d第十六章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥(編輯修改稿)
2025-06-21 22:43 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 的 1/3 。 35 ? 消化道不良反應(yīng)：所有 NSAIDs在治療時(shí)均有可能發(fā)生程度不同的胃腸道反應(yīng)。 ? 腎不良反應(yīng)：如低鈉血癥、高鉀血癥、水腫、氮質(zhì)血癥等。 ? 心血管不良反應(yīng)：個(gè)別敏感患者出現(xiàn)輕度升高血壓等。 ? 另外，還有凝血障礙、過敏反應(yīng)等，在后面將會(huì)講到。 36 六、藥物分類 水楊酸類 阿司匹林 苯胺類 ： 對(duì)乙酰氨基酚 吡唑酮類：保泰松 其他有機(jī)酸：吲哚美辛、布洛芬、吡羅昔 康、美洛昔康、雙氯芬酸 37 第二節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 38 一、水楊酸類 水楊酸類（ salicylates）包括阿司匹林和水楊酸鈉。 本類最常見的藥物是阿司匹林。 39 ★ 阿司匹林 , aspirin （乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid） CC O O HO C H3O40 體內(nèi)過程 ★藥理作用及機(jī)制 ★不良反應(yīng) 用藥護(hù)理要點(diǎn) 41 體內(nèi)過程： 吸收、分布、代謝、排泄 42 吸收 : 口服后迅速被胃腸粘膜吸收，胃內(nèi)酸性環(huán)境促進(jìn)吸收。 43 分布： 血漿蛋白結(jié)合率 80％～ 90％ 組織 關(guān)節(jié)腔 腦脊液 胎盤 44 代謝： 水楊酸主要在肝臟代謝 , ?Aspirin≤ 1g t 1/2=23 h (恒比消除 ) ?Aspirin≥ 1g t 1/2=1530 h (恒量消除 ) 易中毒 ?大劑量治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕時(shí)應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)及血藥濃度監(jiān)測(cè)確定給藥的劑量及間隔時(shí)間。 45 病 例 某病人口服上海信誼制藥廠生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片治療風(fēng)濕病，每次 ，每日 3次未獲滿意療效，遂增加劑量每日 4次，每次 ，癥狀控制良好。但后來改用改用南京第二制藥廠出品的阿司匹林，每日亦服 ，卻出現(xiàn)了耳鳴、腹痛等中毒癥狀，降低用量為每日 ，毒性癥狀消失，疾病控制。 46 兩藥廠生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片的 生物利用度不一，在用藥量為每日 ，病人的血藥濃度有差別： 南京第二制藥廠的阿司匹林為 200230μ g/ml， 上海信誼制藥廠的阿司匹林為 125165μ g/ml。 47 排泄 : 從腎臟排泄，尿液 pH值對(duì)水楊酸鹽排泄影響很大，水楊酸為弱酸性 ,尿液堿化時(shí)藥物解離多 ,腎小管重吸收少。 如藥物過量中毒時(shí)，可用 NaHCO3堿化尿液，使排泄加速，降低血藥濃度。 48 ★ 藥理作用及應(yīng)用 ? 1．解熱、鎮(zhèn)痛 有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。 ? 2. 抗炎抗風(fēng)濕 作用較強(qiáng) , 用于急性風(fēng)濕熱，有診斷和治療作用；亦是治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物 。抗風(fēng)濕最好用至最大耐受劑量，一般成人每日 3～ 5g，分 4次于飯后。 阿司匹林對(duì) COX1 和 COX2的抑制作用基本相當(dāng) 49 3．抑制血小板的聚集 OCOCH3COOHAspir i nOHCOOHSalicyli c a cidActiv e COX Inactiv e A ce t yl ated COXH2OAc etate阿司匹林不可逆抑制 COX。 血小板無細(xì)胞核，不能合成新的 COX。 血小板的壽命714天。 50 阿司匹林 膜磷脂 磷脂酶 A 2 花生四烯酸 PGG 2 PGH 2 COX PGI 2 合成酶 PGI 2 TXA 2 TXA 2 合成酶 抗血小板聚集、血管擴(kuò)張 血小板 血管內(nèi)皮 血小板聚集、血管收縮 51 實(shí)驗(yàn)證明，阿司匹林對(duì)血小板中 COX的 敏感性遠(yuǎn)較血管中 COX為高： 低濃度時(shí)達(dá)到抗凝作用； 高濃度時(shí)也能一過性抑制血管壁中 COX ，減少 PGI2合 成，可能促進(jìn)血栓形成，但作用短暫。 臨床上 ,小劑量（每日口服 50－ 100mg） 阿司匹林用于防止血栓形成，治療缺血性心腦血病病。 52 ★ 不良
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