【正文】 環(huán)和兩條側連的二十碳不飽和脂肪酸 ， 廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織和體液中 。 ? PG具有一定的致痛作用 ， 同時還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對其它致痛物質的敏感性 。 ? 對輕 、 中度體表疼痛 ， 尤其炎癥性疼痛也有明顯療效 。 【 不良反應 】 ? 過敏反應 主要為蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反應 。 N H C O C H3O C2H5N H C O C H3O H非那西丁 乙酰氨基苯酚 （撲熱息痛） 目錄 苯胺類 非那西丁和對乙酰氨基苯酚 【 體內過程 】 【 藥理作用及應用 】 【 不良反應 】 【 體內過程 】 ? 口服吸收快而完全 ， 血漿蛋白結合率取決于血藥濃度 ， 急性中毒時達 20%～ 50%。肝臟代謝 。 本類藥物之間除效價強度不同外 ， 其他特性難分優(yōu)劣 。 ? 臨床研究證明 ， 對風濕性關節(jié)炎 、 骨關節(jié)炎 、類風濕 、 神經(jīng)炎 、 軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用 ， 而對血小板聚集功能無明顯影響 。遠期不良反應有待進一步考證 。 3. 因本藥在吸收入血前較少被胃腸粘膜轉化成活性代謝物，故胃腸反應發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應發(fā)生率也低于吲哚美辛。 ? 過量誤服 （ 10～ 15g以上 ） ， 可致急性中毒性肝壞死 。g/ml時可產(chǎn)生劑量依賴性肝臟毒性 ， 主要表現(xiàn)為血轉氨酶活性升高 ，個別病人有肝腫大 、 厭食 、 惡心和黃疸 。 胃腸粘膜存在 COX1， 催化 PGs形成 ，后者對胃腸粘膜有保護作用 。 ? 血漿蛋白結合率約 85%， 甲狀腺激素 、 青霉素 、 苯妥英鈉 、 苯磺唑酮 、 膽紅素 、 尿酸和其他有機酸類 NSAIDs等能競爭性與蛋白結合 。 目錄 概 述 ? NSAIDs 主要的共同作用機制是抑制體內環(huán)氧化酶（ cycloxygenase, COX）活性而減少局部組織前列腺素（ prostaglandin, PG）的生物合成。 ? PG參與炎癥反應 ， 使血管擴張 ， 通透性增加 ， 引起局部充血 、 水腫和疼痛 。 ? 臨床常以復方制劑 ， 如復方阿司匹林 （ 亦稱 APC）用于傷風感冒發(fā)熱頭痛 、 偏頭痛 、 牙痛 、 神經(jīng)痛 、關節(jié)痛 、 肌肉痛和女性痛經(jīng)等 。 罕見 “ 阿司匹林哮喘 ” ， 據(jù)認為此癥不是以抗原 抗體反應為基礎的過敏反應 ，而是與本藥抑制了 COX， 而脂氧酶活性相對升高 ， 白三烯合成增加有關 ， 導致支氣管強烈痙攣 ， 誘發(fā)哮喘 ， 腎上腺素治療 “ 阿司匹林哮喘 ”無效 。 ? 主要經(jīng)肝臟代謝 ， 形成葡萄糖醛酸或硫酸結合物形式從尿排出 。 抗炎抗風濕作用較強 ，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱 。 【 藥理作用與臨床應用 】 ? 本類藥物均屬強的非選擇性 COX抑制劑 ， 抗炎作用突出 。 ? 長期應用 ， 胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠低于萘普生和雙氯芬酸緩釋片 。 初步顯示療效確實 ， 不良反應較輕 、 且發(fā)生率較低 。 2. 適應證與吲哚美辛相似。 ? 長期使用極少數(shù)人可致腎毒性 ， 如腎乳頭壞死和慢性間質性腎炎等 。 【 不良反應 】 ? 對肝 、 腎功能影響 本藥血藥濃度超過 150181。 【 不良反應 】 ? 胃腸