20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二十八章-合成抗菌藥-展示頁
2024-11-16 00:42本頁面
【正文】 膜通透性降低，對藥物攝取量減少；（3）主動(zhǔd242。,第五頁，共二十七頁。在G+菌中喹諾酮類主要影響拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。zh236。在G菌中喹諾酮主要抑制DNA回旋酶。)] 主要是通過抑制細(xì)菌的DNA 回旋酶（包括拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ ），而影響細(xì)菌DNA 的復(fù)制 。,第四頁，共二十七頁。,第四代：抗菌譜較廣，對部分(b249。)高，可用于泌尿道和消化道感染。)低，尿中濃度(n243。 第二代：抗菌譜窄，對G菌有效，對銅綠假單胞菌活性較低，口服易吸收，但血藥濃度(n243。,第三頁，共二十七頁。)或大于血濃。,第二頁，共二十七頁?？咕V廣，對革蘭陰性和陽性菌都有效，對支原體和衣原體也有效。口服易吸收、廣譜（革蘭陽性菌也有活性）、抗菌活性增強(qiáng)，用于尿道或腸道感染(gǎnrǎn)（或全身感染(gǎnrǎn)）。,第三代(80 年代)：氟喹諾酮類。吡哌酸對G菌有效，口服后尿中濃度高，用于尿道或腸道感染。 第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。ng)抗菌藥 第一節(jié) 喹諾酮類,[概述] 是一類(yī l232。第二十八章 合成(h233。ch233。i)含有4喹酮母核的合成抗菌藥，按合成的年代及抗菌特點(diǎn)分為四代。 第二代(70 年代)：吡哌酸等。,第一頁，共二十七頁。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，為最新氟喹諾酮品種。毒性相對來說較低。,[體內(nèi)過程] (1) 口服吸收好、血藥濃度相對較高； (2)半衰期較長，血漿蛋白結(jié)合率低； (3)體內(nèi)分布廣，組織藥濃等于(děngy 經(jīng)肝代謝、由腎排出。,【抗菌作用】 喹諾酮類為殺菌劑。ngd249。ngd249。 第三代：抗菌作用G菌G+菌，對衣原體，支原體，軍團(tuán)菌及結(jié)核菌均有較強(qiáng)活性。 fen)厭氧菌、 G+菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高。,[機(jī)制(jīzh236。,DNA 回旋酶：主要影響(yǐngxiǎng)DNA合成過程中切口封閉功能，而阻礙細(xì)菌DNA合成。,拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ：負(fù)責(zé)將子代的DNA解環(huán)連，喹諾酮類抑制(y236。)此酶，影響子代DNA解環(huán)連而干擾DNA復(fù)制。
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