【正文】 、肝臟重新進(jìn)入體循環(huán)，這種小腸、肝臟、膽汁間的循環(huán)過程稱為肝腸循環(huán)。] 藥物的分布：藥物隨血液循環(huán)進(jìn)入各器官、組織甚至細(xì)胞內(nèi)的過程。 藥物的吸收：首關(guān)效應(yīng)（首過效應(yīng)/第一關(guān)卡效應(yīng)）：口服藥物在胃腸道吸收后都要先經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，再進(jìn)入體循環(huán)。 藥動(dòng)學(xué) 脂溶擴(kuò)散（簡(jiǎn)單擴(kuò)散）：藥物通過溶于脂質(zhì)膜的被動(dòng)擴(kuò)散。親和力指數(shù)（pD2）：解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)，即pD2=logKD。 特異質(zhì)反應(yīng)依賴性[生理依賴性—軀體依賴性—成癮性—戒斷綜合征； 心理依賴性——習(xí)慣性]繼發(fā)效應(yīng)：是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng)。 毒性反應(yīng)：藥物劑量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)所引起的機(jī)體損傷性反應(yīng)，較嚴(yán)重、可預(yù)知。 TD50：半數(shù)中毒量] TI越大，越安全。[LD50：半數(shù)致死量 不良反應(yīng)：藥物引起的與用藥目的不一致，甚至對(duì)機(jī)體產(chǎn)生損害的反應(yīng)。 藥效學(xué)藥物作用的兩重性：治療作用：指藥物所起的與用藥目的一致的作用，是有利于防病、治病的作用。藥理知識(shí)總結(jié)圖表解 Winstonery排版藥理學(xué)筆記第一篇 緒 言第二章 治療指數(shù)（TI）：藥物研究時(shí)用來表示藥物安全性的指標(biāo)，TI=LD50/ED50 或 TI=TD50/ED50 ED50：半數(shù)有效量 安全指數(shù)（SI）：SI=LD1\ED99 不良反應(yīng)副反應(yīng)：藥物本身固有的，在治療劑量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的反應(yīng)。 停藥反應(yīng)：病人長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物，突然停藥后發(fā)生病情惡化的現(xiàn)象后遺效應(yīng)：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時(shí)殘存的效應(yīng)。變態(tài)反應(yīng)（過敏反應(yīng)）：是藥物引起的免疫反應(yīng)，反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，其臨床表現(xiàn)包括免疫反應(yīng)的各種類型（與劑量和療程無關(guān)、與藥理作用無關(guān)、不可預(yù)知）受體與藥物結(jié)合的兩個(gè)條件：親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。 內(nèi)在活性：指藥物與受體結(jié)合引起受體激動(dòng)產(chǎn)生效應(yīng)的能力。 受體藥物類型：激動(dòng)藥(既有親和力，又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng)) 拮抗藥（能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性的藥物）[競(jìng)爭(zhēng)性，非競(jìng)爭(zhēng)性]部分激動(dòng)藥（有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（0α1）,即表現(xiàn)部分阻斷作用） 反向激動(dòng)藥（使受體構(gòu)型向非激活狀態(tài)方向轉(zhuǎn)變，引起與原來的激動(dòng)藥相反的作用）量效曲線：以藥理效應(yīng)的強(qiáng)度為縱座標(biāo)，藥物劑量或濃度為橫座標(biāo)作圖表示量效關(guān)系的曲線量反應(yīng)：效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的變化，可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示質(zhì)反應(yīng)：在一群體中，某一效應(yīng)的出現(xiàn)是以陽(yáng)性（或陰性）反應(yīng)出現(xiàn)的頻數(shù)或百分率表示。pD2值越大，藥物的親和力越大拮抗參數(shù)：劑量比為2時(shí)（[C’] /[C] = 2 ）競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)pA2=log[A]2第三章（絕大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)通過此種方式進(jìn)行） 膜孔擴(kuò)散（濾過擴(kuò)散、水溶擴(kuò)散）：指分子量小、分子直徑小于膜孔的水溶性極性或非極性的物質(zhì)，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差，被水帶到低壓一側(cè)的過程。