【正文】 臨床應(yīng)用毒性鏈霉素土拉菌病及鼠疫首選；心內(nèi)膜炎，合用青霉素－抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成全過程，30S－增加細(xì)胞膜通透性殺菌藥，靜止期有效； 殺菌作用呈濃度依賴性；明顯PAE；堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)口服不吸收，肌注吸收快；主要分布在細(xì)胞外液；血漿蛋白結(jié)合率低；90%原型經(jīng)腎排泄G－桿菌所致全身性感染；敗血癥、腦膜炎等嚴(yán)重感染，聯(lián)合用藥；腸道感染；結(jié)核病耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹、過敏反應(yīng)慶大霉素各種G－桿菌感染，銅綠假單胞菌感染，腸道感染或腸道術(shù)前準(zhǔn)備妥布霉素抗菌作用較強(qiáng)，對銅綠假單胞菌作用強(qiáng)阿米卡星半合成，本類藥物中抗菌譜最廣，用于對其它氨基糖苷類耐藥菌感染β內(nèi)酰胺類作用特點不良反應(yīng)抗菌機(jī)制耐藥機(jī)制青霉素類青霉素G優(yōu)點：殺菌作用強(qiáng)，毒性低，價廉缺點：不耐酸，不耐酶，抗菌譜窄，易過敏變態(tài)反應(yīng)：皮膚過敏、血清病樣反應(yīng)、過敏性休克赫氏反應(yīng)1. 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：抑制PBPs阻礙細(xì)胞壁粘肽合成細(xì)胞壁缺損菌體膨脹破裂2. 增加細(xì)菌胞壁自溶酶活性：β內(nèi)酰胺類取消自溶酶抑制物作用細(xì)菌裂解死亡產(chǎn)生水解酶β內(nèi)酰胺酶與藥物結(jié)合改變PBPs細(xì)菌細(xì)胞膜對藥物通透性175。細(xì)菌的藥物泵出機(jī)制173。細(xì)菌自溶酶作用175。耐酸青霉素V耐酸，口服吸收好；用于輕度感染或預(yù)防耐酶苯唑西林耐酶、耐酸廣譜氨芐西林對G＋ G－菌都有殺菌作用、耐酸、不耐酶阿莫西林抗菌譜與抗菌活性同氨芐西林 、耐酸強(qiáng)，口服、血中濃度 氨芐西林抗銅綠羧芐西林對G－桿菌作用強(qiáng)、對銅綠假單胞菌有特效、不耐酸，注射哌拉西林抗菌譜廣，作用強(qiáng) 羧芐西林、對銅綠假單胞菌作用強(qiáng)大、厭氧菌抗G美西林對G－桿菌作用強(qiáng)、抑菌藥頭孢菌素類一、頭孢氨芐、頭孢拉定； 二、頭孢克洛、頭孢孟多； 三、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢曲松大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類抗生素特點抗菌譜體內(nèi)過程抗菌機(jī)制大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素乳糖酸～靜滴用于口服不能耐受者或嚴(yán)重感染；血栓性靜脈炎抗菌譜較窄－G＋菌、厭氧球菌、部分G－菌－軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體等－產(chǎn)酶金葡菌、耐甲氧西林金葡菌MRSA口服多不耐酸，常用酯化衍生物血藥濃度低，組織濃度相對較高不易透過血腦屏障主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán)細(xì)菌對本類各藥間有交叉耐藥性 毒性低微不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基阻斷轉(zhuǎn)肽和mRNA位移抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成－靜止期抑菌藥－避免與bLas、氯霉素、林可霉素合用硬脂酸～片劑、膠囊；在十二指腸離解為活性紅霉素吸收琥乙～對組織無刺激肌注，無苦味口服；肝臟毒性依托～耐酸，吸收迅速而完全，無苦味口服；肝臟毒性克拉霉素半合成；抗菌活性強(qiáng)；口服吸收好，t1/2較長；主要用于呼吸道、泌尿生殖系統(tǒng)及皮膚軟組織感染阿奇霉素半合成，抗菌譜廣，對G－菌作用強(qiáng)，口服吸收快林可霉素類林可霉素臨床應(yīng)用－敏感厭氧菌所致嚴(yán)重感染特效－感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等－金葡菌所致骨髓炎首選抗菌譜似紅霉素：厭氧菌、G＋菌、G－桿菌、肺炎支原體耐藥50S，