【正文】 具有資源市場開發(fā)推廣優(yōu)勢 ?一些中小公司以全新結構為主 ?后期市場推廣 ?與大公司合作 研發(fā)模式 中國新農藥創(chuàng)制現(xiàn)期形勢 ?國內農藥創(chuàng)新發(fā)展迅速，新藥創(chuàng)制有了長足的發(fā)展（十幾年來已有三十多新藥品種），但與國外公司相比差距很大（尚無年銷售過億元人民幣或進入國際市場的新藥） ?經驗不足（包括選題，研發(fā)流程，階段評估） ?部分創(chuàng)制新藥起點低，技術含量低 ?缺乏有創(chuàng)新經驗的技術帶頭人 回顧歷史 三唑類殺菌劑 三唑酮 (34) (2020) 1973 磺酰脲類除草劑 氯磺隆 (39) (2020) 1982 1991 新煙堿類 吡蟲啉 (11) (2020) 甲氧基丙烯酸酯類 嘧菌酯 (19) (2020) 商品化時間 1996 魚尼丁類 氟蟲酰胺 (5) (2020時 只有兩個品種開始銷售 ) 2020 ？ 農藥的施用劑量已經從 60年代的平均 1 Kg/ha降低到當前的平均 10 g/ha Triflumezopyrim Oxathiapiprolin Fluxapyroxade 2020 全新結構革命性的更新?lián)Q代 日本公司的作用 ? 農藥創(chuàng)新與醫(yī)藥研發(fā)的技術交叉 ? 合成 /測試技術互相借鑒 ? 共用設計 /合成 /測試 /分析循環(huán)（ DSTA cycle） ? 從利平斯基規(guī)則(bioavailability)到農化五規(guī)則 ? 多晶型研究 ? 長殘效期 ? 高性價比 農藥創(chuàng)新與醫(yī)藥研發(fā) ?抗性 ?成本 ?新 MOA ?安全性 技術指標要求的變化 毒性 安全 /選擇性區(qū)間 活性 活性提高，用量減小 ? 有機合成技術進步 ? 平行合成 /自動合成 /自動純化 ? 雜環(huán)合成 /還原氨化 /酰胺化 /格氏試劑 /醚化 ? 催化反應金屬催化 /有機小分子催化 ? 碳碳交叉偶聯(lián)反應 Suzuki/Heck/Negishi/Stille ? 手性合成 ? 成本 合成（生產）技術的變化 ? 傳統(tǒng)上是 Chemistry first ? 分子結構變得復雜多變