大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)及萬(wàn)古霉素類(lèi)-藥理學(xué)-37(專(zhuān)業(yè)版)
【正文】 21 第二節(jié) 林可霉素類(lèi) 二、耐藥機(jī)制 核糖體結(jié)合點(diǎn)改變：核糖體結(jié)合點(diǎn)突變或甲基化修飾 藥物酶解滅活：與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)存在交叉耐藥 三 、 體內(nèi)過(guò)程 口服吸收好 ， 廣泛分布于組織和體液 ， 骨組織中濃度高 ， 不易透過(guò)血腦屏障 22 第二節(jié) 林可霉素類(lèi) 四、臨床應(yīng)用 金黃色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎 、 敏感菌所致呼吸道感染 、 敗血癥 、 軟組織感染 、 心內(nèi)膜炎等； 厭氧菌感染引起的腹腔 、 盆腔感染； 外用治療 G+菌引起的化膿性感染 。 一、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素共同特點(diǎn) 5 (一 )抗菌作用 作用機(jī)制 不可逆地與細(xì)菌核糖體 50S亞基的 23S核糖體 （ 23SrRNA） 的特殊靶位結(jié)合 ， 阻斷轉(zhuǎn)肽作用 ， 并干擾 mRNA移位 ， 促使未成熟肽鏈自肽酰 tRNA脫離 ， 抑制肽鏈延伸 ， 而選擇性抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 ， 對(duì)哺乳動(dòng)物核糖體無(wú)影響 。 克拉霉素（ clarithromycin， 甲紅霉素 ） 17 阿奇霉素 (azithromycin) 半合成抗生素 ， 抗菌譜廣 ， 抗菌活性強(qiáng) ， 對(duì)某些細(xì)菌有殺菌作用 ， 對(duì) G＋ 菌 ， G－ 菌 、 厭氧菌 、支原體 、 衣原體 、 螺旋體 、 弓形體等作用強(qiáng) ，對(duì)肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)中最強(qiáng)的 ； 具有明顯的抗生素后效應(yīng)； 組織穿透力強(qiáng) ， t1/2長(zhǎng)； 用于敏感菌所致的較嚴(yán)重的呼吸道 、 皮膚軟組織及泌尿生殖系統(tǒng)感染； 常見(jiàn)胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng) ， 可致肝功能異常 ， 肝功能不良者慎用 。 28 大綱要求 ?掌握大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)共性 （ 抗菌譜 、 抗菌作用機(jī)制 、 細(xì)菌耐藥機(jī)制 、 臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng) ） ?掌握紅霉素 、 阿奇霉素 、 克拉霉素等藥物的作用特點(diǎn) 、 臨床應(yīng)用和主要的不良反應(yīng) ?掌握林可霉素類(lèi)和萬(wàn)古霉素類(lèi)的作用特點(diǎn) 、主要的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng) 29 A型題 答案 30 A型題 答案 31 A型題 答案 32 A型題 答案 33 B型題 答案 34
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