【正文】 0 KHz時從中藥黃芩根中提取黃芩苷成分的得率，以20 KHz下得率最高，認(rèn)為原因是該頻率下超聲空化效應(yīng)強(qiáng)，加之粉碎化學(xué)效應(yīng)，有利于有效成分轉(zhuǎn)移和黃芩苷與水的混合。該方法有快速、簡便、低成本、易操作和高產(chǎn)率等特點(diǎn)。將溶液加熱至80℃后，調(diào)節(jié)其pH為12保溫的方法。其過程為水煎煮黃芩粗粉，酸調(diào)、靜置將沉淀物過濾，再堿調(diào)至溶解后，加入乙醇攪拌過濾，最后再次酸調(diào)得黃芩苷結(jié)晶。只用水洗所得黃芩苷的含量和得率都較高。韓魯佳等[5] 除進(jìn)行了傳統(tǒng)的提取方法溫浸法、煎煮法和加減溫浸法的研究外，重點(diǎn)研究了堿性離子水溫浸法和煎煮法．結(jié)果表明用堿性離子水煎煮法提取黃芩苷．得膏率明顯提高，以pH值為10的堿性離子水效果最好，得率和含量都較高，% ， %，縮短煎煮時間，特別是縮短第二次煎煮時間，可達(dá)95% ，對于黃芩水提液中雜質(zhì)的去除方法，絮凝法較離心法和過濾法好，可以大幅度提高黃芩苷的含量，試驗(yàn)表明，采用直接絮凝法，加入1% 絮凝劑效果最好。）%（g/g），%，成品符合要求。加水倍數(shù)對結(jié)果沒有顯著性影響，為節(jié)約能源，減少浪費(fèi)，將加水量定為46倍，煎煮時間對結(jié)果沒有顯著性影響。 煎煮提取法 商萍等[4]采用煎煮提取法對黃芩苷提取的最優(yōu)方案作了研究，結(jié)果表明煎煮次數(shù)對其提取的結(jié)果有顯著性的影響。黃芩苷的水溶性和穩(wěn)定性不佳，難溶于水和稀酸溶液，易溶于稀堿溶液，但溶液pH值愈高黃芩苷破壞愈多[3]。因此，掌握黃芩苷的性質(zhì)及其作用更有利于黃芩藥效的進(jìn)一步研究，本文對黃芩苷最新研究概況的綜述如下。據(jù)藥理研究表明，黃芩能清熱燥濕、瀉火解毒、安胎，用于肺熱咳嗽、高熱煩渴、血熱吐血、高血壓性頭痛等，近來研究還發(fā)現(xiàn)其還具有抗氧化、抗癌防癌、抗菌、抗病毒、增強(qiáng)免疫和松弛平滑肌等作用[12]。雙黃連注射液的穩(wěn)定性研究畢業(yè)論文目 錄 本科畢業(yè)論文（設(shè)計）任務(wù)書 1文獻(xiàn)綜述 2西南大學(xué)本科畢業(yè)論文（設(shè)計）開題報告 10正文 15摘要 16前言 16材料和方法 17試驗(yàn)結(jié)果 20分析與討論 26結(jié)論 27參考文獻(xiàn) 27致謝 28本科畢業(yè)論文（設(shè)計）指導(dǎo)教師評閱表 29本科畢業(yè)論文（設(shè)計）交叉評閱表 30本科畢業(yè)論文（設(shè)計）答辯記錄 31黃芩苷的研究概況黃杰西南大學(xué)榮昌校區(qū)動物醫(yī)學(xué)系， 重慶榮昌 402460摘要：黃芩（Scutellaria baicalensis Georgi）是中醫(yī)學(xué)的一種傳統(tǒng)的藥用植物，其主要有效成分黃芩苷具有抗炎、抗菌、抗過敏、降壓、抗腫瘤、利尿、利膽、及調(diào)節(jié)免疫等多種功能已經(jīng)得到了國內(nèi)外藥學(xué)和醫(yī)療界的認(rèn)可和應(yīng)用，由此本文從黃芩苷的提取方法、理化性質(zhì)、測定方法和藥理作用作一綜述，為黃芩苷的進(jìn)一步研究提供一定的參考價值。關(guān)鍵詞：黃芩苷；黃芩；綜述黃芩苷（baicalin）具有抗炎、抗菌、抗過敏、降壓、抗腫瘤、利尿、利膽及調(diào)節(jié)免疫等多種功能。