人衛(wèi)版第七版藥劑學(xué)第三章表面活性劑-文庫(kù)吧資料
2025-02-10 21:20本頁(yè)面
【正文】 影響增溶作用的因素 1. 增溶劑的性質(zhì) ? 同系物 增溶劑隨碳原子數(shù)的增加而增大， CMC減小， 膠束聚集數(shù)增加，增溶量增加。 （四）表面活性劑的刺激性 第四節(jié) 表面活性劑的應(yīng)用 一、增溶 劑 （一）增溶劑加入量的選擇 ? 增溶體系是溶劑、增溶劑和增溶質(zhì)組成的三元體系，三元體系的最佳配比常通過(guò)實(shí)驗(yàn)制作三元相圖確定。 （三）表面活性劑的毒性 ? 各類表面活性劑以外用制劑的形式長(zhǎng)期應(yīng)用或高濃度使用時(shí)可能出現(xiàn)皮膚或粘膜損害。 4. 溶血作用： 陰、陽(yáng)離子表面活性劑不僅毒性較大，而且有溶血作用。 （二）表面活性劑與蛋白質(zhì)的相互作用 1. 表面活性劑毒性大?。? 一般是陽(yáng)離子型 陰離子型 非離子型 2. 口服給藥： 陽(yáng)離子型 陰離子型 非離子型，非離子型表面活性劑口服一般沒(méi)有毒性。 ①蛋白質(zhì) 在堿性下，羧基解離而帶 負(fù)電荷 時(shí)，與 陽(yáng)離子 表面活性劑發(fā)生 電性結(jié)合； ②蛋白質(zhì) 在酸性下，氨 基或 胺 基解離 而帶正電荷時(shí)，與 陰離子 表面活性劑發(fā)生 電性結(jié)合。 ?若藥物被增溶在膠束內(nèi)，且能順利從膠束內(nèi)擴(kuò)散或膠束迅速與胃腸粘膜融合，則 增加吸收； ?表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)，增加上皮細(xì)胞的通透性，從而 改善吸收 ； ?形成高粘度團(tuán)塊，降低胃空速率，增加藥物吸收。聚合方法不同帶來(lái)的實(shí)質(zhì)區(qū)別是端基結(jié)構(gòu)的不同。 PEO與 PEG的區(qū)別 ? 主要是 兩者的合成方法不同 ： PEG（聚乙二醇）采用縮聚反應(yīng)得到，所以兩端都是羥基；而PEO（聚氧乙烯） 是由環(huán)氧乙烷經(jīng)烷氧化物引發(fā)陰離子開(kāi)環(huán)聚合 得到，端基上會(huì)帶上烷氧基團(tuán)，所以由于聚合方法不一樣，二者分子量會(huì)有差別。 （熟練掌握曇點(diǎn)的定義） ? 原因：溫度升高到一定程度時(shí)，可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的 氫鍵斷裂， 聚氧乙烯鏈發(fā)生強(qiáng)烈的脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活劑溶解度急劇降低。 ? C. Tween 80。如 SDS 例題 ? （ A型選擇題） 下列那種表面活性劑具有Krafft點(diǎn) ( ) ? A. 十二烷基硫酸鈉 。 （ 3）甲酚， p40 （ 4）非洛地平，黃體酮，丁香油， p41 （掌握） （二）溫度對(duì)增溶的影響 1. krafft點(diǎn) （熟練掌握定義） ? krafft點(diǎn)（ 克拉夫特點(diǎn) ）： 離子表面活性劑在水中的溶解度隨溫度升高，當(dāng)至某一溫度時(shí)，其溶解度急劇升高， 該溫度稱為 krafft點(diǎn)， 相對(duì)應(yīng)的溶解度即為該離子表面活性劑的 臨界膠束濃度 (CMC)。 ? 舉例：（ 1） 1 g吐溫 80可增溶 g丁香油。 ? 膠束增溶 ? 表面活性劑用量為 1 g時(shí)增溶藥物達(dá)到飽和濃度即為 最大增溶濃度 (maximum additive concentration, MAC)。 （ 2分） （ 1分） （ 1分） （ 1分） 三、表面活性劑的增溶作用 （一）膠束增溶 ? 一些揮發(fā)油、脂溶性維生素、甾體激素等許多難溶性藥物在表面活性劑溶液中增溶，形成澄明溶液及提高濃度。 值愈小，親油性愈強(qiáng)。 ? 數(shù)值范圍： HLB值范圍為 0~40，其中非離子表面活性劑 HLB值范圍為 0~20。 ? 溫度、濃度、電解質(zhì)、 pH值等因素對(duì)測(cè)定結(jié)果也會(huì)產(chǎn)生影響。 ] 一、表面活性劑膠束 （二）膠束的結(jié)構(gòu) ? CMC時(shí)，溶液表面張力基本達(dá)到最低值，溶液的多種物理性質(zhì)如摩爾電導(dǎo)、粘度、滲透壓、密度、光散射等多種物理性質(zhì)發(fā)生急劇變化。 一、表面活性劑膠束 （ 掌握 CMC、 HLB的定義和 HLB的計(jì)算 ） 第三節(jié) 表面活性劑的基本性質(zhì) 臨界膠束濃度（ critical micell concentration, CMC）： 表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。 2. 在 Poloxamer命名規(guī)則中，尾數(shù)為 7或 8的共聚物均為固體，5以下為半固體或液體。 命名規(guī)則是在 Poloxamer后附三位數(shù)字，前兩位表示聚氧丙烯鏈段的分子量，后一位表示聚氧乙烯鏈段分子量在共聚物中所占的比例。 ? Poloxamer188 (pluronic F68)特點(diǎn) ：無(wú)毒、無(wú)抗原性、無(wú)致敏性、無(wú)刺激性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，可作為靜脈乳劑 o/w型乳化劑， 用本品制備的乳劑能耐受熱壓滅菌和低溫冰凍而不改變其物理穩(wěn)定性。 （ 3）平平加 O(perogol O) （ 4）埃莫爾弗 (emlphor) 易溶于水和醇及多種有機(jī)溶劑， HLB為 12~18，具有較強(qiáng)親水性，乳化能力強(qiáng)，作 增溶劑 和 O/W型乳化劑 。(CH2O CH2)nH ? 產(chǎn)品 : （ 1） 芐澤類 (Brij)，如 Brij30 、 Brij35，作 O/W乳化劑。 （三）聚氧乙烯型 常用品種 2. 聚氧乙烯脂肪醇醚 ? 通式 ： RCH2(CH2O CH2)nCH2 聚山梨酯 20(吐溫 20) 聚山梨酯 40(吐溫 40) 聚山梨酯 60(吐溫 60) 聚山梨酯 65(吐溫 65) 聚山梨酯 80(吐溫 80) 聚山梨酯 85(吐溫 85) 吐溫分子通式 常用品種 （賣(mài)澤類， Myrij） ? 通式 ： R 常用品種 （ 司盤(pán)類 Span
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1