【正文】 irofiban) 蛋白 Ⅱb ／ Ⅲa 埃替巴肽 (Eptifibatide) 受體阻斷藥 第五節(jié) 其它抗心肌缺血藥 ?卡維地洛 carvedilol：阻斷 β β2 和 α受體，又具有一定抗氧化作用。 第四節(jié) 抗血小板和抗血栓形成藥 ?阿司匹林（ Aspirin） ? 小劑量（ 50~100mg)抑制 環(huán)氧酶 ，減少 血小板中血栓素 A2（ TXA2）的生成，抑制血小板聚集，防治心肌梗死 、 腦血栓的發(fā)生 。 鈣通道阻斷藥可減少細胞內(nèi) Ca2＋含量 ， 保護缺血心肌細胞 。 藥理作用 1. 減少心肌耗氧量 阻斷 β受體 心率 ↓ 血壓 ↓ 耗氧量 ↓↓ 心肌收縮力 ↓ 總耗氧 ↓ 心室容積 ↑ 耗氧量 ↑ 射血時間 ↑ 藥理作用 2. 改善缺血區(qū)供血 ① 減慢心率 ， 相對延長舒張期 ， 使冠脈灌流時間延長 ， 利于血液從心外膜流向心內(nèi)膜缺血區(qū) 。同類藥物有交叉耐受性。 ⑵ 擴張小動脈 ， ↓ 后負荷 , ↓ 平均動脈壓 ， 減少左心室作功 。 冠脈在心縮期受壓迫 ， 心舒期供血增加 。冠狀血管在心縮期受壓迫，在心舒期供血增加。 心肌的初長度取決于收縮前進入心室的血液量 ， 或由這些血量在心室內(nèi)所形成的壓力 。 ? 動物實驗證明，硝酸甘油或其他 NO供體能保護缺血心肌細胞，縮小心肌梗死面積，減少缺血心肌細胞內(nèi)肌酸激酶的釋放。 ?活性氧 (Reactive Oxygen Species,ROS): 超氧陰離子 過氧亞硝基 (peroxynitrite) 硝酸異山梨酯 (消心痛，Isosorbide Dinitrate) ?作用與硝酸甘油相同 ， 弱 , 持久 。 2. 心肌梗塞 ， 能縮小梗死范圍 。 ?不穩(wěn)定型心絞痛 ： 不適用 ， 反射性心率加快 ， 有發(fā)生心肌梗塞和猝死的危險 。 治療穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛和心衰。 不良反應(yīng)比硝苯地平和維拉帕米少 ， 約 4%左右 ， 有頭痛 、 頭昏 、胃腸道癥狀 、 體位性低血壓等 。 藥理作用 3. 保護缺血心肌細胞 心肌缺血時 ， 細胞內(nèi) Ca2＋ 反應(yīng)性增多 ， 線粒體內(nèi) Ca2＋ 過多 ， 可使ATP生成減少 ， 促進細胞死亡 。 臨床應(yīng)用： 預(yù)防心絞痛發(fā)作 慢性心功能不全長期治療 心肌梗塞 第二節(jié) β受體阻斷藥 普萘洛爾 (心得安 ， Propranolol ) 減少心絞痛發(fā)作次數(shù) 增加運動耐量 改善缺血性心電圖變化 減少硝酸甘油用量 藥理作用 1. 減少心肌耗氧量 心絞痛發(fā)作時 ， 交感神經(jīng)活性增高 , 心肌局部和血中兒茶酚胺增加 ， β受體興奮 ， 心肌收縮力加強 ，心率加快 ， 心肌耗氧量明顯增加 ，加重心肌缺血缺氧 。 不良反應(yīng) 連續(xù)用藥 2~3周后出現(xiàn) 耐受性。 藥理作用 1. 降低耗氧量 ⑴ 擴張靜脈 ， ↓ 回心血量 ， ↓ 前負荷 、 ↓ 心室容積 , ↓ 左心室舒張末期壓 ， ↓ 心室壁肌張力