《口服藥物的吸收》ppt課件-文庫吧
2024-12-21 08:46 本頁面
【正文】 和 “ 內(nèi)在蛋白 ” （ 70%80%）。 ? 膜結(jié)構(gòu)的半透性： 脂溶性藥物容易通過，脂溶性小的藥物難以通過；膜蛋白可起到藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的作用；小分子水溶性藥物可經(jīng)含水小孔透過。 上述生物膜性質(zhì)與物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、細(xì)胞融合、細(xì)胞分裂、細(xì)胞表面受體功能等關(guān)系密切。 一、藥物吸收機(jī)理 （三）膜轉(zhuǎn)運(yùn)途徑 ? 細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn) （ transcellular pathway）：藥物借助其脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用，透過細(xì)胞而被吸收的過程。這是脂溶性藥物及一些經(jīng)主動(dòng)機(jī)制吸收藥物的通道，是多數(shù)藥物吸收的途徑。 ? 細(xì)胞旁路通道轉(zhuǎn)運(yùn) （ paracellular pathway）：一些小分子物質(zhì)經(jīng)過細(xì)胞間連接處的微孔進(jìn)入體循環(huán)的過程。小分子水溶性藥物可通過該通道轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。 一、藥物吸收機(jī)理 一、藥物吸收機(jī)理 二、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制 （一）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ passive transport） ? 單純擴(kuò)散：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)受膜兩側(cè)濃度差限制，屬一級(jí)速率過程，服從 Ficks擴(kuò)散定律 : dC/dt= kAD(CGITCB)/h dC/dt：擴(kuò)散速度； D：擴(kuò)散系數(shù)； A：擴(kuò)散面積； k：藥物的分配 系數(shù)； h：膜厚度； CGIT：胃腸道中藥物濃度； CB：血藥濃度 若透過系數(shù) K=kAD/h，則 dC/dt= KCGIT 該方程描述的是一級(jí)吸收動(dòng)力學(xué)過程，表示藥物的吸收速率取決于藥物在胃腸道內(nèi)的濃度，而藥物濃度受給藥劑量的影響。 一、藥物吸收機(jī)理 給藥部位藥物濃度與血中藥物濃度差為擴(kuò)散的動(dòng)力。而藥物的濃 度受給藥劑量的影響。劑量（ D）越大，吸收越大。 一、藥物吸收機(jī)理 ? 膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)：細(xì)胞膜上有約 ，貫穿細(xì)胞膜且充滿水，是水溶性小分子藥物吸收的通道，如水、乙醇、尿素、糖類。膜孔內(nèi)帶正電，有利于陰離子通過。 一、藥物吸收機(jī)理 ? 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)： ? 藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)； ? 不需要載體，膜對(duì)藥物無特殊選擇性； ? 不消耗能量，擴(kuò)散過程與細(xì)胞代謝無關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響； ? 不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象，不存在同類物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象
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