藥物在腸粘膜上皮細(xì)胞內(nèi)、肝臟內(nèi)通過時(shí)，被某些酶滅活代謝，進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)的藥物量減少，這一過程稱~ [舌下含服或直腸給藥時(shí)，直接吸收入體循環(huán)，不經(jīng)過肝門靜脈，因此無首關(guān)消除效應(yīng)。 表觀分布容積:是理論上或計(jì)算所得的表示藥物應(yīng)占有體液容積，以L或L/kg表示，而并非藥物在體內(nèi)真正占有的體液容積，故稱“表觀”分布容積. Vd=A(體內(nèi)藥物總量，mg)/ C(血漿藥物濃度，mg/L)生物利用度:指血管外給藥后其中能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)分量速度(生物利用度是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量及藥物安全性、有效性的重要指標(biāo)，易受藥物制劑、生理、食物等多方面因素的影響)[絕對(duì)與相對(duì)]藥物的轉(zhuǎn)化（藥物代謝）：肝內(nèi)進(jìn)行 [酶誘導(dǎo)劑:能夠增強(qiáng)酶活性的藥物 酶抑制劑:能夠減弱酶活性的藥物]半衰期:血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間. 一級(jí)t1/2=清除率:單位時(shí)間內(nèi)多少容積血漿中的藥物被清除，反映肝腎功能 時(shí)量曲線:給藥后藥物隨時(shí)間遷移發(fā)生變化，這種變化以藥物濃度（或?qū)?shù)濃度）為縱坐標(biāo)，以時(shí)間為橫坐標(biāo)繪出曲線圖一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的百分率不變,也稱定比消除零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：指血藥濃度按恒定速度進(jìn)行消除，與血藥濃度無關(guān)，也稱為定量消除對(duì)因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病稱為對(duì)因治療，或稱治本對(duì)癥治療：用藥物緩解或消除疾病癥狀的療法藥物的排泄：腎臟腎小球?yàn)V過、腎小管被動(dòng)重吸收、腎小管主動(dòng)分泌 【當(dāng)苯巴比妥、水楊酸等弱酸性藥物中毒時(shí)，堿化尿液可使藥物的重吸收減少，排泄增加而解毒】膽汁【肝腸循環(huán)】： 某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)換為極性較強(qiáng)的水溶性代謝產(chǎn)物，也可自膽汁排泄，由膽汁排入腸腔并隨糞便排出。 藥物消除類型：一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、米氏消除動(dòng)力學(xué)（？）其他乳汁、經(jīng)肺呼出、糞便、唾液等一級(jí)消除vs零級(jí)消除★一級(jí)消除零級(jí)消除消除方式(1)藥物以恒比方式消除(1)藥物以恒量的方式消除半衰期(2) t1/2是固定值, t1/2 =(2) t1/2不固定，與C0值有關(guān)t1/2 =時(shí)量曲線(3)以C為縱坐標(biāo)，時(shí)量關(guān)系曲線為曲線；logC為縱坐標(biāo)，時(shí)量關(guān)系曲線為直線(3) 以C為縱坐標(biāo)，時(shí)量關(guān)系曲線為直線；logC為縱坐標(biāo)，時(shí)量關(guān)系曲線為曲線說明問題(4)機(jī)體對(duì)藥物的消除以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式，反映機(jī)體對(duì)藥物的消除能力有余(4)機(jī)體對(duì)藥物的消除以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式，反映機(jī)體對(duì)藥物的消除能力不足第四章 影響藥物作用的因素安慰劑:指無藥理活性的物質(zhì)耐受性：連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低耐藥性：又稱抗藥性，系指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對(duì)于化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產(chǎn)生，藥物的化療作用就明顯下降第二篇 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥概論 傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體分類【大題！】 腎上腺素RαRα1 血管平滑肌胃腸平滑肌皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮 胃腸平滑肌舒張 α2 瞳孔開大肌擴(kuò)瞳 βRβ1 心臟腎小球旁細(xì)胞β2 平滑肌、等血管肝臟心臟興奮 RAAS興奮 骨骼肌血管、冠脈、支氣管平滑肌舒張 肝糖原分解 乙酰膽堿RMM1： 胃壁細(xì)胞M2： 心肌細(xì)胞M3： 平滑肌、腺體、眼腺體：分泌增加心臟：抑制平滑?。何改c、膽道、膽囊平滑肌、膀胱逼