【正文】 丁胺卡那霉素（阿米卡星） 慶大霉素 鏈霉素 妥布霉素 卡托普利 地高辛 依那普利 賴諾普利（ lisinopril） N乙酰普魯卡因酰胺 喹那普利 表 3 老年人種腎排泄減少的藥物（ 2） 利尿劑 其它 阿米洛利（ amiloride） 呋塞米 氫氯噻嗪 氨苯喋啶 金剛烷胺 氯磺丙脲 西米替丁 雷尼替丁 鋰 代謝 ： 肝臟重量 功能性肝細胞數(shù) 肝血流 蛋白合成功能 經(jīng)肝代謝的藥物在體內(nèi)存留時間 表 4 老化對肝內(nèi)藥物代謝的影響（ 1） 老化使代謝降低 止痛劑合抗炎劑 右丙氧酚（ dextropropoxyphene） 布洛芬 哌替啶 嗎啡 萘普生 精神活性藥 阿普唑侖 氯氮卓 地西帕明（ desipramine） 地西泮（安定， diazepam） 丙咪嗪 老化對代謝沒有影響 撲熱息痛 乙醇 奧沙西泮（ oxazepam） 替馬西泮（ temazepam） 表 4 老化對肝內(nèi)藥物代謝的影響（ 2） 老化使代謝降低 心血管藥 氨氯地平（ amlodipine） 地爾硫卓 利多卡因 硝苯地平 普萘洛爾 奎尼丁 茶堿 維拉帕米 其它 左旋多巴 老化對代謝沒有影響 拉貝洛爾 紅霉素 五氟尿嘧啶 異煙肼 華法令 表 5 老化對藥物分布的影響 藥代動力學(xué)參數(shù) 吸收 分布 肝內(nèi)代謝 腎清除 老化的生理性改變 胃 pH增高；小腸表面積縮小 全身體液減少；身體肌肉減少；脂肪增加 血清白蛋白減少 α1酸性糖蛋白增加 肝實質(zhì)組織減少；肝血流量減少 腎血漿流量減少；腎小球濾過率減少 臨床意義 老化對吸收變化影響很少（無臨床意義） 體液內(nèi)藥物濃度分布增高；脂溶性藥分布增加，而清除半衰期延長 與蛋白高度結(jié)合的酸性藥在血漿內(nèi)游離部分增加 與 α1酸性糖蛋白結(jié)合的基礎(chǔ)藥游離部分稍減少 首次通過肝代謝者常減低；一些藥生物轉(zhuǎn)換率減低；個體之間的肝代謝率出現(xiàn)顯著差異 腎清除藥物及其代謝物減少；有顯著的個體之間的差別 老年人藥效學(xué)特點 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥敏感性升高 詳見表 6（ 1） 表 6 老化對藥物效應(yīng)的影響（ 1） 藥物 地西泮 苯海拉明 氟哌啶醇 咪達唑侖（ midazolam） 替馬西泮（ temazepam） 三唑侖 作用 急性鎮(zhèn)靜 精神運動功能 急性鎮(zhèn)靜 腦電圖活性 位置搖晃，精神運動作用，鎮(zhèn)靜 精神運動活性 老化的影響 ↑ ←→ ↓ ↑ ↑ ↑ 對心血管系統(tǒng)藥物反應(yīng)性 ① 心臟傳導(dǎo)減慢或阻滯 ， 對 β 阻滯劑等對心 臟有傳導(dǎo)抑制作用藥物應(yīng)減量 。 ? 仔細觀察藥物的不良反應(yīng)，使用適當(dāng)?shù)膭┝浚? 簡單的方案，較為安全的藥物可使開給老年人 的處方既有效又相對安全。 但在輸 血后 ， 長期維持這種治療就沒有必要了 。 ② 合理聯(lián)合用藥 ， 避免殺菌藥如青霉素類與抑菌藥 物如紅霉素 、 螺旋霉素 、 四環(huán)素 、 林可霉素等聯(lián) 合 ， 因可發(fā)生拮抗作用 。 ㈢ 確定優(yōu)先治療目標(biāo) 老年人身上所有的伴發(fā)病理現(xiàn)象往往不能同時 治療 ， 因為同時使用多種藥物治療有增加藥物相 互作用的極大危險 ， 并妨礙觀察結(jié)果 。 表 8 重要的藥物 疾病互相作用（ 1） 疾病或障礙 心臟傳導(dǎo)障礙 慢性阻塞性肺病 慢性腎功能不全 心力衰竭 癡呆癥 糖尿病 青光眼 藥物 β阻滯劑、地高辛地爾硫卓、維拉帕米、三環(huán)類抗抑郁藥 β阻滯劑、阿片類藥 NSAIDs、放射造影劑、氨基糖甙類 β阻滯劑、地爾硫卓、維拉帕米、雙異丙吡胺 金剛烷胺、抗癲癇藥、左旋多巴、精神活性藥、抗膽堿能藥 皮質(zhì)類固醇、利尿劑 抗膽堿能藥