黃芩苷（baicalin）是由多年生唇形科草本植物黃芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根中提取的一種黃酮類化合物，而黃芩苷是黃芩中含量最大，活性最強(qiáng)的成分，也是黃芩及其中藥制劑的主要質(zhì)量控制指標(biāo)成分。1．黃芩苷的提取 黃芩苷是黃芩中含量較高的主要有效成份，易于提取。黃芩苷的提取方法最傳統(tǒng)的有煎煮法、酸沉提法等，近年來人們針對此法總結(jié)出了較為合理的工藝條件，但隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，越來越多的新技術(shù)和工藝應(yīng)用于黃芩苷的提取，在粉碎，浸提方面的有超聲提取法、微波提取法和超臨界流體提取法、溶劑提取法，在分離純化方面的有超濾提取法等。隨著煎煮次數(shù)的增多，黃芩苷量呈增加趨勢，但提取3次后，黃芩苷量增加不明顯，考慮到減少工時，降低成本，將煎煮次數(shù)定為3次。其試驗(yàn)結(jié)果還提出了最佳工藝，黃芩藥材中黃芩提取量（177。該方法簡便、實(shí)用性強(qiáng)，適用于大生產(chǎn)，提取率較高，可充分利用資源，缺點(diǎn)是水的后續(xù)濃縮回收工序沒有醇的容易。酸沉淀試驗(yàn)表明，、溫度在40℃時進(jìn)行酸沉，黃芩苷得率和含量可達(dá)到較高值，沉淀物洗滌方法試驗(yàn)結(jié)果表明，醇洗后再水洗可以提高黃芩苷含量，但會降低得率，且成本較高。 酸沉提取法 該法是一種比較傳統(tǒng)的分離提純方法，其原理為黃芩苷溶于水，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中有葡萄糖醛酸，顯弱酸性，溶于堿，遇到較強(qiáng)的無機(jī)酸易析出，本法即利用了其在堿性溶液中溶解，在酸性溶液中析出的特性。莫金鋼等[6]采用60%乙醇回流提取、濃縮和酸沉的方法從黃芩中提取得到高產(chǎn)率粗黃芩苷。而與不溶物分離，再調(diào)節(jié)pH為1 2，則黃芩苷從乙醇中沉淀析出。 超聲提取法本法主要是起到粉碎和浸提兩方面的作用，其基本原理是利用超聲波的空化作用加速藥物有效成分的浸出提取，藥物粉碎度直接影響中藥有效成分的溶出和起效速度，超聲粉碎可以提高藥物的粉碎中心粒徑從而提高藥物細(xì)胞的破壁率；另外，超聲波的機(jī)械振動、乳化、擴(kuò)散、化學(xué)效應(yīng)等也能加速欲提取成分的擴(kuò)散釋放并充分與溶劑混合，利于提取。本法具有提取時間短，產(chǎn)率高，無需加熱等優(yōu)點(diǎn)，因?yàn)椴划a(chǎn)生局部過熱，粉碎速度快，因而藥材中的生物活性物質(zhì)及各種有效成分可得以充分保留。這樣因微波具有特殊的促進(jìn)化學(xué)反應(yīng)的特性，所以很大程度地促進(jìn)了中藥材有效成分的浸出，且藥材細(xì)粉在浸出過程中不會凝聚、焦化。微波提取時間短，提取率高，平行性好的提取中藥活性成分的新方法，值得推廣應(yīng)用。本法是利用超臨界狀態(tài)的流體為萃取劑，從液體或固體中萃取中藥材中有效成分并分離的方法。徐志宏等[9]用亞臨界水提取法（subcritical water extraction , SBW）法對黃芩中的脂溶性成分（黃芩苷為主）進(jìn)行提取并與有機(jī)溶劑回流提取法（organ insolvent extraction,OSE）比較，結(jié)果顯示，當(dāng)兩者具有同等提取效果時，亞臨界水提取法的提取時間及提取溶劑的消耗量大大減少，避免了使用有機(jī)溶劑造成的污染，此法有望成為黃芩中提取黃芩苷的有效方法。