靶向藥物與納米技術(shù)在新藥研發(fā)中的應(yīng)(更新版)
【正文】 itaxelExploitingUniversity*AlbuminMediates Endothelial Transport of Plasma Constituents: The gp60/Caveolin1 Pathway三峽大學 /藥物制劑研究所聚氧乙烯蓖麻油抑制 Caveolin介導的轉(zhuǎn)胞吞作用? Abraxane21:116a.paclitaxel5(MTD)enhancedYao 腫瘤 肌肉 心臟 腎臟 肺 脾臟 血液紫杉醇含量比例(ABX/Taxol)正常組織等劑量 Abraxane 與 Taxol 在荷瘤裸鼠組織分布的比較 MX1荷瘤裸鼠 20mg/kg（ n=5)，給藥 1h后P(所有組織）三峽大學 /藥物制劑研究所Page 19ChinaPharmaceutical療效。實現(xiàn)腫瘤的低毒性治療具有劃時代的意義。PharmaceuticalUniversity*◎ 靶向治療的發(fā)展方向靶向治療的發(fā)展方向? 腫瘤疾?。航M織腫瘤疾?。航M織 —→—→ 細胞細胞 —→—→ 分子結(jié)構(gòu)分子結(jié)構(gòu)? 組織部位：血液組織部位：血液 —→—→ 肝、腎臟等肝、腎臟等 —→—→ 腦、骨髓等腦、骨髓等? 方法和手段：手術(shù)（微細病灶？轉(zhuǎn)移問題？）方法和手段：手術(shù)（微細病灶？轉(zhuǎn)移問題？） —→—→ 藥物（單抗藥物藥物（單抗藥物、 TDS、基因等、基因等 ））三峽大學 /藥物制劑研究所Page 9China上世紀上世紀 70年代末年代末 80年代初，相關(guān)人員即開始較全面地研究。PharmaceuticalUniversity靶靶 向藥物與納米技術(shù)在新藥研發(fā)中的應(yīng)用向藥物與納米技術(shù)在新藥研發(fā)中的應(yīng)用 三峽大學三峽大學 龔龔 大大 春春三峽大學 /藥物制劑研究所Page 3ChinaPharmaceuticalUniversity*一、靶向藥物概述一、靶向藥物概述? 靶（靶（ target）：目標、標的）：目標、標的? 靶向（靶向（ targeting）） : 作用于目標作用于目標 = 命中目標命中目標? 靶向藥物（靶向藥物（ targeting drug）） : 命中目標的藥物分子命中目標的藥物分子? 靶向給藥系統(tǒng)（靶向給藥系統(tǒng)（ targeting drug delivery system，TDDS/TDS）） : 命中目標的藥物制劑（命中目標的藥物制劑（ 靶向制劑靶向制劑 ））? 靶向治療（靶向治療（ targeting therapeutics）：命中目標的治）：命中目標的治療方法或手段療方法或手段三峽大學 /藥物制劑研究所Page 5China多年。Pharmaceutical三峽大學 /藥物制劑研究所Page 10China? 從臨床治療角度而言，從臨床治療角度而言， 實現(xiàn)腫瘤的低毒性治療具有劃時代的意義。University*◎ 紫杉醇及其臨床用制劑紫杉醇及其臨床用制劑? 紫杉醇是一種廣譜抗癌藥，對多種惡性腫瘤如乳腺癌、卵巢癌、非紫杉醇是一種廣譜抗癌藥，對多種惡性腫瘤如乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌、頭頸部腫瘤、胃癌、淋巴瘤等都顯示出較肯定的臨床小細胞肺癌、頭頸部腫瘤、胃癌、淋巴瘤等都顯示出較肯定的臨床療效。University*◎ 紫杉醇白蛋白納米粒紫杉醇白蛋白納米粒? Nanoparticles☆☆ 白蛋白納米粒白蛋白納米粒 特點：特點：? 白蛋白親水性白蛋白親水性? 水中可自組裝納米粒水中可自組裝納米粒? 疏水區(qū)與紫杉醇弱結(jié)合疏水區(qū)與紫杉醇弱結(jié)合? 凍干制劑優(yōu)良骨架凍干制劑優(yōu)良骨架? 對藥物有穩(wěn)定作用對藥物有穩(wěn)定作用? 白蛋白生物學功能白蛋白生物學功能三峽大學 /藥物制劑研究所Page 16China? 移植了 MX1人乳癌組織的裸鼠接受等劑量的 Abraxane 或 Taxol 后，裸鼠乳癌組織內(nèi)的紫杉醇濃度 Abraxane 組比 Taxol 組高 。N,ofdoseinto2022。PharmaceuticalCaveolaethewithwastumorsSPARCcells:Data on file, American BioScience, IncAlbuminSPARCTissueSPARC知識和研
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