z投04-(編輯修改稿)
2025-08-28 14:39 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 癌傾向 ? 進一步在丙萘洛爾中引入一個氧亞甲基得芳氧丙醇胺類藥物普萘洛爾 ? 無內(nèi)在擬交感活性，也無致癌傾向 ? 1964年正式用于臨床 NO HC lC lD C IO NO H理化性質(zhì) ? 對熱穩(wěn)定 ， 對光 、 酸不穩(wěn)定 ? 在酸性溶液中 ， 側(cè)鏈氧化分解 ? 水溶液與硅鎢酸試液反應呈淡紅色沉淀 O NHH O H. H C l體內(nèi)代謝 ? 體內(nèi)代謝生成 a萘酚 ， 再成葡萄糖醛酸甙排出 ? 亦能經(jīng)側(cè)鏈氧化生成 a羥基 3（ 1萘氧基 ） 丙酸 OOO HO HO H O NHO H合成方法（結(jié)構(gòu)剖析） O NHO HOH OC lH 2N合成路線 O NHO HH C lH2NH C lOO+OC lO HO NHO HO HNNS O3HN+NS O3H+O H鹽酸普萘洛爾臨床用途 ? 心律失常 （房性及室性早搏，竇性心動過速） ? 心絞痛 （長期服用者，忌突然停藥，支氣管哮喘者忌用，變異型心絞痛不宜用。治心絞痛時多與硝酸酯類合用） ? 抗高血壓 （過去常作一線藥物使用，現(xiàn)多被長效 b受體阻滯劑所代替） 結(jié)構(gòu)改造得超短效藥物 ? 優(yōu)點：能克服用于抗心律失常時抑制心臟和誘發(fā)哮喘的副作用 ? 艾司洛爾 （ Esmolol):血漿半衰期 8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血 O NHOOO H引入易水解基團 結(jié)構(gòu)改造得長效藥物（降壓藥） O NHNHO HO NHNHOOO NHNO HH OOH O O HNH吲哚洛爾 Pindolol 每周只需服 1－ 2次 波吲洛爾 opindolol 可產(chǎn)生 96h作用 納多洛爾 Nadolol 每日只需服一次 普萘洛爾的羥肟衍生物，先水解成酮，再還原成醇。用于青光眼 前藥化 前藥化
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