【正文】 果。⑴擴(kuò)張阻力血管及容量血管，引起體位性低血壓。（4）提高膀胱括約肌張力，致排尿困難，尿潴留。；肝藥酶誘導(dǎo)劑（苯妥英鈉、卡馬西平）可加速其代謝，合用時應(yīng)調(diào)整劑量。 【藥物相互作用及禁忌】、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。/ 8起一種特殊而持久的運(yùn)動障礙。共同機(jī)制：阻斷黑質(zhì)—紋狀體D2樣受體，膽堿能神經(jīng)功能增強(qiáng)所致，藥物減量，停藥可減輕或消除；可用中樞抗膽堿藥緩解（苯海索安坦）； ④遲發(fā)性運(yùn)動障礙：—部分患者長期用藥后還可引八、治療精神病藥氯丙嗪（冬眠靈）【藥理作用】（1）神經(jīng)安定作用（抗精神病作用）機(jī)制：通過阻斷中腦邊緣和中腦皮層通路的D2樣受體發(fā)揮抗精神病作用；但因?qū)ζ渌返腄2樣受體有相似的親和力，長期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)的發(fā)生率較高。③急性肌張力障礙：多出現(xiàn)用藥后1～5天。①帕金森綜合癥：表情呆板，肌張力增高，動作遲緩，肌肉震顫、流涎等；②靜坐不能：治療數(shù)周數(shù)月出現(xiàn)，坐立不安，反復(fù)徘徊（強(qiáng)迫癥狀）。局部刺激性較強(qiáng)，可用深部肌注；靜脈注射可致血栓性靜脈炎，應(yīng)以生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋后緩慢注射。（3）體溫調(diào)節(jié)作用 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞不僅降低發(fā)熱肌體的體溫，而且降低正常機(jī)體的體溫（和解熱鎮(zhèn)痛藥進(jìn)行比較）降溫作用隨環(huán)境變化而變化（在低溫環(huán)境中體溫，而在高溫則體溫）冬眠合劑：氯丙嗪、異丙嗪、度冷丁 阻斷結(jié)節(jié)漏斗通路D2受體催乳素分泌↑，促性腺激素和糖皮質(zhì)激素↓ 阻斷α－腎上腺素受體（較強(qiáng)）：心血管系統(tǒng)（血管擴(kuò)張，血壓）阻斷M受體（較弱）：眼睛（眼壓升高，青光眼禁用）；腺體（口干、視力模糊）；胃腸道平滑?。ū忝兀??？R西平：單純性、大發(fā)作，廣譜。地西泮：癲癇持久狀態(tài)首選（iv）。撲米酮：臨床主要用于不能耐受苯妥英鈉或苯巴比妥的大發(fā)作，對小發(fā)作無效。【藥物相互作用】本品血漿蛋白結(jié)合率高（90%），肝藥酶誘導(dǎo)作用，可與其他藥物產(chǎn)生相互作用（如保泰松、避孕藥、糖皮質(zhì)激素、雙香豆素等）加速代謝而降低療效。：也可引起粒粒細(xì)胞↓，血小板↓以及再生障礙性貧血，應(yīng)定期檢查血象。 ：主要小腦前庭功能障礙（眼球震顫、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等）。： 多見于青少年和兒童，長期服用者發(fā)生率20%，久用常見膠原代謝障礙，引起結(jié)締組織增生所致。：三叉神經(jīng)痛，坐骨神經(jīng)和舌咽神經(jīng)痛等（膜穩(wěn)定作用）.：主要通過阻滯Na+通道所引起，室性心率失常，尤其是強(qiáng)心苷類過量中毒（低血鉀）所致室性心律失常的首選藥?！舅幚碜饔谩浚ǜ鞣N組織可興奮膜：如中樞、外周神經(jīng)元、心肌細(xì)胞）。有條件最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥，劑量個體化。【不良反應(yīng)】：服用催眠劑量后，次晨可出現(xiàn)頭暈、/ 8七、抗癲癇藥苯妥英鈉，又名大侖丁 【作用特點(diǎn)】，一次給藥后約12小時血漿達(dá)峰濃度，連續(xù)服用的治療量6～10天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。硫噴妥靜脈給藥用于誘導(dǎo)麻醉。苯巴比妥治療強(qiáng)直陣攣性發(fā)作的首選藥物。覺醒后，有嗜睡感。大劑量：共劑失調(diào)：昏迷、呼吸抑制 、成癮（二）巴比妥類 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 抑制腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)。