常見抗真菌藥物比較(專業(yè)版)
【正文】 棘白霉素類 給予負(fù)荷劑量后，24h內(nèi)其血藥濃度接近穩(wěn)態(tài)濃度。7米卡芬凈鈉蛋白結(jié)合率為99%，腦脊液穿透性5%，消除半衰期為15小時(shí)，本品主要經(jīng)肝臟代謝。體外試驗(yàn)表明伏立康唑通過肝臟細(xì)胞色素P450同工酶。177。+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++177。胃液pH值改變對(duì)本品吸收無影響?？ú捶覂?咪康唑血清蛋白結(jié)合率為90%，口服吸收差，口服1g后血藥峰濃度僅為1mg/L，可滲入炎癥的關(guān)節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中，但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低，對(duì)血腦屏障的穿透性亦差。近年來開發(fā)的兩性霉素B脂制劑安全性明顯提高，成為臨床重要的侵襲性真菌感染治療藥物。 此類藥物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在臨床應(yīng)用多年，主要對(duì)酵母樣菌具有抗菌活性，對(duì)曲霉缺乏抗菌作用。 伏立康唑是從氟康唑衍生的三唑類抗真菌藥，抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)。 卡泊芬凈只能靜脈滴注給藥，單劑靜脈滴注卡泊芬凈70mg后,，35%的藥物與代謝物從糞便中排出,41%從尿液排出。 米卡芬凈與卡泊芬凈類似，但抗菌活性較后者稍強(qiáng)，對(duì)臨床分離的多種念珠菌和曲霉有效，但和其他棘白菌素類藥物相同，對(duì)新型隱球菌、毛孢子菌屬無效。 這是一類全新的抗真菌藥，通過非競(jìng)爭(zhēng)性抑制β(1,3)D糖苷合成酶，破壞真菌細(xì)胞壁糖苷的合成，在我國(guó)已上市的產(chǎn)品包括卡泊芬凈和米卡芬凈。 目前已有膠囊、口服液和靜脈注射三種劑型。 該類制劑特點(diǎn)為：①藥物易分布于網(wǎng)狀內(nèi)皮組織，肝、脾和肺組織中，減少腎組織濃度，低血鉀少見，腎毒性均低于普通制劑。特比萘芬備注：該表格數(shù)據(jù)來源于各產(chǎn)品說明書與細(xì)菌感染性比較，侵襲性真菌感染發(fā)病隱匿、不易診斷，抗真菌治療目標(biāo)性差，合理使用抗真菌藥物已經(jīng)成為臨床嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)。生物利用度達(dá)90%。本品靜滴時(shí)易發(fā)生血栓性靜脈炎。伊曲康唑++++++177。停藥后自尿中排泄至少持續(xù)7周，在堿性尿液中藥物排泄增多。伊曲康唑伊曲康唑伊曲康唑5卡泊芬凈蛋白結(jié)合率約97%，分布進(jìn)入紅細(xì)胞的量甚微，半衰期不明（復(fù)雜），代謝以肝臟分布為主，通過水解和N乙?；饔每ú捶覂舯痪徛卮x。 三唑類抗真菌藥物 不良反應(yīng)包括發(fā)熱、惡心、嘔吐、嗜酸性粒細(xì)胞升高、轉(zhuǎn)氨酶升高等。 伏立康唑主要用于治療隱球菌屬、曲霉屬及念珠菌屬、對(duì)伊曲康唑和兩性霉素B無效的曲霉菌感染和對(duì)兩性霉素B耐藥的土霉菌感染及由足放線病
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