吲哚喹啉生物堿衍生物與dna作用研究(參考版)
2025-04-07 23:17本頁面
【正文】 Medicinal Chemidtry Letters. 1998, 8, 12431248附：論文中所完成的新化合物涉及本實驗室的研究工作以及知識產(chǎn)權(quán)，新化合物的知識產(chǎn)權(quán)屬本實驗室所有，特此聲明。參 考 文 獻(xiàn)1 Erwan Arzel, Patrick Rocca, Philippe Grellier, et al. New Synthesis of Benzoδcarbolines, Cryptolepines, and Their Salts: In Vitro Cytotoxic, Antiplasmodial, and Antitrypanosomal Activities ofδcarbolines, Benzoδcarbolines, Cryptolepines, and Cryptolepines. J. Med. Chem. 2001,44,949960 2 Rauwald, H. W., Kober, M.。我們可以將它作為具有多種功能的抗癌藥物來開發(fā)。3種人癌中，對肺腺癌的作用要比對鼻咽癌和肝癌的作用要強，因其用量較少。表1 化合物與小牛胸腺DNA相互作用的吸收光譜變化化合物λmax/nm紅移Δλ/nm減色率%結(jié)合常數(shù)Kb/M1自由結(jié)合30333839841434540642578111043043273553723323643825910104317336398413338400414221104318326358377329366384387104應(yīng)用噻唑藍(lán)（MTT）法測定了這4個吲哚喹啉類化合物對體外培養(yǎng)的人鼻咽癌CNE2細(xì)胞、人肝癌Bel7402細(xì)胞和人肺腺癌GLC82細(xì)胞的生長抑制率（IR%）。以[DNA]/(εaεf)對[DNA]作圖，斜率與截距的比值為結(jié)合常數(shù)Kb，如表1所示。為了定量的比較化合物與DNA結(jié)合的強弱，我們通過化合物光譜滴定實驗，以最大波長峰吸光度的變化，按照下列方程式計算了化合物與DNA的結(jié)合常數(shù)Kb[8]。從圖中可見，化合物溶液中加入DNA后都出現(xiàn)不同程度的擾動，化合物的吸收光譜都出現(xiàn)了減色效應(yīng)，較強的紅移現(xiàn)象。圖5 化合物Ⅰ(a)、Ⅱ(b)、Ⅲ(c)、Ⅳ(d) 與小牛胸腺DNA 相互作用的吸收光譜圖化合物與DNA作用的吸收光譜如圖5所示。同時，偶合后的π軌道因部分填充電子，使躍遷幾率減少，產(chǎn)生減色效應(yīng)。一般來說，當(dāng)小分子以嵌入模式與DNA作用時，其吸收光譜會出現(xiàn)一定的減色效應(yīng)和峰位紅移現(xiàn)象。通常，吲哚喹啉生物堿衍生物小分子在紫
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