【正文】 OR RT E B A C , N a O H / R X C H2Cl2室溫 1 . 5 小時(shí)1e1c 1d2c 2d1a 1b 1 a R = C H2C H = C H21 b R = C H2C H = C H C H31 e R = C ( C H3)2 C ≡ C H2 c R = C H2C ≡ C C H31 d R = C H2C ≡ C C H2 O C6H4Cl4 1 c R = C H2C ≡ C C H32 d R = C H2C ≡ C C H2 O C6H4Cl4 50%70~90%100%丙二酸酯、 ?－ 酮酯和氰基等化合物在反應(yīng)過程中所含酯基容易水解，可用當(dāng)量的四丁基溴化銨（ TBAB）為催化劑，能得到較好的收率。 NNNNNaOOC H 3C H 3B r ( C H 2 ) 4 C O C H 3NNNNC H 3 C O ( C H 2 ) 4OOC H 3C H 3+T E B A / 甲苯?－ 腎上腺素受體阻斷劑酚妥拉明 N HO HCH3NNHC l C H2NHNNO HCH3CH2+P T C抗焦慮藥中間體 2烷胺基二苯甲酮的合成。 , January 29, 2023 ? 雨中黃葉樹，燈下白頭人。 。 2023年 1月 29日星期日 12時(shí) 53分 49秒 12:53:4929 January 2023 ? 1一個(gè)人即使已登上頂峰，也仍要自強(qiáng)不息。 :53:4912:53Jan2329Jan23 ? 1世間成事，不求其絕對(duì)圓滿，留一份不足，可得無限完美。而在反應(yīng)中只需要少量高錳酸鉀，就能使有機(jī)相中保持一定量的催化劑。 O HC H OO M e O M eO M eC H O( C H 3 ) 2 SO 4 , T E B A , 4 0 % N a O HTEBA的催化機(jī)理 OO M eC H OC H2N ( C2H5)3S O2M e OM e OC H2N ( C2H5)3OC H3O S O2C H OO M eO M eO HO M eC H OO N aO M eC H OOO M eC H OC H2N ( C2H5)3C H2N ( C2H5)3OC H3O S O2C H2N ( C2H5)3ClC H2N ( C2H5)3O H+++ N a O H + H 2 O( C H3)2SO2N a O H天麻素 OO HO A cO A cO A cC H2O A cOO A cO A cO A cC H2O A cBrOH C H OOO A cO A cO A cC H2O A cO C H OOO HO HO HC H2O HO C H2O HP , B rN a O H , 丙酮 P T CKBH4 3O N a / C H 3 OH3. N－烷基化反應(yīng) 在藥物合成中常遇到具有 N－ H酸性功能基的化合物進(jìn)行 N－烷基化反應(yīng)。反應(yīng)操作一般將反應(yīng)物溶于有機(jī)溶劑中，在攪拌下滴加到有催化劑的50%NaOH水溶液中，反應(yīng)完畢分離有機(jī)層，除去溶劑進(jìn)行產(chǎn)物分離。 Na＋ Y－ X－ 水相 [Q+Y] + RX [Q+X] + RY 有機(jī)相 在強(qiáng)堿條件下，能進(jìn)行各種不同轉(zhuǎn)換，例如 C－烷基化反應(yīng) O－烷基化反應(yīng)， N－烷基化反應(yīng)，異構(gòu)化、 H/D交換作用 加成反應(yīng)， ?－消去反應(yīng)， ? －消除反應(yīng)，水解反應(yīng)等。 （ p86，表 41) 1)分子量比較大的鎓鹽比分子量小的鎓鹽具有較好的催化效果。 ROO R 39。 AlCl BF3是酸 H2O、 NH3是堿 F F B F Cl Cl Al Cl H O H H H N H 通常，催化反應(yīng)是將反應(yīng)過程分成幾步降低活化能。 正催化 負(fù)催化 自動(dòng)催化 催化作用機(jī)理： 1)催化劑能降低反應(yīng)活化能，增大反應(yīng)速度。常用的載體活性碳、硅藻土等 使用載體可以使催化劑分散，從而使有效面積增大，既可以提高其活性，又可以節(jié)約其用量。鹵代烴在這些催化劑作用下，先形成親電性的正碳離子，然后與苯結(jié)合形成雜化的帶陽(yáng)電荷的離子復(fù)合物，正電荷分散在苯環(huán)的三個(gè)碳原子上，然后失去質(zhì)子，最后得到烴基苯。 鹵化物作為 Lewis酸類催化劑，有 AlCl ZnClFeCl SnCl BF TiCl4等。冠醚能與堿金屬形成