劑量不同效有異，過量中毒快搶救，洗胃補(bǔ)液又給氧，堿化尿液促排泄。嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。、依賴性：精神依賴性；軀體依賴性；長期應(yīng)用藥后還產(chǎn)生戒斷癥狀： 失眠、興奮、焦慮、震顫、流涕，甚至驚厥。三條禁忌記心間，哮喘、心衰、心動緩?！窘勺C】心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。有ISA藥物少見 。偶見過敏反應(yīng)如皮疹、血小板減少等。 ：減少房水的形成（噻嗎洛爾）；抗血小板聚集（普萘洛爾）【臨床應(yīng)用】 ： 快速型 ：心絞痛和心肌梗死 早期 ①焦慮、嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病 ②治療甲亢的輔助藥③防治偏頭痛；酒精中毒 ④治療青光眼 開角型青光眼。內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物抑制心收縮力，減慢心率和收縮支氣管作用，較不具內(nèi)在擬交感活性藥物弱。（3）代謝 ：抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解；拮抗腎上腺素的升高血糖的作用；延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。血壓：基本不變，長期應(yīng)用降壓（2）支氣管平滑肌 ：收縮，增加呼吸道阻力。栓塞：脈管炎 雷諾癥等a1受體阻斷藥：哌唑嗪（脈寧平）抗高血壓藥 a2受體阻斷藥：育亨賓（二）b受體阻斷藥 1類：bb2受體阻斷藥無內(nèi)在活性：普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾 有內(nèi)在活性：吲哚洛爾 2類： b1受體阻斷藥無內(nèi)在活性：阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾 有內(nèi)在活性：醋丁洛爾3類：αβ受體阻斷藥 拉貝洛爾（降壓藥）【藥理作用】 （1）心血管系統(tǒng)心臟：心率減慢，收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量下降，傳導(dǎo)減慢。、胃、十二指腸潰瘍病，冠心病慎用。、腹痛、惡心、嘔吐和誘發(fā)潰瘍。興奮心臟復(fù)心跳，加速傳導(dǎo)律不亂，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫選?！窘勺C】冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。【不良反應(yīng)】常見心悸、頭暈。：擴(kuò)張外周血管、改善微循環(huán)?！九R床應(yīng)用】 ：：治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，采用舌下含藥，或靜脈滴注給藥。收縮壓升高而舒張壓降低。（三）β受體激動藥異丙腎上腺素（isoprenaline，喘息定）【藥理作用】 強(qiáng)大的β1β2興奮作用：具典型的β1受體激動作用。：機(jī)體代謝率↑，血糖、乳酸、游離脂肪酸↑。：（劑量相關(guān)）低濃度：收縮壓↑，舒張壓不變或下降，脈壓↑；較大濃度：收縮壓和舒張壓均升高，并呈雙相反應(yīng)；后β效應(yīng)。易引起心律失常?！窘砂Y】青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大（二）東莨菪堿鎮(zhèn)靜顯著東莨菪堿，能抗暈動是特點(diǎn)；可治哮喘和“震顫”，其余都像阿托品，只是不用它點(diǎn)眼。：上述癥狀加重，伴CNS癥狀，如興奮煩躁不安、多言譫妄等。：（1）擴(kuò)瞳：括約肌松弛，開大肌功能占優(yōu)勢（2）眼內(nèi)壓升高（3）調(diào)節(jié)麻痹 ：分泌↓。（二）α、β受體激動藥 腎上腺素 Adr主要作用針對以下三方面： 心血管系統(tǒng)（心臟；血管；血壓）；平滑?。淮x（血糖、脂肪）。