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正文內(nèi)容

激素內(nèi)分泌藥理學(xué)概論(專業(yè)版)

  

【正文】 有些激素的分泌和作用還有時(shí)間節(jié)律性 。 為激素抗體與激素結(jié)合而妨礙其發(fā)揮作用。 干預(yù)內(nèi)分泌系統(tǒng)的調(diào)節(jié),影響腺體或其它內(nèi)分泌腺的功能。 一類屬先天受體缺陷 , 如睪丸女性化癥 、 生長(zhǎng)激素不應(yīng)性侏儒癥等 。 1984年加拿大 、 美國(guó) 、 日本學(xué)者發(fā)現(xiàn)心鈉素 。它們以旁分泌、內(nèi)分泌和自分泌形式參與維持機(jī)體內(nèi)外環(huán)境的穩(wěn)定。 四、發(fā)展時(shí)期 ( 1) 從 30年代后期 , 各國(guó)對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素的分離 、 提純 、 人工合成 , 到 50年有三名學(xué)者獲諾貝爾獎(jiǎng): 19361942年 Reichstaim( 瑞士 ) 等最初從動(dòng)物的腎上腺獲得考的松 , 以后純化 、精制確定分子結(jié)構(gòu)并可人工合成 。 1889年 Brownsquard( 法國(guó)生理學(xué)家 ) 指出睪丸可能有內(nèi)分泌作用 , 將動(dòng)物 ( 狗 、 豚鼠 ) 的睪丸提取物注入他自身皮下 , 使 72歲的他體力及工作能力增強(qiáng) , 引起人們對(duì)內(nèi)分泌的注意 。 三、誕生期 ( 2) : 1920年 Banting( 加拿大 ) 創(chuàng)造了胰島素提取方法 , 與 Best合作 , 把高效胰島素提取液注入去除胰腺而患糖尿病的狗體內(nèi) 。 1953年 Sipson 和 Tait分離提純了鹽皮質(zhì)激素醛固酮。 新時(shí)代時(shí)期 1977年 , 50萬(wàn)只羊和 50萬(wàn)只豬的下丘腦提取出促甲狀腺激素釋放因子和黃體生成素釋放因子并進(jìn)行人工合成 。 新時(shí)代時(shí)期 激素類藥物的研究得到快速發(fā)展: 激素制劑:動(dòng)物腺體的提純 、 人工合成 、 基因重組 。 激素的概念、作用特點(diǎn)和作用方式 化學(xué)信息的傳遞是一切生命細(xì)胞的基本特征 , 所有的細(xì)胞都可能有內(nèi)分泌功能 ,一種細(xì)胞可產(chǎn)生多種激素 , 一種激素也可來(lái)源于不同細(xì)胞 。近年發(fā)現(xiàn),因皮質(zhì)醇可抑制兒茶酚胺- O-位甲基轉(zhuǎn)移酶,減少去甲腎上腺素降解所致。 激素類藥物的臨床應(yīng)用 治療內(nèi)分泌功能低下性疾病 治療內(nèi)分泌功能亢進(jìn)性疾病 干擾內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)以達(dá)到預(yù)期的目的 治療非內(nèi)分泌性疾病 治療內(nèi)分泌功能低下性疾病 治療 原則 :補(bǔ)充所指激素的不足 以維持正常功能 。 制劑抗原性的不良后果 不同來(lái)源的激素制劑往往因種屬差異或有雜質(zhì)而具有抗原性 , 可在病人體內(nèi)產(chǎn)生相應(yīng)的抗體 , 導(dǎo)致過敏反應(yīng) , 甚至產(chǎn)生抗藥性 。 可適當(dāng)選用抗激素藥 , 嚴(yán)格掌握劑量 ,防止過量引起功能低下 。 激素的作用機(jī)理 一 、 膜受體激素作用原理 第二信使學(xué)說(shuō) ( 見示意圖 ) ? 膜受體- cAMP-蛋白激酶體系 ? 膜受體-磷脂酰肌醇代謝體系及其它 ? 膜受體 — cGMP-蛋白激酶體系 ? Ca2+ 作為信使物質(zhì)的作用 ? 幾種第二信使物質(zhì)的生成及作用機(jī)制 二 、 基因表達(dá)學(xué)說(shuō)-核受體基因調(diào)控模式 抗激素藥的概念 抗激素 (antihormones): 指能夠拮抗或減弱激素作用的物質(zhì) 。 激素的作用有一定特異性,即多數(shù)激素均有其固定的靶組織或靶器官,
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