【正文】 Furosemide） 依他尼酸 （ 利尿酸 ， Etacrynic） 布美他尼 （ 丁尿胺 ， 丁苯氧酸 ， Bumetanide） C l N HC O O HH 2 N O 2 SC H 2O藥理作用 （ 1） 利尿 作用迅速 、 強(qiáng)大 ， 維持時(shí)間短 。 （ 3） 髓袢升支粗段 升支粗段 管腔 Na+ 2Cl Ca2+ ATP Na+ K+ K+ K+ Mg2+ K+ (K +) 外周間隙 （ 3） 髓袢升支粗段 35％濾過的 Na＋ 、 Cl— 被升支粗段重吸收，不伴有水的重吸收，是高效利尿藥的重要作用部位。第 16章 利尿藥及脫水藥 第一節(jié) 利 尿 藥 一 、 腎泌尿生理 腎小球的濾過 尿生成過程 腎小管和集合管的重吸收 腎小管分泌 (一 ) 腎小球 血液流過腎小球 ， 除蛋白質(zhì)和血細(xì)胞外 ， 其他成分均可濾過 ,形成 原尿 。 管腔與間質(zhì)有很大的滲透壓差 ， 從管腔 吸收大量水分 。 ? 臨床主要用于治療 ? 水腫：心性水腫、腎性水腫、肝性水腫 ? 非水腫性疾?。焊哐獕骸⒛I結(jié)石、高血鈣癥 二．常用利尿藥 利尿藥 Diuretics:效能及部位 ? 高效利尿藥 — 作用髓袢升枝粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部，呋塞米、依他尼酸等 ? 中效利尿藥 — 作用遠(yuǎn)曲小管近端，氯噻嗪、氫氯噻嗪等 ? 低效利尿藥 — 遠(yuǎn)曲小管及集合管，螺內(nèi)酯、氨苯蝶定、阿米洛利等；以及作用于近曲小管，乙酰唑胺等。 增加腎血流量 ,改善缺氧 。 (1) 利尿 → 血容量 ↓→ 細(xì)胞外液濃縮 → 尿酸經(jīng)近曲小管的再吸收 ↑ (2) 利尿藥和尿酸經(jīng)分泌途徑排出時(shí)相互競(jìng)爭(zhēng) 。 藥理作用 ATP Na+ K+ 1. 利尿作用 抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na＋ — C1— 同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng) ，減少對(duì) Na＋ 、C1— 重吸收，使管腔內(nèi)滲透壓增加，大量 NaCl帶著水分排出體外。 治療輕 、 中型高血壓 。 螺內(nèi)酯 (Antisterone) 化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似 ， 具有抗醛固酮作用 。 常與噻嗪類或高效利尿藥合用，增強(qiáng)療效，抵消對(duì) K＋ 的喪失。 對(duì)腦瘤 、 腦血栓 、 顱腦外傷及缺氧引起的腦水腫 ， 常作為首選藥 。 部分葡萄糖可從血管擴(kuò)散到組織中 ， 且易被代謝利用 ， 故 作用弱而短 。 給藥 20min生效 ， 2~3h 達(dá)高峰 ， 可維持 6h 左右 。 性激素樣副作用 。 無尿者禁用 。易致血氨升高，誘發(fā)肝昏迷，慎用。 藥物相互作用 （ 4） 可降低肝素 、 鏈激酶 、 尿激酶的抗凝作用 。 不良反應(yīng) （ 3） 胃腸道反應(yīng) 惡心 、 嘔吐 、 腹瀉 、 上腹疼痛 、 胃腸出血等 。 ② 擴(kuò)張小靜脈 → 回心血量 ↓→左室充盈壓 ↓→ 緩解肺部充血 →減輕肺水腫 ， 有助于急性左心衰竭的治療 。 遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管上皮細(xì)胞分為 主細(xì)胞 和 閏 細(xì)胞 。 由于 Na＋ 被轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞間隙 ， 使細(xì)胞間隙滲透壓升高 ， 在滲透壓作用下 ， 水不斷從原尿進(jìn)入上皮細(xì)胞 ， 又從細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞間隙 ， 再進(jìn)入毛細(xì)血管被重吸收 。 (二 ) 腎小管和集合管 (1) 近曲小管 腎小管液中 65％ ～ 70％ 的 Na＋ 在近曲小管起始段被吸收 。 隨著 Na＋ 、 Cl— 的重吸收 ，小管液逐漸由高滲變?yōu)榈蜐B ， 尿液被稀釋 。 藥理作用 （ 1） 利尿作用 抑制 Na+K+2Cl同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng) ， 使髓袢升枝粗段對(duì)氯化鈉的重吸收減少， 降低腎對(duì)尿液的稀釋功能 。 五低 。 布美他尼 (bumetanide,丁苯氧酸 ) 1. 利尿作用最強(qiáng)。 2. 抗利尿作用 尿崩癥尿量減少 50%。 不良反應(yīng) 2. 高尿酸血癥 痛風(fēng)者慎用 。 ② 體內(nèi)醛固酮分泌越多 ， 利尿作用愈強(qiáng) 。 ② 在體內(nèi)不易被代謝 ， 不易從血管透入組織中 。 滲透性利尿 ， 可