典型藥物合成實例ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 05:36本頁面
【正文】 04年主題是 “ 關(guān)注青少年精神健康 ” 。 2/2/2022 15 鹽酸阿米替林 （去甲腎上腺素重攝取抑制劑） 當人體腦內(nèi)腎上腺素能突出部位的去甲腎上腺素相對減少時，產(chǎn)生抑郁癥狀。 二苯并環(huán)庚二烯酮 2/2/2022 16 酚酞 2/2/2022 17 2/2/2022 18 鎮(zhèn)痛藥 藥結(jié)構(gòu)類型：嗎啡類生物堿，嗎啡半合成衍生物，全合成鎮(zhèn)痛藥。 自闡明嗎啡 結(jié)構(gòu)后，從 1929年以來進行了系統(tǒng)的研究，首先做了一些結(jié)構(gòu)修 飾（ structural modification）工作，通過對功能團的改變發(fā)現(xiàn) 作用好，副作用小的 半合成衍生物 。 故著手簡化 嗎啡結(jié)構(gòu)，尋找結(jié)構(gòu)簡單、不成癮的全合成代用品，發(fā)現(xiàn)了幾大 類 合成鎮(zhèn)痛藥 。 鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 2~3倍 、可以口服，作用 時間長，但有成癮性。有效劑量和中毒量接近，安全性小。 （氨基酮類 ） 2/2/2022 21 非甾體抗炎藥 一、解熱鎮(zhèn)痛藥 對乙酰氨基酚，撲熱息痛 路線（ 1） 路線（ 2） 路線（ 3） 特點是一次合成，含量高，無污染 因有二氧化氮產(chǎn)生對設備要求高 2/2/2022 22 二、非甾體抗炎藥 1．阿司匹林 2/2/2022 23 2．吲哚美辛 對甲氧基苯胺 重氮化 還原 肼 酰化 堿臵換 環(huán)合 此路線可減少反應中肼的生成和醇解兩步反應 二、非甾體抗炎藥 2/2/2022 24 （扶他林，治療類風濕性關(guān)節(jié)炎 ，痛風） 水解開環(huán) 酰胺化，在與 苯環(huán)付克烷基化 二、非甾體抗炎藥 2/2/2022 25 4．布洛芬 （治療風濕性關(guān)節(jié)炎） 它的消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比乙酰水楊酸強 1632倍。本品的合成分為異丁苯的合成和 α甲基乙酸基的引入兩個步驟。擬腎上腺素藥是指一類與腎上腺素能受體興奮時 有相似作用的藥物。又因為化學 結(jié)構(gòu)中多含有氨基，所以又叫擬交感胺?？诜o效、作用短暫。 氯甲基化 酯化 溴代 縮合 水解 催化氫化 一、擬腎上腺素藥 2/2/2022 32 抗腎上腺素藥能阻斷腎上腺素受體，又稱為腎上 腺素受體阻斷劑。 此類藥物能在受體水平拮 抗腎上腺素 能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素的作用。 二、抗腎上腺素 2/2/2022 33 二、抗腎上腺素 1．鹽酸哌唑嗪 治療輕、中度高血壓，常與利尿藥合用。臨床主要用于治療多種原因所致的心律失 常，也可用于心絞痛高血壓嗜鉻細胞瘤 (手術(shù)前準備 )等。其作用較為溫 和，持久。那普利是依那普利那 (Enalaprilat)的乙 酯，依那普利那是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體 藥物。而依那普利 那則只能靜脈注射，不能口服。該藥的特點是：起效快，峰／谷比值 高，導致了神經(jīng)體液活化，經(jīng)多年臨床使用，該藥的療效得到了肯定。 乙酰乙酸乙酯 一、抗高血壓藥 2/2/2022 38 高血壓 。 心絞痛 及 變異性心絞痛 。 一、抗高血壓藥 2/2/2022 39 二、利尿藥 1．乙酰唑胺 本品抑制眼睫狀體細胞中的碳酸酐酶，使房水生成減少而降低眼內(nèi)壓，用于治療 青光眼。 二、利尿藥 氯磺酰化 磺酰胺化 環(huán)合 氯磺酸 2/2/2022 41 3．依他尼酸 用于治療慢性充血性心力衰竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎性水腫等。臨床上用于治療心肌收縮力嚴重損害時引起的充 血性心力衰竭。 2/2/2022 43 心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥 二、抗心律失常藥物 1．普羅帕酮 為廣譜高效膜抑制性抗心律失常藥。 弗里斯重排 羥醛縮合 還原 酚醚生成 環(huán)氧開環(huán) 2/2/2022 44 2．鹽酸胺碘酮 本藥為抗心絞痛藥，能選擇性擴張冠狀動脈血流量，同時減少心肌耗氧量， 減慢心率，降低房室傳導速度與 β受體阻滯劑的效應相似?？偟男? 使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。它還可延長血小 板壽期。臨床主要用于原發(fā) 性和繼發(fā)性高血脂，糖尿病引起的血脂過高等。當機體受到理化刺激或發(fā)生過敏反應時，可引起 這些細胞脫顆粒，導致組胺釋放，與組胺受體結(jié)合而產(chǎn)生生 物效應。 抗組胺受體就是拮抗組胺的 H1和 H2受體。 2/2/2022 49 一、組胺 H1受體拮抗劑和抗過敏藥物 1．鹽酸苯海拉明 能消除各種過敏癥狀。用于各種過敏 性皮膚疾病，如蕁麻疹、蟲咬癥；亦用于暈動癥，惡心、嘔吐。主要用于鼻炎、皮膚黏膜過敏及緩解 流淚、打噴嚏、流涕等感冒癥狀?？捎糜谑n麻疹、濕疹、過敏性和 接觸性皮炎、皮膚瘙癢等過敏反應。也可用于柯興病和肢端肥大癥。 一、組胺 H1受體拮抗劑和抗過敏藥物 2/2/2022 52 3．鹽酸賽庚啶 水解 還原 消除 還原 環(huán)合 溴代 消除 格式試劑加成，水解 消除 縮合脫水脫羧 2/2/2022 53 二、組胺 H2受體拮抗劑和抗?jié)兯幬? 鹽酸雷尼替丁 能抑制基礎胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，還可抑制胃蛋白酶的分泌。 【 適應癥 】 良性胃潰瘍，十二指腸潰瘍，吻合口潰瘍，反流性食管炎，卓－艾氏綜合征。質(zhì)子泵即為 H+/K+ATP，存在于胃壁細胞里 甲基化 氧化 硝化 甲氧基化 酰化 水解 氯代 間氯過氧苯甲酸 氧化 酰胺化 保護氨基 硝化 水解還原氨基 硝基 還原 環(huán)合 2/2/2022 55 在化學治療藥物中，寄生蟲病的治療藥物發(fā)展最早。
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