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成克林霉素多肽類萬古霉素僅用于嚴(yán)重G＋菌感染，MRSA、MRSE對bLas過敏者、偽膜性腸炎與細(xì)胞壁前體肽聚糖結(jié)合→抑制轉(zhuǎn)肽酶→抑制細(xì)胞壁合成多粘菌素類僅對某些G－桿菌有強(qiáng)大活性治療銅綠假單胞菌和其它G－桿菌嚴(yán)重感染多粘菌素的游離氨基與G菌細(xì)胞膜上的磷脂結(jié)合，致使細(xì)胞膜通透性變強(qiáng)四環(huán)素類及氯霉素類抗生素特點抗菌譜體內(nèi)過程抗菌機(jī)制臨床應(yīng)用不良反應(yīng)四環(huán)素類多西環(huán)素抗菌活性強(qiáng)；對耐土霉素、四環(huán)素的金葡菌有效；腎功能不良者，不易蓄積中毒立克次氏體、支原體、衣原體 口服易吸收與金屬離子絡(luò)合 174。 藥物吸收175。酸度173。 174。 藥物吸收173?？赏高^胎盤屏障不易透過BBB－抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成－細(xì)菌細(xì)胞膜通透性改變立克次體感染斑疹傷寒、恙蟲病等首選－支原體、衣原體、螺旋體感染胃腸道反應(yīng)二重感染:偽膜性腸炎影響牙齒及骨骼發(fā)育肝毒性米諾環(huán)素抗菌作用本類中最強(qiáng)，對耐四環(huán)素、青霉素菌有效；肝衰、腎衰者，不易蓄積中毒 氯霉素迅速而完全；能透過胎盤屏障；在肝臟，與葡萄醛酸結(jié)合代謝抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成耐藥菌誘發(fā)的嚴(yán)重感染，傷寒，立克次體感染血液系統(tǒng)毒性灰嬰綜合征 人工合成抗菌藥特點抗菌譜抗菌機(jī)制體內(nèi)過程臨床應(yīng)用不良反應(yīng)喹諾酮類諾氟沙星第一個氟喹諾酮類，用于泌尿道、腸道、膽道感染廣；銅綠假單胞菌、金葡菌結(jié)核桿菌、衣原體、支原體、厭氧菌－抑制細(xì)菌DNA回旋酶 174。 阻止DNA復(fù)制－抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IV 174。 阻止DNA復(fù)制服吸收良好，體內(nèi)分布廣呼吸道感染，尿路感染，腸道感染，骨關(guān)節(jié)感染，皮膚軟組織感染，眼耳鼻喉感染胃腸道反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)；過敏反應(yīng)；影響軟骨發(fā)育環(huán)丙沙星抗菌譜廣，對G－桿菌作用強(qiáng)銅綠假單胞菌、MRSA氧氟沙星生物利用度高，體內(nèi)分布廣，膽汁、腦脊液、泌尿道濃度高－抗菌譜廣，傷寒副傷寒（耐藥）、結(jié)核桿菌（耐藥）磺胺類磺胺與二氫蝶酸合酶親和力小 首劑加倍膿液和壞死組織含大量PABA 清創(chuàng)排膿抗菌譜廣，G+，G–菌；衣原體、銅綠假單胞菌抑制二氫蝶酸合酶抑制細(xì)菌葉酸合成口服吸收好，體內(nèi)分布廣腎臟損害；過敏反應(yīng)；造血系統(tǒng)甲氧芐啶抗菌譜與磺胺類似同上磺胺增效劑抗結(jié)核病藥體內(nèi)過程抗菌機(jī)制抗菌特點臨床應(yīng)用不良反應(yīng)異煙肼口服吸收迅速完全廣泛分布于全身組織和體液大部分肝臟代謝抑制結(jié)核桿菌DNA合成 抑制分枝菌酸合成酶→抑制分枝菌酸合成 與分枝桿菌的酶結(jié)合－特效 僅對結(jié)核桿菌有效－全效 穿透力強(qiáng)－高效 殺滅正在生長的結(jié)核桿菌－單用易產(chǎn)生耐藥性各型結(jié)核?。走x聯(lián)合應(yīng)用，延緩耐藥性的產(chǎn)生－周圍神經(jīng)炎－CNS癥狀－肝損害利福平－口服吸收迅速完全，空腹服藥－體內(nèi)分布廣，可透過胎盤屏障－主要在肝臟代謝，代謝物呈桔紅色－肝藥酶誘導(dǎo)劑抑制敏感菌依賴DNA的RNA多聚酶→阻礙mRNA合成廣譜、全效、高效單用易產(chǎn)生耐藥性－各型結(jié)核?。退幗鹌暇捌渌舾芯赂腥荆轱L(fēng)?。改c道反應(yīng)－肝損害－ “流感綜合征”乙胺丁醇與二價金屬離子絡(luò)合 174。 抑制細(xì)菌RNA合成特效、全效、單用易產(chǎn)生耐藥性各型結(jié)核病－合用視神經(jīng)炎鏈霉素第一個有效的抗結(jié)核病藥，需注射給藥，不易滲入細(xì)胞，對細(xì)胞內(nèi)結(jié)核桿菌無效，不易透入纖維化、干酪化及后壁空洞病灶，用于結(jié)核急性期內(nèi)容總結(jié)