自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛藥-資料下載頁(yè)
2025-01-06 08:20本頁(yè)面
【正文】 神經(jīng)沖動(dòng)的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括白細(xì)胞活動(dòng)的抑制及溶酶體酶的釋放受限，起到消炎、鎮(zhèn)痛作用。 解熱作用、緩解炎性疼痛作用明顯，用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛。 也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。 主要用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。 作用與用途 胃腸道反應(yīng) (惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、潰瘍，有時(shí)并引起胃出血及穿孔 )；犬貓常見?？梢鸶喂δ軗p害 ；抑制造血系統(tǒng) (粒細(xì)胞減少等，偶有再生障礙性貧血 )； 過敏反應(yīng)：常見的有皮疹、哮喘。與阿司匹林有交叉過敏性。 吲哚美辛 不良反應(yīng) 藥理作用 : 具有消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。 對(duì)炎癥性疼痛有效。抗炎作用與保泰松相似或稍強(qiáng)。 本品尚有罌粟堿樣解痙作用。 作用機(jī)制主要是抑制前列腺素合成。 芐達(dá)明 適應(yīng)癥 : 常用于手術(shù)及外傷所致的各種炎癥以及關(guān)節(jié)炎、氣管炎、咽炎等，可與抗生素或磺胺類合用。 不良反應(yīng) : 皮膚局部用藥不良反應(yīng)有紅斑、皮疹。服用本品后有時(shí)有輕度食欲不振、腹瀉、胃酸過多、頭暈、失眠等癥狀，并可能引起白細(xì)胞減少。 五、丙酸類 丙酸類較阿司匹林、吲哚美辛和吡唑酮類易被耐受，并有顯著優(yōu)點(diǎn)，雖然藥物多，但其作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)都相似。 本類藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，唯作用強(qiáng)度有差異。 口服吸收迅速完全，血漿蛋白結(jié)合率高。 不良反應(yīng)主要有皮疹、眩暈、乏力，偶致視覺聽覺紊亂、轉(zhuǎn)氨酶升高等。此類藥物中布洛芬為首先被廣泛使用的藥物。 白色結(jié)晶粉末；稍有特異臭。溶于乙醇（ 1： 15）、氯仿（ 1： l）、乙醚（ 1： 2）、丙酮（ 1： ）及氫氧化堿或碳酸堿溶液。在水中幾乎不溶。熔點(diǎn) ～ ℃ 。 性質(zhì) 犬口服后迅速吸收， ～ 3h血藥濃度達(dá)峰值。消除半衰期t1/2為 。血漿蛋白結(jié)合率為 99％。 本品排泄迅速，吸收量的 90％以上主要以羥基化合物和羧基化合物形式從尿中排泄。 藥代動(dòng)力 : 具有鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用。對(duì)血小板粘著和聚集反應(yīng)亦有抑制作用，并延長(zhǎng)出血時(shí)間。其抗炎作用與阿司匹林、保泰松、吲哚美辛相似而副作用較之為輕。解熱作用與阿司匹林相近。 對(duì)輕、中度術(shù)后疼痛、痛經(jīng)等鎮(zhèn)痛療效優(yōu)于阿司匹林。作用機(jī)制是通過抑制環(huán)氧酶的活性，阻斷前列腺素生物合成而起作用。 適用于解熱、減輕輕度至中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經(jīng)、牙痛、感冒及流感癥狀。 布洛芬 Ibuprofen 不良反應(yīng)的總發(fā)生率甚低，最常見的反應(yīng)為惡心、嘔吐；其次是腹瀉、便秘、腹痛。偶見輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血。 對(duì)阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏者，對(duì)本品有交叉過敏反應(yīng)。出血性疾病、消化道潰瘍、腎功能不全者慎用。犬 26d可見嘔吐， 26周可見胃腸損害。 本品具有明顯的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。 消炎作用較布洛芬強(qiáng)、解熱作用較阿司匹林、吲哚美辛強(qiáng)，且副作用小，毒性低。 此外，對(duì)血小板的粘附和聚集反應(yīng)也有一定的抑制作用。其作用機(jī)制與布洛芬相似。 用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、急性痛風(fēng)等。 對(duì)輕、中度的疼痛、痛經(jīng)亦有緩解作用。 應(yīng)用于馬、犬，馬靜注量 ，一日一次，連用 5天。 酮洛芬 Ketoprofen 六、芬那酸類 為 70年代開發(fā)合成的一類鄰氯苯甲酸衍生物，滅酸類藥物主要包括氟滅酸 (flufenam— ic Acid)，甲滅酸 (Mefenamic Acid)，氯滅酸 (crlofenmic Acid)，甲氯滅酸 (Meclofenamate Acid)和雙氯滅痛等。它們都能抑制 PG合成酶而具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。與解熱鎮(zhèn)痛藥相比并無長(zhǎng)處。臨床主要用于抗風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 滅酸類足一類較新的解熱藥和抗炎藥，其抗炎作用依次為：甲氯滅酸＞甲滅酸＞氟滅酸＞阿司匹林。雙氯滅酸最受歡迎。此類藥物常見不良反應(yīng)為胃腸不適、腹瀉、頭暈、皮疹及少見的血液疾病。 應(yīng)用療程應(yīng)少于一周，以避免發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。 甲芬那酸 具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，解熱持久，但消炎作用不及保泰松和氟芬那酸。 作用機(jī)制：通過抑制前列腺素合成，抑制蛋白質(zhì)分解酶，穩(wěn)定細(xì)胞膜的蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，干擾組織代謝過程而發(fā)揮作用。 用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及牙痛、神經(jīng)痛、分娩后疼痛等。 最常見的為胃腸道反應(yīng)，如胃腸道不適、消化不良、惡心、腹瀉、嘔吐等。有引起消化道潰瘍及出血的報(bào)道。 偶有皮疹、嗜睡、眩暈、溶加性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、血小板性紫癜及巨紅細(xì)胞性貧血。 藥理作用 : 屬于非甾體抗炎藥。 具有抗炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用。 本藥在控制類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎的體征和癥狀方面，可與阿司匹林相比，而胃腸道反應(yīng)則較輕。 在治療骨關(guān)節(jié)炎時(shí)，用藥后可使運(yùn)動(dòng)及休息時(shí)的疼痛、夜間疼痛、關(guān)節(jié)僵直、腫脹等均減輕，關(guān)節(jié)活動(dòng)范圍增大。 此外，尚可防止原發(fā)性痛經(jīng)的癥狀，這一作用可能與抑制前列腺素合成而降低血漿及子宮內(nèi)膜的前列腺素水平，從而降低子宮的活動(dòng)有關(guān)。 甲氯芬那酸 抗炎酸
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