這種染料叫做苯胺紫也叫馬尾紫，是第一個(gè)人工合成的染料。 ? 因?yàn)槿究埔幌蚴侨藗兯矚g的東兩，但是價(jià)格很昂貴。柏琴所合成的苯胺紫立即風(fēng)行于世界。因此也使有機(jī)化學(xué)分出了一門新學(xué)科 染料化學(xué) 。 梅毒的治療 ? 在十九世紀(jì)后期到二十世紀(jì)初，許多病菌相繼被發(fā)現(xiàn)。保羅 .艾立希想也許染料能殺死病菌而不傷害人體細(xì)胞。 ? 當(dāng)時(shí)有一種叫阿托益的含砷藥品，阿托益在試管內(nèi)對(duì)鞭毛蟲無作用而在被治療的動(dòng)物體內(nèi)對(duì)鞭毛蟲有作用。 ? 艾立希將阿托益改變結(jié)構(gòu)，減少阿托益的毒性。他們做了大量的化合物終于發(fā)現(xiàn)編號(hào)為第 606的化合物最有效，這就是著名的 胂凡納明 (德國(guó)商品叫撒爾弗散 )。 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn) ? 化學(xué)治療藥物最激動(dòng)人心的發(fā)現(xiàn)要算是 磺胺藥物 ，它的發(fā)現(xiàn)開創(chuàng)了化學(xué)治療學(xué)的新紀(jì)元。 ? 直到 1935年人類對(duì)細(xì)菌性疾病，除血清外沒有良藥可用，各種防腐消毒劑僅僅是在體外有效。在磺胺藥物發(fā)現(xiàn)以后，許多曾經(jīng)使醫(yī)生束手無策的細(xì)菌性傳染病，如肺炎
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