【正文】
道與堿基的π電子軌道發(fā)生偶合,能級(jí)下降,從而導(dǎo)致π→π*躍遷能減少,產(chǎn)生紅移現(xiàn)象。減色效應(yīng)與小分子插入程度有關(guān),減色效應(yīng)越明顯,吸收峰紅移越大,表明插入程度越大。作用后的相關(guān)數(shù)據(jù)見表1。這些光譜變化特征表明化合物是以嵌入模式與DNA作用的。 [DNA]/(εaεf)=[DNA]/( εbεf)+1/Kb(εbεf)式中[DNA]表示DNA濃度,εa,εf和εb分別表示Aobsd/[化合物],自由化合物的摩爾吸光系數(shù)和完全結(jié)合后的化合物的摩爾吸光系數(shù)。與文獻(xiàn)比較,化合物與DNA的結(jié)合力較強(qiáng)[]。表2吲哚喹啉化合物對(duì)人癌細(xì)胞的平均生長抑制率(IR%)CompoundCNE2Bel7402~,對(duì)人癌細(xì)胞的均有強(qiáng)的生長抑制作用,生長抑制率均80% ~ 99%范圍。GLC82()()()Compound1Compound 2Compound 3Compound 4本實(shí)驗(yàn)表明,吲哚喹啉類化合物對(duì)體外培養(yǎng)的3種人癌細(xì)胞有明顯的抗癌活性。致謝 本研究是在古練權(quán)教授,周金林和郭新東兩位博士以及鮑雅丹同學(xué)的悉心指導(dǎo)和幫助下完成的,他們對(duì)科學(xué)嚴(yán)謹(jǐn)?shù)膽B(tài)度和孜孜不倦的精神使我受益菲淺,在此對(duì)他們表示衷心的感謝;還要感謝中山大學(xué)腫瘤研究所符博士幫忙測(cè)試化合物的抗腫瘤活性,以及化工學(xué)院創(chuàng)新基金對(duì)本實(shí)驗(yàn)提供的資助。 Mutscher, E, et al. Cryptolepis sanguinolenta: Antimuscarinic Properties of Cryptolepine. Planta Med. 1992, 58, 486488.3 John N. Lisgarten, Miquel Coll, Jose Portugal, et al. The antimalarial and cytotoxic drug cryptolepine intercalates into DNA at cytosinecytosine sites. Nature structural biology, 2002, 9:57~604 Frederick ., Williams L. D., Ughetto G. et al. Structure parison of anticancer drugDNA plexes: adriamycin and daunomycin. Biochemistry, 1990, 29: 253825495 Graham J. Atwell, Bruce F. Gain, Bruce C. Baguley. et al. Potential Antitumor Agents. 43. Synthesis and Biological Activity of Dibasic 9Aminoacridine4carboxamides, a