激素藥物-資料下載頁
2025-02-11 16:16本頁面
【正文】 嘔吐，低血壓，皮膚色素沉著過度和精神壓抑等。 Cushing’s 病則是腎上腺機能亢進(jìn)所引起的， Conn’s 癥狀則是腎上腺皮質(zhì)不能進(jìn)行 17a羥基化而引起的醛固酮高水平代謝。 1927年， Rogoff和 Stewart將犬切除腎上腺，犬很快死亡。用腎上腺提取物靜脈注射，使切除腎上腺的犬存活。 后來在這種提取物中分離得到47個化合物之多，活性較高的化合物有 67種，主要如： 可的松(Cortisone)氫化可的松(Hydrocortisone) 醛固酮(Aldosterone)。 H y d r o c o r t i s o n eOH OOO HO H氫 化 可 的 松是睪酮的 11β ， 17α 和 21位的三羥基衍生物。 CortisoneOOOOHOH可的松 糖皮質(zhì)激素 : 調(diào)節(jié)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的生物合成及代謝，使肝糖元儲存增加，抵抗力增加，并有抗炎，抗風(fēng)濕作用。具有廣泛而明顯的臨床用途。 鹽皮質(zhì)激素 : 保鈉排鉀的作用，臨床用途不確切。其拮抗劑具利尿作用。 兩種激素作用的分離程度決定這類藥物副作用的大小。 糖皮質(zhì)激素的改造成果 : a. C21OH酯化，穩(wěn)定性增加，高級脂肪酸酯長效化；由于空間位阻，只有 C21位可以成酯，成酯后都為前藥，典型的是醋酸氫化可的松。 OH OOO HFHOO引入 9aF和 16aMe得 Dexamethasone（地噻米松） OH OOO HFHOO16β 差向異構(gòu)體Betamethasone的活性更強，約為前者的 。 結(jié)構(gòu)特點是在孕甾烷的母核上幾乎可能被取代的位置上都引進(jìn)了取代基。 C1和 C4的雙鍵。 C3的酮，C9的氟， C11β ， C17α ， C21羥基，而且 C16也有甲基（ C16α ）。 C16 β 是倍他米松。這樣修飾以后成為臨床上最強的糖皮質(zhì)激素，鹽皮質(zhì)激素活性的副作用大為減弱。 二酸單鈉鹽，磷酸酯單鈉鹽等可以改變給藥途徑。如地塞米松磷酸鈉等。地塞米松磷酸鈉與亞硫酸氫鈉反應(yīng)可逆性生成 1位取代磺酸鹽，是 αβ 不飽和酮與亞硫酸加成的典型反應(yīng)。 引入 C1C2 double bond, 作用增加，副作用下降， 使鈉潴留和去鉀現(xiàn)象較輕。 引入 6α F形成 醋酸氟 (膚 )輕松 ( Fluocinolone Acetonide Acetate) 霜劑用于皮炎和牛皮癬的治療。 雌激素 : 熟悉雌激素的改造成果；掌握代表藥物雌二醇，炔雌醇；掌握己烯雌酚。簡單了解雌激素拮抗劑他莫昔芬。 雄激素和同化激素 ：掌握代表藥物睪酮即睪丸素、甲基睪丸素、苯丙酸諾龍、妊娠素。熟悉雄激素的改造成果 (三方面發(fā)展 )；了解羥甲烯龍，司坦唑醇。 孕激素 ：熟悉孕激素的改造成果并了解孕酮類；掌握代表藥物黃體酮、炔諾酮等，了解孕激素拮抗劑。 腎上腺皮質(zhì)激素 ：了解分類；掌握糖皮質(zhì)激素的改造成果以及構(gòu)效關(guān)系和代表藥物。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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