【正文】 、甲基化制得。,磺胺(hu225。 芳伯氨基上的取代基對抑菌活性有較大的影響，多數(shù)磺胺(hu225。ng),以磺胺(hu225。ndi224。)原理？,第十八頁，共三十九頁。ng)機制,WoodFields學說(xu233。b249。n)嘧啶(SD),磺胺甲嘧啶（SM1）,三磺合劑,第十頁，共三十九頁。,從副作用發(fā)現(xiàn)(fāxi224。,理想的抗菌藥物應具備(j249。)治療統(tǒng)稱為化學治療或稱化學療法。),定義：具有對氨基(ānjī)苯磺酰胺基結(jié)構(gòu)的合成藥物。n shēn)感染用藥可分為,短效磺胺類（t1/224h）,第九頁，共三十九頁。nɡ 224。 m237。i),核酸合成,+,↑ 磺胺類,↑ 甲氧芐啶 （TMP),第十七頁，共三十九頁。n)藥物多難溶于水，利用其酸性可制成鈉鹽，配制成水針劑。guāng)照射時易發(fā)生氧化變色，因此磺胺類藥物的鈉鹽注射液需加抗氧劑，安瓿內(nèi)充N2以隔絕空氣。n)甲噁唑 的合成,第二十六頁，共三十九頁。,磺胺類藥物(y224。ilǜ)角度：P1*P2=0.1*0.1=0.01，增加十倍,選擇性：對二氫葉酸還原酶的差異 對人的親和力是對細菌的10000至60000分之一，所以(suǒyǐ)，毒性小,第三十三頁，共三十九頁?；瘜W治療：對病原菌和其它病原性微生物、寄生蟲及癌細胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學治療或稱化學療法?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿、堿性尿。ch233。)的構(gòu)效關(guān)系,第三十頁，共三十九頁。,（2）對氨基(ānjī)苯磺酰胺法,以對氨基(ānjī)苯磺酰胺與相應的鹵代雜環(huán)反應，即得所需磺胺類藥物。,理化(lǐhu224。,近似四面體，硫原子處于中心(zhōngxīn)位置，整個基團的電子極化度較小不易受到H+或OH的進攻， 故不易水解,第二十頁，共三十九頁。ixi232。,命名(m236。nɡ 224。nɡ 224。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。 sh249。ow249。而且從服用百浪多息病人的尿中分離出了乙酰氨基苯磺酰胺 。n)二甲嘧啶(SM2),磺胺(hu225。n)多辛,腸道感染用藥,柳氮磺胺吡啶,第十二頁，共三十九頁。,磺胺類藥物的作用(zu242。,設(shè)計(sh232。ng)：磺酰胺基的原子可被銀、鈷、銅等離子 所取代，生成不同顏色的難溶性沉淀。,合成(h233。ow249。tā)藥