熔點(diǎn)223℃，為一連有葡萄糖醛酸結(jié)構(gòu)的黃酮衍生物，具有一定的脂溶性。易溶于N,N二甲基甲酰胺和吡啶，可溶于碳酸氫鈉，碳酸鈉和氫氧化鈉等堿性溶液，但是在堿液中不穩(wěn)定，漸變?yōu)榘底厣?；幾乎不溶于水、乙醚、苯和氯仿等，難溶于甲醇、乙醇、丙酮，可溶于熱乙酸。溶于堿及氨水中初顯黃色，不久則變成黑棕色。在液體制劑中，黃芩苷性質(zhì)活潑，容易氧化水解，pH值下降快，一直是黃芩苷液體藥劑急需解決的問題。在黃芩苷溶液中，因?yàn)閜H會逐漸下降，使有效成份沉淀析出；若調(diào)節(jié)pH過高，堿性較強(qiáng)，則會使黃芩苷發(fā)生水解并析出沉淀。萬春艷等[10]通過對pH穩(wěn)定性的研究，使藥品在存放過程中pH值保持穩(wěn)定，從而達(dá)到保證藥品質(zhì)量的目的。3．黃芩苷的測定方法黃芩苷的測定方法很多，其中傳統(tǒng)的測定方法有分光光度法、薄層色譜掃描法、高效液相色譜法，核磁共振法。 分光光度法(Spectrophotometry) 其原理利用了不同中藥所含成分的不飽和度有差異，而致其紫外吸收曲線的形態(tài)、峰位、峰強(qiáng)度存在的差異。常規(guī)分光光度法主要是將待測物通過在紫外燈下定位，然后經(jīng)一定溶劑洗脫,在分光光度計上測定吸收度來計算含量。黃諾嘉等[12]用此法測定梔芩清熱液中黃芩苷的含量，得出結(jié)論：利用本法，樣品只需經(jīng)簡單處理，且可較好地排除其它成分的干擾，方法簡單實(shí)用，回收率好，結(jié)果準(zhǔn)確。薛滿等[13]研究采用薄層掃描法測定制劑中黃芩苷的含量?；貧w方程：A=+，r=，平均加樣回收率；%，RSD=%（n=5）。 高效液相色譜法(High performance liquid chromatography, HPLC)該法利用高壓泵加壓，使載流體中各種溶質(zhì)快速通過分離管，在短時間完成復(fù)雜的分析工作，有液固相層析法、液液相層析法、分子篩層析法、離子交換層析法。正相色譜法（NPHPLC）流動相極性＜固定相極性，極性弱的組分先流出色譜柱。反相色譜法（RPHPLC）流動相極性＞固定相極性，極性強(qiáng)的組分先流出色譜柱。本法有良好的重現(xiàn)性、可操作性,適用于對成分多樣性、復(fù)雜性、分離難度大的中藥檢驗(yàn)。蔣俊毅等[14]以甲醇酸水(水:磷酸=53: 0. 2)40: 60位流動相,以277nm為檢測波長,測定消炎靈口服液中黃芩苷的含量。HPLC NMR適用于定量分析,常用檢測器紫外熒光提供藥物、代謝物結(jié)構(gòu)信息有限,因此還需與有較強(qiáng)解析化合物結(jié)構(gòu)能力的相關(guān)技術(shù)聯(lián)用。周利鳳[15]用RPHPLC法采用甲醇水磷酸（250：250：， pH3左右），黃芩苷的峰形較好,而對色譜柱的損害較小。9997)，%；日內(nèi)、%、%。 核磁共振技術(shù)(Nuclear magnetic resonance ,NMR) 用統(tǒng)一的處理程序獲取植物中藥特征總提取物，用其NMR光譜指紋圖表征其組成與結(jié)構(gòu),并結(jié)合其收率評價植物中藥品質(zhì)。4．黃芩苷的藥理作用 黃芩苷作為黃芩中主要的有效成分之一。