【正文】
19:46? 巴比妥類藥物與 AgNO3的 反應(yīng) : Na 2 CO 3Na 2 CO 3A g N O 3A g N O 3N HN HOOOR 1R 2 R2R 1OOONN HN aR 2R 1OOONN HA gA gNNOOR 1R 2O A g19:46 (三)代表藥: 苯巴比妥 Phenobarbital 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) 注意 ! 鈉鹽注射劑制成粉針臨用 現(xiàn)配 ,忌與酸 性藥物配伍, 避免接觸空! HHC 2 H 5OOONN苯環(huán)的性質(zhì) 甲醛硫酸試劑 反應(yīng)顯玫瑰紅色 亞硝酸鈉 硫酸 試劑反應(yīng)顯黃色 巴比妥類的通性 19:46? 巴比妥類藥物的鈉鹽水溶液吸收 CO2或與酸性藥物配伍析出沉淀的反應(yīng) : ? 苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定,放置多個酰亞胺結(jié)構(gòu)水解產(chǎn)生苯基丁酰脲而失效的反應(yīng): N a H C O 3+R 1N HN HOOOR 2N aNN HOOR 2OR 1H 2 O+C O 2N aNN HOOO H 2 O C H C O N H C O N H2CC O O N aC O N H C O N H 2C 2 H 5室溫C 2 H 5 C O 2 C 2 H 519:46 案例 31 李某意外過量服用了苯巴比妥,出現(xiàn)昏迷、休克及呼吸衰竭等癥狀。醫(yī)生除對其采取人工呼吸、給氧、高錳酸鉀溶液洗胃等常規(guī)急救措施外,還靜脈注射 5%碳酸氫鈉進(jìn)行解救。 問題: 1.藥物的酸堿性與藥物的體內(nèi)吸收、分布和排泄有什么關(guān)系? 2.苯巴比妥在體液中與其在碳酸氫鈉溶液中的水溶性、吸收與排泄速度有何不同? 3.根據(jù)苯巴比妥的化學(xué)性質(zhì)分析碳酸氫鈉為何能解救苯巴比妥中毒? 19:46? 苯巴比妥顯酸性,遇堿,如氫氧化鈉生成水溶性鹽的反應(yīng) : C 2 H 5 C 2 H 5 C 2 H 5N aNN HOOONN HOOO H H 2 O+OOON HN HN a O H19:46(四)構(gòu)效關(guān)系 : ,無取代或單取代衍生物無作用。取代基可以是烷烴、芳烴、鹵烴或烯烴。若為飽和直鏈烴或芳烴時,作用時間較長;如果是支鏈烴或不飽和烴,作用時間較短。 R1和 R2的碳原子總數(shù)在 4~ 8時,鎮(zhèn)靜催眠作用良好。 2. 1, 3位兩個亞胺氮原子必須保留一個氫原子。氫原子可被甲基取代。 ,吸收和起效加快,作用時間短。 NNR1R 2OOOHH可以硫代氧3.可以甲基取代2.1. 必須是雙取代 , 取代基類型及碳原子總數(shù) 影響藥效 和作用19:46 二、苯并二氮雜 類 ? 基本結(jié)構(gòu): 1, 4— 苯并二氮 雜 ? 臨床常用藥物: