中藥藥劑學(xué)課件北京中醫(yī)藥大學(xué)14-栓劑-展示頁
2025-01-26 22:02本頁面
【正文】 圓錐形、圓柱形、魚雷形等。 藥物吸收量與栓劑納入肛門的位置有關(guān)：位距肛門6 cm處時(shí)，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入門靜脈，有首過作用。直腸給藥發(fā)揮全身作用的途徑：①通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟代謝后由肝膽進(jìn)入大循環(huán)；②通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下腔靜脈，直接入大循環(huán)。 局部治療作用： 潤滑、抗菌、消炎、殺蟲、收斂、止癢等。5. 便于不能或不愿吞服藥物的患者使用。4. 既能發(fā)揮局部作用，又能發(fā)揮全身治療作用。如雷公藤雙層栓。（二）栓劑的作用特點(diǎn)1．比口服吸收干擾因素（胃腸道pH 或酶的破壞）少。第十四章 栓劑（Suppository）第一節(jié) 概述一、栓劑的含義與特點(diǎn) （一）含義 藥材提取物或藥粉 + 適宜基質(zhì) 制成 供腔道給藥 固體制劑。 常溫――固體，納入人體腔道，體溫時(shí)能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。2．避免刺激性藥物對胃腸道的刺激。3. 減少藥物受肝臟首過作用的破壞，減少藥物對肝臟的毒副作用。如小兒解熱栓。栓劑的不足之處：使用不如口服方便。全身治療作用：通過吸收入血發(fā)揮鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴(kuò)張支氣管和血管等。通過直腸吸收的藥物50%～70% 可不經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟。納入肛門2 cm處，可避免或減少肝臟的首過作用。2） 陰道栓 球形、卵形、圓錐形、鴨嘴形等。藥物 呈不同的釋放速度（水溶性基質(zhì)或脂溶性基質(zhì)） 上半部為空白基質(zhì) 上半部為空白基質(zhì)＋藥物 阻止藥物向上擴(kuò)散 下半部為空白基質(zhì)＋藥物減少藥物經(jīng)直腸上靜脈的吸收，提高藥物生物利用度或避免藥物相互作用。 2）中空栓（hollow type Suppository, HTS） a. 中空部分填充各種不同的固體或液體藥物，溶出速度比普通栓快。 （a）中空栓劑 （b）控釋型中空栓劑內(nèi)外雙層栓劑 由內(nèi)外兩層組成，其中含有不同的藥物。舉例：胰島素中空栓內(nèi)層：胰島素 甘油 β－環(huán)糊精 聚乙二醇 CMC－Na 氮酮 制成100ml，外層：半合成脂肪酸脂 3. 其他控釋、緩釋（Sustained Release Suppository）栓 1）微囊栓：將藥物微囊化制成的栓劑，具有緩釋作用；或同時(shí)含藥物細(xì)粉和微囊的復(fù)合微囊栓，具控釋功能。3）滲透泵栓：采用滲透泵原理制成的控釋型長效栓劑。4）凝膠緩釋栓：利用凝膠為載體的栓劑，在體內(nèi)不溶解不崩解，能吸收水分而逐漸膨脹，達(dá)到緩釋的目的。在栓劑基質(zhì)中加入了發(fā)泡劑（如乙二酸與碳酸氫鈉），使用時(shí)產(chǎn)生泡騰作用，有利于藥物分散，增大接觸面和滲入到粘膜的皺襞之中。脂溶性藥物為例：消炎痛 栓 Tm(min) Cm(μg/ml) 基質(zhì) 可可豆脂 90 半合成脂肪酸酯 90 PEG類 60 溶出度試驗(yàn)（消炎痛－非甾體類，脂溶性藥物）：PEG最快。 體液親水性 栓劑 擴(kuò)散層 生理因素 基質(zhì)因素藥物因素1）生理（病理）因素 一般而言，直腸粘膜和直腸液pH，決定藥物呈游離型或解離型，游離型藥物吸收較好。直腸、結(jié)腸內(nèi)由于細(xì)菌及腸管內(nèi)酯酶、尿苷酸化物酶等，使藥物發(fā)生分解或帶些代謝，影響藥物的吸收?；|(zhì)的種類：水溶性藥物在油脂性基質(zhì)中釋放較 ；脂溶性藥物在水溶性基質(zhì)或油水分配系數(shù)小的油脂性基質(zhì)釋放較 。3．藥物因素 ① 溶解度：溶解度大的藥物易溶解于分泌液（難溶性藥物應(yīng)選擇適宜基質(zhì)）。③ 脂溶性與解離度：當(dāng)藥物從栓劑基質(zhì)中釋放出來到達(dá)腸壁時(shí)，脂溶性強(qiáng)和非解離型的藥物比解離型的藥物吸收 。成型：應(yīng)有適宜的硬度，塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用。穩(wěn)定性：在包裝或貯藏時(shí)保持不變形，無發(fā)霉變質(zhì)現(xiàn)象。②清熱燥濕類：如復(fù)方蛇床子栓（蛇床子、地膚子、白鮮皮等）、保婦康栓（莪術(shù)油、冰片）、苦參栓等。④止咳平喘類：如小兒清肺栓、小兒咳喘栓等。⑥抗風(fēng)濕類： 如雷公藤雙層栓。⑧收斂止
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