20xx年醫(yī)學(xué)專題—第1--2章-ok緒論與藥效學(xué)-正式版本-資料下載頁
2025-11-10 05:14本頁面
【正文】 一信使 173。173。細(xì)胞外信使物質(zhì)（多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子等）與膜表面受體結(jié)合 → 離子通透、酶活性改變。第二信使 173。173。第一信使作用于靶細(xì)胞后胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子：將信息增強(qiáng)、分化、整合后傳給效應(yīng)器 → 效應(yīng)。（ cAMP、 cGMP、肌醇磷脂、鈣離子等）第三信使 173。173。負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì)（生長因子、轉(zhuǎn)化因子等）傳導(dǎo)蛋白及某些癌基因產(chǎn)物，參與基因調(diào)控、細(xì)胞增殖、分化及腫瘤 (zhǒngli)形成。第三十九 頁 ，共四十八 頁 。第四十 頁 ，共四十八 頁 。213 4第四十一 頁 ，共四十八 頁 。三、藥物的構(gòu)效關(guān)系 (guānx236。)與量效關(guān)系 (guānx236。)構(gòu)效關(guān)系藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性間的關(guān)系。 決定藥物化學(xué)反應(yīng)的專一性，產(chǎn)生作用特異性。 ⅰ 結(jié)構(gòu)相似的藥物， 可作用于同一受體或酶 → 相似、相反作用。產(chǎn)生相似作用的藥物 — 擬似藥產(chǎn)生相反作用的藥物 — 拮抗藥 ⅱ 化構(gòu)相同，光學(xué)異構(gòu)， 作用不一定相同。 ⅲ 同一類藥，側(cè)鏈不同， 強(qiáng)弱、快慢、久暫不同。第四十二 頁 ，共四十八 頁 。量效關(guān)系量效關(guān)系 ： 藥物的藥物效應(yīng)與其劑量或血藥濃度呈一定關(guān)系。 最小有效量 （ minimumeffectivedose）最小有效濃度 （ minimumeffectiveconcentration）引起效應(yīng)的最小藥物劑量或濃度 173。173。閾劑量、閾濃度（ thresholddose）效能 （ efficacy)最大效應(yīng)（藥理效應(yīng)的最大值）。效價強(qiáng)度 (qi225。ngd249。)（ potency)反應(yīng)藥物效應(yīng)與劑量間的關(guān)系，為藥理性質(zhì)相同的藥物間等效劑量的比較。第四十三 頁 ，共四十八 頁 。 量反應(yīng) (fǎny236。ng)（ gradedresponse)第四十四 頁 ，共四十八 頁 。效價強(qiáng)度 (qi225。ngd249。)比較效能 (xi224。on233。ng)：Ａ＝Ｂ＝Ｄ＜Ｃ 效價：Ａ＞Ｂ＞Ｃ＞ＤA BCD第四十五 頁 ，共四十八 頁 。質(zhì)反應(yīng)（ quantalresponse） 用全或無表現(xiàn)的反應(yīng)。半數(shù) (b224。nsh249。)有效量（ ED50）半數(shù)致死量（ LD50）治療指數(shù)（ therapeuticindex)衡量藥物安全度的指標(biāo)。TI=LD50 / ED50 或 TI=LD5 / ED95 其值越大越好，非絕對。第四十六 頁 ，共四十八 頁 。治療指數(shù)(zhǐsh249。)與安全范圍的比較TI:ACB第四十七 頁 ，共四十八 頁 。內(nèi)容 (n232。ir243。ng)總結(jié)藥 理 學(xué)。胞核受體：存在于靶 細(xì) 胞胞核內(nèi)，甲狀腺素。 直接 調(diào)節(jié) 離子通道 單 一 肽鏈 ，反 應(yīng) 穿透 細(xì) 胞膜 → 形成 45個 亞單 位形成的離子通道。 間 接影響離子通道及第二信使 一條 肽連 （ H外 C內(nèi)） 7個曲折穿透 細(xì) 胞膜通 過 G蛋白：使第二信使 cAMP↑、 Ca2+動員 ，蛋白磷酸化。異種 調(diào)節(jié) ：配體 對 其他受體 進(jìn) 行調(diào)節(jié) 。（一）激 動劑 與部分激 動劑 。三、 藥 物的構(gòu)效關(guān)系 (guān x236。)與量效關(guān)系(guān x236。)。 ⅰ 結(jié) 構(gòu)相似的 藥 物，可作用于同一受體或 酶 → 相似、第四十八 頁 ，共四十八 頁
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