【正文】 主要用于腸脹氣及重癥肌無力等。 第二節(jié) 膽堿酯酶抑制劑膽堿酯酶抑制劑：通過抑制ACHE活性，Ach水解受到抑制——Ach在體內(nèi)堆積，維持時(shí) 間更長(zhǎng)——類似膽堿能N興奮時(shí)的M樣作用和N樣作用。根據(jù)其與膽 堿酯酶結(jié)合的可逆性分為易逆性和難逆性，易逆性膽堿酯酶活性能恢復(fù) ，難逆性膽堿酯酶活性難恢復(fù)，會(huì)發(fā)生中毒，要使用膽堿酯酶復(fù)活藥。可用于對(duì)溴離子過敏、不能耐受溴新斯的明或溴吡斯的明的病人。 安貝氯銨(美斯的明，酶抑寧、酶司的明、阿伯農(nóng)) 本品為抗膽堿酯酶藥，具有抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用。三、 N膽堿受體激動(dòng)藥煙堿：煙葉中主要成分，無色透明，為揮發(fā)油樣的生物堿，作用復(fù)雜，既能興奮N1受體，也能作用于N2受體，還可作用于CNS，毒性大，無臨床應(yīng)用價(jià)值。三、 膽堿酯酶（一）性質(zhì)：糖蛋白，是一種水解乙酰膽堿的特殊酶，具有多種同功酶。 依酚氯胺（騰喜龍）：對(duì)骨骼肌N2受體的激動(dòng)作用強(qiáng)，副作用少，作用快——用于重癥肌無力的診斷。也可用于兒童腦型麻痹、外傷性感覺運(yùn)動(dòng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎及脊神經(jīng)根炎等。氨甲酰甲膽堿：激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M作用——對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌選擇性高——用于手術(shù)后腹脹氣和尿潴留。真性膽堿酯酶：ACHE，存在于膽堿能神經(jīng)末梢的突觸間隙和骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板的突觸后 膜，也存在于紅細(xì)胞和膽堿能神經(jīng)元內(nèi)——特異性水解Ach；假性膽堿酯酶：丁酰膽堿酯酶（BuCHE）存在于各類膠質(zhì)細(xì)胞、肝臟和血漿——水解 苯甲酰膽堿和丁酰膽堿。（二）難逆性抗膽堿酯酶藥——有機(jī)磷酸酯類有機(jī)磷酸酯類：與膽堿酯酶長(zhǎng)時(shí)間結(jié)合，ACHE活性不易恢復(fù)，毒性長(zhǎng)，很少藥用 農(nóng)業(yè)殺蟲劑：樂果、敵百蟲、敵敵畏、馬拉硫磷等； 戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣：沙林、塔棚、梭曼；中毒途徑：胃腸道——誤服、被農(nóng)藥污染了的食物、他殺、自殺；呼吸道、皮膚粘膜——易揮發(fā)，脂溶性高——農(nóng)藥廠工人和使用農(nóng)藥的農(nóng)民； 急性中毒機(jī)理：有機(jī)磷酸酯類結(jié)構(gòu)中有磷原子+ACHE酯解部位中絲氨酸羥基結(jié)合—磷酰化膽堿酯酶—難以水解——Ach水解少——突觸間隙大量的Ach堆積——中毒——長(zhǎng)時(shí)間與膽堿酯酶結(jié)合——膽堿酯酶變性、老化——失去功能——及時(shí)用膽堿酯酶復(fù)活藥。臨床主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥、肌肉萎縮及重癥肌無力等。二、M膽堿受體激動(dòng)藥毒蕈堿：激動(dòng)M受體——產(chǎn)生M作用——毒性大——不作藥用；毛果蕓香堿（匹羅卡品）（一）來源：毛果蕓香堿屬植物中提取得到的生物堿，也可人工合成；（二）性質(zhì)：叔胺類化合物，水溶液穩(wěn)定；（三）藥理作用：興奮M受體——產(chǎn)生M樣作用特點(diǎn)：全身用藥毒性大； 對(duì)眼和腺體作用明顯——眼科用藥，滴眼劑；作用：眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（1）縮瞳： 瞳孔括約肌——膽堿能神經(jīng)支配——瞳孔括約肌收縮——縮瞳 虹膜 毛果蕓