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武大藥理學(xué)課件1209中樞第20章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(留存版)

  

【正文】 炎及呼吸 道、耳鼻喉、軟組織和口腔的炎癥以及痛經(jīng)等。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 的共同作用機(jī)制 抑制環(huán)氧酶 ( COX) →抑制前列腺素 ( PGs) 合成 →解熱 、 鎮(zhèn)痛 、 抗炎 COX 關(guān)于 COX(環(huán)氧酶,環(huán)加氧酶, cyclooxygenase) COX的 同工酶 COX2 (誘導(dǎo)型 , induable) COX1 ( 結(jié)構(gòu)型 , constitutive) 分布:除了 RBC的所有組織 功能:保護(hù)胃腸 ( PGE2) 調(diào)節(jié)血小板聚集 ( TXA2) 調(diào)節(jié)外周血管阻力 ( PGI2) 調(diào)節(jié)腎血流量分布 ( PGI、 PGE) 分布: CNS、 腎臟和炎癥區(qū) 功能:生理 —— 排卵 、 分娩 、 腎發(fā)育 、 Na/H2O重吸收 。 選擇性 COX2 抑制劑的發(fā)展,將本類(lèi)藥物的研究推向了一個(gè)新的高潮。 【 不良反應(yīng) 】 長(zhǎng)期 用藥或 過(guò)量 →體內(nèi)谷胱甘肽耗竭 →嚴(yán)重肝損傷 代替 阿司匹林 經(jīng)肝藥酶代謝產(chǎn)生有毒的中間體: N乙酰苯醌亞胺 →GSH↓ 尼美舒利 (Nimesulide) 【 作用及應(yīng)用特點(diǎn) 】 屬于 較新 的選擇性的 COX2抑制劑 1. 抗炎作用強(qiáng)而不良反應(yīng)較小 。 APC、 去痛片 ( 與其他藥物配成的復(fù)方 ) 小劑量 ( 50~100mg/d) —— 防止血栓形成 ( 心梗 、 腦血栓 ) ( 對(duì)已經(jīng)形成的血栓無(wú)效 , 但可以防止繼續(xù)擴(kuò)大 。 第二十章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 李 穎 Department of Pharmacology, Basic Medical School of Wuhan University
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