藥物化學試題及參考答案-資料下載頁
2025-06-24 06:56本頁面
【正文】 亞硝酸中的亞硝基反應生成黃色的n—亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發(fā)生反應。故本題的正確答案為a、b、c、d. 題號：59答案：a、b、c 解答：巴比妥類藥物為作用于中樞神經(jīng)的鎮(zhèn)靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過血腦屏障達到中樞神經(jīng)系統(tǒng)。5—位上兩個取代基應為親脂性基團，其碳原子總數(shù)在4—8之間，使藥物具有適當?shù)闹苄?。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過生物膜，穿過血腦屏障，因此5—位上必須有兩個取代基。因為5—位上若只有一個取代基（剩余一個未被取代的氫）或5—位上沒有取代基時，酸性強，pka值低，在生理條件（ph＝）下易解離而不易透過生物膜，中樞鎮(zhèn)靜作用很弱或沒有作用。巴比妥類為環(huán)狀雙酰脲類，若開環(huán)為直鏈酰脲則鎮(zhèn)靜催眠作用弱，在臨床上已不再使用。故本題正確答案為a、b、c. 題號：60答案：a、b、c 解答：青霉素鈉的β—內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定，易于水解，同時6—取代酰氨基也可被水解。環(huán)磷酰胺具有環(huán)狀的磷酰胺結構。在水溶液中不穩(wěn)定，易發(fā)生水解脫氨的反應。氫氯噻嗪在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結構中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為a、b、c. 題號：6l答案：a、b 解答：中樞興奮藥按化學結構可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸類藥物具有消炎鎮(zhèn)痛作用。本題正確答案應為a、b. 題號：62答案：c、d 解答：烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團的化合物。這種活性基團可以與dna中的堿基（主要是嘌呤環(huán)的7—位氮原子）形成共價鍵，影響dna的復制或轉錄達到抗腫瘤的目的。順鉑雖然也是作用于dna的單鏈或雙鏈，影響其復制或轉錄，但它不是以碳正離子或親電性碳原子與dna反應的，不屬于烷化劑，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機理。環(huán)磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基團，屬烷化劑類，因此本題正確答案為c、d. 題號：63答案：a、b、d 解答：茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍紫色的反應，本題中的五個藥物分子結構中含α—氨基酸類結構部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個藥物均不含有這種結構，不能與茚三酮反應，因此正確答案為a、b、d. 題號：64答案：b、c 解答：青霉素鈉為β—內(nèi)酰胺類抗生素，其β—內(nèi)酰胺環(huán)在酸、堿性介質中均易水解開環(huán)而失效。因其為鈉鹽，故可溶于水，不溶于有機溶劑。其6—氨基被苯乙?；；痪哂笑痢被S基的結構部分。青霉素鈉僅對革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確答案為b、c. 題號：65答案：b、d 解答：本題所列的五個藥物的分子結構中均含有β—內(nèi)酰胺的結構部分，屬于β—內(nèi)酰胺類化合物。但它們的作用機制不同。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機制為干擾細菌的細胞壁的合成達到殺菌的目的?？死S酸與舒巴坦可與細菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶（此酶可作用于β—內(nèi)酰胺環(huán)，使一些β—內(nèi)酰胺類抗生素失效，產(chǎn)生這種酶的細菌便具有耐藥性）結合，可克服細菌的耐藥性，屬β—內(nèi)酰胺酶抑制劉。因此本題正確答案為b、d. 題號：66答案：a、b、c 解答：肌肉松弛藥是指對骨骼肌具松弛作用的藥，分為外周性及中樞性兩種作用類型。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類化合物，泮庫溴銨和維庫溴銨屬于外周性肌肉松弛藥。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元沖動的傳遞，作用機制與外周性的不同，在化學結構上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。利多卡因為局部麻醉藥又具有抗心律失常作用。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為a、b、c. 題號：67答案：a、b、c、d、e 解答：模型（先導）化合物的尋找是藥物設計的一個非常重要的內(nèi)容，可以從多種途徑獲得模型（先導）化合物。主要的途徑有隨機篩選與意外發(fā)現(xiàn)，從天然產(chǎn)物中獲得，由藥物的體內(nèi)代謝物中發(fā)現(xiàn)，由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)，由內(nèi)源性活性物中發(fā)現(xiàn)，由藥物的副作用發(fā)展新類型化合物，由現(xiàn)有藥物的藥效基團經(jīng)計算機輔助設計新型化合物等。本題的正確答案為a、b、c、d、e. 題號：68答案：a、b、d 解答：維生素d類化合物目前已知有十幾種，都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經(jīng)紫外光照射轉化而來，均為油溶性的，在水中幾乎不溶，重要的成員有維生素d2和維生素d3，維生素d族用于治療佝僂病由口服給藥，因此本題的正確答案為a、b、d. 題號：69答案：c、e 解答：鹽酸氯胺酮為注射用的全身性分離麻醉藥，氟烷為吸入性全身麻醉藥。γ—羥基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。利多卡因和普魯卡因為局部麻醉藥，故本題的正確答案為c、e. 題號：70答案：c、d 解答：兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個藥物的化學結構中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結構中含有上述結構部分，故本題的正確答案為c、d. 四、問答題什么是藥物的雜質？藥物的雜質限度制訂的依據(jù)是什么？簡述嗎啡及其化學合成鎮(zhèn)痛藥的化學結構共同特點。簡述喹諾酮類的構效關系。為什么磺胺甲基異噁唑和甲氧芐氨嘧啶合用能增強抗菌作用？維生素C為什么在貯存中會出現(xiàn)黃色斑點？什么是局部麻醉藥？局部麻醉藥的結構可概括為哪幾部分。簡述大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和穩(wěn)定性？試述巴比妥類藥物的一般合成通法。阿司匹林為什么會變色？變色后能否服用？從結構特點分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用較持久？藥物化學結構修飾的目的是什么？1青霉素為什么不能制成水溶液注射劑？1簡述磺胺增效劑TMP的作用機制？1氮芥類抗腫瘤藥物的結構是由哪兩部分組成？各自發(fā)揮什么作用？1什么是藥物化學結構修飾？修飾的目的是什么？1什么是烷化劑？主要包括哪些結構類型？
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