抗惡性腫瘤藥物-藥理學(xué)-45(參考版)
2025-01-06 05:48本頁面
【正文】 （ 1）對消化系統(tǒng)癌（食管癌、胃癌、腸癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌療效好； （ 2）對女性生殖系統(tǒng)癌（宮頸癌、絨毛膜上皮癌、卵巢癌）、頭頸部腫瘤及膀胱癌也有效。 （ 2）遠期毒性：第二原發(fā)腫瘤、不育和畸形。 3． 簡述抗腫瘤藥的主要不良反應(yīng)。 應(yīng)用：兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌 不良反應(yīng)：骨髓抑制 二氫葉酸還原酶抑制劑 甲酰四氫葉酸鈣 胸苷酸合成酶抑制劑 氟尿嘧啶 (fluorouracil, 5FU) 機制：阻止 dUMP甲基化轉(zhuǎn)變?yōu)?dTMP 應(yīng)用：消化系統(tǒng)癌和乳腺癌 不良反應(yīng)：骨髓和消化道毒性 嘌呤核苷酸互變抑制劑 巰嘌呤（ mercaptopurine， 6MP） 機制：阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄俸塑账峒傍B核苷酸 應(yīng)用：急性淋巴細胞白血病 不良反應(yīng)：骨髓抑制和消化道黏膜損害 核苷酸還原酶抑制劑 羥基脲（ hydroxycarbamide, HU） 機制：阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账? 應(yīng)用：慢性粒細胞白血病 不良反應(yīng)：骨髓抑制 DNA多聚酶抑制劑 阿糖胞苷（ cytarabine, AraC） 機制：抑制 DNA多聚酶的活性 應(yīng)用：急性粒細胞性、單核細胞白血病 不良反應(yīng)：骨髓抑制和胃腸道反應(yīng) 抗代謝藥 （ 1）甲氨蝶呤 （ 2）氟尿嘧啶 （ 3）巰嘌呤 （ 4）羥基脲 （ 5）阿糖胞苷 胸苷酸合成酶 嘌呤核苷酸互變 核苷酸還原酶 二氫葉酸還原酶 DNA多聚酶 二、烷化劑 影響 DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物 細胞周期非特異性藥物 氮芥 環(huán)磷酰胺 塞替派 白消安 機制 烷基 +DNA烷化作用 DNA鏈脫嘌呤 堿基錯誤配對 DNA鏈斷裂 環(huán)磷酰胺（ cyclophosphamide, CTX） 1. 抗瘤譜廣 2. 主治 惡性淋巴瘤 —— 顯著 次治 急性淋巴細胞白血病、肺癌、乳腺癌、 肝癌、卵巢癌和神經(jīng)母細胞瘤 3. 特有的毒性反應(yīng)：出血性膀胱炎 巰乙磺酸鈉 乙酰半胱氨酸 三、抗生素類 放線菌素 D 柔紅霉素 多柔比星 博萊霉素 絲裂霉素 破壞 DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物 細胞周期非特異性藥物 博萊霉素（ bleomycin, BLM） 主治：鱗狀上皮癌 次治：淋巴瘤的聯(lián)合治療 毒性反應(yīng) : 肺毒性 無骨髓抑制 多柔比星（ doxorubicin, ADM） 應(yīng) 用：多種腫瘤 不良反應(yīng)：骨髓抑制 特有的毒性反應(yīng)：心臟毒性 干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止 RNA合成的藥物 細胞周期非特異性藥物 四、植物類 長春堿類 喜樹堿類 紫杉醇類 三尖杉生物堿類 喜樹堿（ camptothecin,CPT） 破壞 DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物 細胞周期特異性藥物 機制 : 抑制 DNA拓撲異構(gòu)酶 I
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