近年來，通過研究又發(fā)現(xiàn)了黃芩苷新的藥理作用。 抗HIV1活性黃芩苷對多種病毒有抑制作用，其中近年來研究最熱門的是黃芩苷的抗人類免疫缺陷病毒HIV的作用。LiBQ等[17]研究證明黃芩苷能顯著抑制植物血凝素(PHA)引起的外周血單核細(xì)胞伊(PBMC)中HIV1的復(fù)制，其抑制作用具濃度依賴性。黃芩苷對無癥狀的HIV1攜帶者PHA引起的PBMC中HIV1的復(fù)制也有抑制作用。 對動脈粥樣硬化的作用馬珺等[18]采用新西蘭白兔30只，隨機(jī)分為正常組、模型組、黃芩苷治療組(300 mg/kg)、黃芩苷預(yù)防組(100 mg/kg)、陽性藥(辛伐他汀)對照組，每組6只。EIASA方法測血清中腫瘤壞死因子(TNFα)、白細(xì)胞介素1β(IL1β)、脂聯(lián)素(Adiponectin)的水平。結(jié)果：黃芩苷治療組、黃芩苷預(yù)防組、陽性藥對照組主動脈粥樣硬化斑塊面積小于模型組(P)，黃芩苷治療組、黃芩苷預(yù)防組、陽性藥對照組血清及肝臟中TC、LDL水平較模型組明顯降低(P)，黃芩苷治療組、黃芩苷預(yù)防組血清中TNFα、IL1β和脂聯(lián)素水平較模型組明顯降低(P，P)，黃芩苷治療組、黃芩苷預(yù)防組主動脈壁上NF—KB的表達(dá)低于模型組(P)。 對肝損傷的保護(hù)作用靜脈注射黃芩苷(90、10mg/kg)能顯著增加肝組織、血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性及谷胱苷肽(GSH)水平，進(jìn)一步提高組織的抗氧化能力，通過抑制自由基的產(chǎn)生，降低四氯化碳(CCL )、D氨基半乳糖對小鼠肝組織的損傷作用，降低生物膜脂質(zhì)過氧化的產(chǎn)生增強(qiáng)生物膜的穩(wěn)定性，從而降低小鼠血清中丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)活性及丙二醛(MDA)水平，并使血清、組織中SOD活性及GSH水平升高，提示黃芩苷對CCLD一氨基半乳糖所致小鼠實(shí)驗(yàn)性急性肝損傷具有一定的防治作用，其作用機(jī)制與其降酶、抗脂質(zhì)過氧化反應(yīng)有關(guān)[19]。結(jié)果，黃芩苷能顯著降低小鼠血清ALT、AST含量。 對人牙周膜成纖維細(xì)胞的保護(hù)作用李會英[21]利用原代培養(yǎng)技術(shù)、四唑鹽(MTT)比色實(shí)驗(yàn)和透射電子顯微鏡技術(shù)(TEM)研究黃芩苷對脂多糖抑制HPLFs活性、損傷HPLFs超微結(jié)構(gòu)的影響以及可能的作用原理，結(jié)果提示黃芩苷能顯著促進(jìn)成纖維細(xì)胞增殖，與降解脂多糖及作用于細(xì)胞膜表面阻止脂多糖進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部有關(guān)。研究表明黃芩苷對胰島瘤細(xì)胞增殖的抑制。另外黃芩苷還能明顯抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖，具有直接的抗腫瘤作用。結(jié)果黃芩煎劑() ，黃芩苷注射液(6mg/kg)能明顯提高小鼠NK細(xì)胞的殺傷活性(P)，且具有劑量差異性。 抗寄生蟲作用陰道毛滴蟲(Trichomonas Vaginalis)為常見的性傳播疾病病原體，臨床上常用甲硝唑作為抗陰道毛滴蟲的藥物，除具有毒性及不良反應(yīng)外，目前已出現(xiàn)耐藥性。采用微量倍比稀釋法分