CNS抑制藥中毒，特別是氯丙嗪中毒（禁用Adr）.【禁忌證】高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病人及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用。上消化道出血： 用于食道靜脈擴(kuò)張破裂出血、胃潰瘍出血。 ：興奮孕婦子宮平滑?。淮髣┝可哐牵ㄖ荒芡ㄟ^α受體分解肝糖原，作用有限）；作用于突觸前膜的α2受體，抑制神經(jīng)末梢釋放NA.【臨床應(yīng)用】治療休克：已不占主要地位。整體：血壓升高反射性興奮迷走N，心率↓，外周阻力↑，可使心排出量不增。心臟的冠狀動脈對NA是呈舒張反應(yīng)。主要作用為： 縮血管、興奮心臟、升高血壓等。常用的有：氯解磷定、碘解磷定和雙復(fù)磷。（重度中毒）先興奮后抑制，表現(xiàn)不安、譫語以及全身肌肉抽搐；進(jìn)而由過度興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，并因呼吸中樞麻痹而呼吸停止及血管運(yùn)動中樞抑制而血壓下降。/ 8二、抗膽堿酯酶藥：新斯的明 【藥理作用】【臨床用途】（1）興奮骨骼肌作用強(qiáng) → 重癥肌無力（2）興奮胃腸和膀胱平滑肌 → 術(shù)后腹氣脹和尿潴留（3）減慢心率，減慢傳導(dǎo) 陣發(fā)性室上性心動過速（4）NM膽堿受體阻斷藥中的非除極化型肌松藥筒箭毒堿中毒的解救 【不良反應(yīng)】 選擇性較高，副作用小常見：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎等 可引起膽堿能危象（膽堿能神經(jīng)過度興奮）【禁忌癥】機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘 ：有機(jī)磷酸酯類 【中毒癥狀】（輕度中毒）（1）瞳孔縮小、視物模糊；（2）腺體分泌增多，流涎、出汗、支氣管腺體分泌；（3）惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁；（4）支氣管痙攣、分泌增加致呼吸困難，肺水腫；（5）心動過緩、血壓下降；（6）小便失禁 （中度中毒）Nm受體興奮致骨骼肌收縮、震顫，并可導(dǎo)致明顯肌無力和麻痹?！九R床應(yīng)用】（1）青光眼 閉角型效果好，開角型也可用 1%2%溶液滴眼后，數(shù)分鐘產(chǎn)生作用，持續(xù)4—8小時。⑤縮短心房不應(yīng)期：心房不應(yīng)期和動作電位時程縮短（2）胃腸道作用：收縮和頻率↑、分泌↑，惡心，嘔吐，噯氣，腹痛，排便 等。③負(fù)性傳導(dǎo)：延長房室結(jié)和普氏纖維不應(yīng)期。第一篇：藥理學(xué)代表藥總結(jié)一、膽堿受體激動藥（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）：（1）心血管系統(tǒng)：①血管舒張：血壓下降，反射性心率加快，與EDRF有關(guān)； 與NA釋放減少有關(guān)。②減慢心率：延緩竇房節(jié)自動除極，動作電位延長。④負(fù)性肌力：對心房強(qiáng)，對心室弱。（3）泌尿道：逼尿肌收縮、括約肌舒張，膀胱排空↑（4）眼： 瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣（近視）（5）腺體：分泌增加N 樣作用：（1）興奮神經(jīng)節(jié)的NN受體（2）興奮腎上腺髓質(zhì)NN受體，腎上腺素釋放（3）興奮骨骼肌NM受體： 表現(xiàn)肌肉收縮，甚至顫動中樞：Ach不易進(jìn)入中樞，外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用（二）毛果蕓香堿（pilocarpine），又稱匹魯卡品【藥理作用】 （eye）（1）縮瞳（2）降低眼內(nèi)壓（3）調(diào)節(jié)痙攣 （gland）可使腺體分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明顯。（2）虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用 【不良反應(yīng)】過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀，可用阿托品對癥處理。