中國仿制藥高端制劑國際化的研發(fā)策略(編輯修改稿)
2025-10-06 04:32 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 第二十五頁，共六十二頁。 n IDPCT技術(shù)平臺的應(yīng)用 咀嚼不便，長期用藥的病人 n 兒童每日一次的緩釋片劑 n 老年癡呆患者的用藥 n 替代緩控釋型混懸劑 n 開發(fā)具有知識產(chǎn)權(quán)的新制劑 第二十六頁，共六十二頁。 n n n 鹽酸多西環(huán)素調(diào)釋微丸制劑 1988年澳大利亞 Flauding藥廠開發(fā)了鹽酸多西環(huán)素 遲釋膠囊〔 Doryx)，該制劑不同于腸溶制劑，其特 點在于藥物到達(dá)胃之前不釋放，在胃酸環(huán)境中才溶 解，因此無上消化道刺激病癥． 由于工藝處方較難，至今其他研究者鮮有研制 該產(chǎn)品年銷售總額高達(dá)１億美元 第二十七頁，共六十二頁。 釋放度〔 %〕 鹽酸調(diào)釋微丸片研究 試制品與參比制劑在胃液中釋放度， HCL溶液， 50rpm，轉(zhuǎn)籃 120 100 80 60 40 20 0 參比制劑 02 01 03 0 20 40 60 時間〔分〕 80 100 120 第二十八頁，共六十二頁。 微丸片制劑生物等效性試驗 AUC0t AUC0inf Cmax Ratio % % % 90%Geometric % % to to % % % to % IntraSubject CV % % % 第二十九頁，共六十二頁。 高端制劑產(chǎn)品研發(fā) 〔三〕研發(fā)有一定技術(shù) 壁壘和專利保護(hù)的制劑 ，擁有自主知識產(chǎn)權(quán)， 實現(xiàn)高端制劑產(chǎn)品國際 化 第三十頁，共六十二頁。 質(zhì)子泵抑制劑的挑戰(zhàn) 超過 100個專利 化學(xué)穩(wěn)定性 對潮濕敏感 對高溫敏感 第三十一頁，共六十二頁。 雙重腸溶衣片設(shè)計 包衣薄膜 片芯 壓制后的腸溶包衣材料 第三十二頁，共六十二頁。 人體生物等效性研究結(jié)果 (n=39) Title % Ratio 90% CI Log Least Squares Mean Test Reference AUCT Cmax Tmax 105 114 667 439 699 446 第三十三頁，共六十二頁。 高端制劑產(chǎn)品研發(fā) 〔四〕利用創(chuàng)新制 劑關(guān)鍵技術(shù)解決制 劑產(chǎn)業(yè)的質(zhì)量問題 ，創(chuàng)制平安穩(wěn)定的 制劑產(chǎn)品． 第三十四頁，共六十二頁。 茶堿釋放度 n 水性薄膜包衣的老化 100 Initial 1 hr at 40 176。 C 80 60 40 20 0 3 hrs at 40 176。 C 9 hrs at 40 176。 C 24 hrs at 40 176。 C 48 hrs at 40 176。 C 0 2 4 6 8 10 12 Time (hr) Wu McGinity, Pharm. Dev. Tech, 8(1):109116,2024 第三十五頁，共六十二頁。 167。 167。 167。 凝聚和粘聯(lián) 高溫操作 高含量的增塑劑 潛在問題 : 藥物釋放不穩(wěn)定 第三十六頁，共六十二頁。 傳統(tǒng)的抗粘聯(lián)方法 不可溶解的助流劑 : Talc 傳統(tǒng)的抗 粘聯(lián)方法 單硬脂酸甘油脂 (GMS) HPMC 外層包衣 第三十七頁，共六十二頁。 PercentIbuprofenInSolution n 10% Eudragit174。 RS 30 D包衣含有 40% 布洛芬的微丸在 23 186。C 下儲存后溶出度 100 80 60 40 20 Initial 1 months 3 months 5 months 12 months 0 0 2 4 6 8 10 12 Time (hr) Wu ， AAPS PharmSciTech, 2(4): 24, 2024 第三十八頁，共六十二頁。 9 混合高聚物的包衣處方組成 Formulation Example: Eudra
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