Nn受體興奮，全部自主神經(jīng)節(jié)興奮，腎上腺髓質(zhì)釋放腎上腺素增加，心動過速、血壓升高?！居袡C(jī)磷酸酯類中毒的防治】，把患者移開現(xiàn)場；清洗皮膚；洗胃；導(dǎo)瀉 （1）及早、足量、反復(fù)地注射阿托品（阿托品化）（2）中、重度中毒必須與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。口訣：有機(jī)磷中毒癥狀三，中樞M樣骨骼肌，解救用藥要適當(dāng)，N樣癥狀解磷定，外周中樞阿托品，早期足量反復(fù)用筒箭毒堿四、腎上腺素受體激動藥（一）α受體激動藥去甲腎上腺素 【藥理作用】受體選擇性：主要激動α1和α2受體；對心臟β1受體較弱激動作用； 對β2受體幾乎無作用。：激動血管的α1受體，收縮血管，對小A 和小V作用強(qiáng)。：激動心臟的β1受體，使心臟興奮。： 小劑量：心臟β1受體興奮→收縮壓↑，而舒張壓升高不明顯，故脈壓加大；較大劑量： α1受體和β1受體興奮，收縮壓↑舒張壓↑，脈壓變小。主要用于神經(jīng)源性休克早期的血壓驟降。藥物中毒性低血壓： 【不良反應(yīng)】 ：?！究谠E】去甲強(qiáng)烈縮血管，升壓作用不翻轉(zhuǎn)，只能靜滴要緩慢，引起腎衰很常見，用藥期間看尿量，休克早用間羥胺?！舅幚碜饔谩?/ 8三、膽堿受體阻斷藥（一）M膽堿受體阻斷藥 阿托品（atropine）【藥理作用】 ：⑴心率：治療量，心率↓；較大劑量，心率↑ ⑵房室傳導(dǎo)加快 ： 治療量，無明顯影響較大量，擴(kuò)張皮膚血管，潮紅溫?zé)?，對外周痙攣的微血管有明顯擴(kuò)張作用（非抗膽堿作用）： 松弛平滑肌。：阻斷M2+促進(jìn)突觸前膜釋放ACh.【臨床應(yīng)用】緩解內(nèi)臟絞痛虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光查眼底全麻前給藥抗緩慢型心律失常抗感染中毒性休克解救有機(jī)磷農(nóng)藥、MR激動劑中毒 【不良反應(yīng)及中毒】，輕度心率↓，口干，少汗；較大劑量，口渴，心率↑，擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹。嚴(yán)重中毒可因呼吸麻痹致死。（二）Nm膽堿受體阻斷藥 琥珀膽堿 又稱司可林：（激動β1興奮心臟）收縮力↑，傳導(dǎo)↑，心率↑，心肌的興奮性↑；心肌代謝↑，耗氧量↑；舒張冠狀血管（β2）。：（取決于α和β2受體分布密度和給藥劑量）皮膚粘膜、部分內(nèi)臟器官血管 ：收縮→α受體 ； 骨骼肌、肝臟血管：小劑量舒張→β2受體； 冠狀血管：舒張→β2受體。：支氣管平滑?。ㄒ饬x較大）激動β2受體，舒張，改善通氣，對痙攣狀態(tài)更有效；抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等；收縮支氣管粘膜血管（α1），降低血管通透性?！九R床應(yīng)用】過敏性休克（首選）支氣管哮喘急性發(fā)作心臟驟停與局麻藥配伍（1：20萬）及局部止血青光眼：減少房水生成，2%Adr 【不良反應(yīng)】CNS紊亂：焦慮 恐懼不安 頭痛 顫抖，比NA強(qiáng)腦出血心律失常肺水腫 【禁忌證】高血壓、動脈硬化、甲亢、糖尿病 【口訣】α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表；血管收縮血壓升，局麻用它延時間，局部止血效明顯，過敏休克當(dāng)首選，心臟興奮氣管擴(kuò)，哮喘持續(xù)它能緩，心跳驟停用“三聯(lián)”，應(yīng)用注意心血管，α受 體 被阻斷，升壓作用能翻轉(zhuǎn)。： 骨骼肌血管、冠狀血管舒張（激動/ 8β2受體），對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱。：能增加組織的耗氧量，升高血中游離脂肪酸作用與腎上腺素相似，升高血糖作用較弱。：適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)心臟驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。因可致心肌